| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of SEMBL is the transcription factor NF-κB, specifically the p65 component. NF-κB is a key regulator of inflammatory and immune responses, as well as cell survival and proliferation. By inhibiting the DNA binding of p65, SEMBL prevents NF-κB from activating the transcription of its target genes, including those encoding inflammatory cytokines. This mechanism underlies its anti-inflammatory and anticancer activities.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在卵巢癌细胞中，SEMBL 可抑制 MMP-2 的表达和细胞转移活性[1]。在 ES-2 细胞核提取物中，SEMBL 可阻断 NF-κB 与游离 DNA 的结合；在卵巢癌细胞中，SEMBL 可抑制组成型激活的 NF-κB 活性[1]。在无毒浓度下，SEMBL 可抑制卵巢癌细胞的迁移、侵袭和 MMP-2 的产生[1]。体外实验表明，SEMBL 是 NF-κB-DNA 结合活性的强效抑制剂。它可抑制 NF-κB 组分 p65 与 DNA 的结合。通过阻断 NF-κB，SEMBL 可抑制 NF-κB 依赖性炎症细胞因子的分泌。该化合物还能抑制卵巢癌 ES-2 细胞的侵袭，展现出其作为抗癌药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SEMBL在体内已被研究用于治疗炎症性和肿瘤性疾病。它能够抑制NF-κB并减少炎症细胞因子的分泌，使其成为研究NF-κB激活驱动疾病的理想候选药物。该化合物的体内疗效和药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。
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| 酶活实验 |
SEMBL的体外结合研究旨在测定其对NF-κB-DNA结合的抑制作用。采用电泳迁移率变动分析（EMSA）或酶联免疫吸附试验（ELISA）评估化合物存在下p65亚基与其DNA共有序列的结合情况。定量分析化合物抑制该相互作用的能力，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
SEMBL的体外细胞实验旨在评估其对NF-κB依赖性基因表达和细胞功能的影响。实验中，细胞经该化合物处理后，采用qRT-PCR或ELISA检测NF-κB靶基因（例如编码炎症细胞因子的基因）的表达。此外，还使用标准方法评估该化合物对细胞增殖和侵袭的影响。
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| 动物实验 |
SEMBL 的体内动物研究在炎症和癌症模型中进行。该化合物通过腹腔注射或口服途径给药。研究评估其对炎症细胞因子水平和肿瘤生长的影响。药效学研究测量靶组织中 NF-κB 的活性。药代动力学研究确定该化合物的半衰期和生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SEMBL的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。其分子量为233.22 g/mol，密度为1.36 g/cm³。用于研究时，SEMBL可以粉末形式在-20°C下保存长达3年，或以溶剂形式在-80°C下保存长达1年。有关其半衰期、Cmax和生物利用度的更多详细信息，请参阅相关研究文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中对SEMBL的毒性特征描述尚不详尽。该药物仅供研究使用，不得用于人体。作为一种NF-κB抑制剂，其潜在副作用可能包括免疫抑制。应遵循处理生物活性化合物的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息：SEMBL 是一种新型的 NF-κB-DNA 结合抑制剂。它能抑制 NF-κB 依赖的炎症细胞因子分泌。该化合物在抗癌和抗炎研究领域具有重要的应用价值。本产品仅供研究使用，尚未获准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C12H11NO4
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|---|---|
| 分子量 |
233.220043420792
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| 精确质量 |
233.068
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| CAS号 |
1443448-82-5
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| 相关CAS号 |
SEMBL;1443448-82-5
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| PubChem CID |
137647276
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.5
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| tPSA |
75.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
352
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C(C(=C)[C@@H](C1)NC(C1C=CC=CC=1O)=O)=O
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| InChi Key |
SBEBFCLNXGMFOQ-SECBINFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H11NO4/c1-7-9(6-17-12(7)16)13-11(15)8-4-2-3-5-10(8)14/h2-5,9,14H,1,6H2,(H,13,15)/t9-/m1/s1
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| 化学名 |
2-hydroxy-N-[(3S)-4-methylidene-5-oxooxolan-3-yl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~428.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2878 mL | 21.4390 mL | 42.8780 mL | |
| 5 mM | 0.8576 mL | 4.2878 mL | 8.5756 mL | |
| 10 mM | 0.4288 mL | 2.1439 mL | 4.2878 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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