Seneciphylline 中文名称: 千里光菲灵碱

别名: 千里光非灵;千里光菲灵碱;癸二苯酚;阔叶狗舌草次碱

目录号: V34429 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Seneciphylline 是在三七中发现的有毒吡咯烷生物碱。

Seneciphylline CAS号: 480-81-9
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Seneciphylline 是在三七中发现的有毒吡咯烷生物碱。千禧茶碱显着增加环氧化物水合酶和谷胱甘肽-S-转移酶的活性，但导致细胞色素P-450增加和相关单色加氧酶活性降低。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄动物研究表明，肝脏、肺、肾脏和脾脏中的浓度最高。/吡咯里西啶生物碱/ 注射后，放射性物质在16小时内迅速经尿液和粪便排出（84%或以上）。16小时后，肝脏中仍含有超过1.5%的剂量。少量（0.04%）的剂量在16小时内转移到乳汁中；大部分放射性物质存在于脱脂乳中，表明/吡咯里西啶生物碱/以水溶性代谢物的形式转移到乳汁中。……体外测定了其与小牛胸腺DNA和微粒体大分子的结合情况。在缺乏氧气或NADPH生成系统的情况下，或通过煮沸微粒体，结合作用均减弱。未观察到/氰化钾/对结合的抑制作用。 /吡咯里西啶生物碱/ ……为了研究其向牛奶中的转移情况，我们给一头奶牛口服了单剂量1 mg/kg体重的(3H)千里光碱。随后监测了血液和牛奶中该化合物放射性物质的出现情况。以千里光碱计，在给药后的前18小时内，血液中的浓度超过100 ng/mL。54小时后，血液中仍有11 ng/mL的浓度。牛奶中的生物碱水平与之类似。64小时后，牛奶中的浓度仍为5 ng/mL。总共有0.16%的剂量通过牛奶排出。在给药3周后，肝脏中检测到40 ng/g的生物碱（占给药剂量的0.06%）。除了未改变的千里光碱和雷特罗宁碱外，在奶卡斯代谢物中也检测到了N-氧化物（27小时时为11.2%）。代谢/代谢物通常，肝毒性吡咯里西啶生物碱在大鼠肝脏中代谢生成水解产物、N-氧化物和脱氢吡咯里西啶（吡咯）衍生物。……脱氢生物碱是高活性烷基化剂……/吡咯里西啶生物碱/ 脱氢雷特罗宁碱……千里光碱的水溶性吡咯代谢物……已被证明具有致癌性。/吡咯里西啶生物碱/ 在动物体内，吡咯里西啶生物碱的主要代谢途径是：(a)酯基水解；(b)N-氧化； (c) 吡咯里西啶核脱氢生成吡咯衍生物。途径 (a) 和 (b) 被认为是解毒机制。途径 (c) 生成有毒代谢物。途径 (a) 发生在肝脏和血液中；途径 (b) 和 (c) 由肝脏微粒体混合功能氧化酶系统介导。/吡咯里西啶生物碱/ 生物半衰期几小时内，体内仅残留相对较小比例的给药剂量。其中大部分以与组织成分结合的代谢物形式存在。动物静脉注射后，吡咯里西啶 N-氧化物从血清中消失，初始半衰期为 3-20 分钟。/吡咯里西啶生物碱/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	非人类毒性值小鼠静脉注射LD50 90 mg/kg 大鼠静脉注射LD50 80 mg/kg 雄性大鼠腹腔注射LD50 77 mg/kg，95%置信区间71-86 mg/kg 雌性大鼠腹腔注射LD50 83 mg/kg，95%置信区间77-90 mg/kg。
参考文献	[1]. Cytotoxicity of Senecio in macrophages is mediated via its induction of oxidative stress. Res Vet Sci. 2009 Aug;87(1):85-90. [2]. Effect of seneciphylline and senecionine on hepatic drug metabolizing enzymes in rats. J Ethnopharmacol. 1984 Dec;12(3):271-8.
其他信息	千里光碱是一种白色粉末。(NTP, 1992) LSM-2853 是一种柠檬酰基化合物。据报道，千里光碱存在于卡尼奥利卡千里光 (Jacobaea carniolica)、罗德里格斯千里光 (Senecio rodriguezii) 以及其他有相关数据的生物体中。作用机制混合功能氧化酶活化生物碱生成吡咯脱氢生物碱，后者是活性烷基化剂。代谢产物与肝细胞结合导致肝坏死。部分代谢产物释放入血液循环，据信可经肝脏到达肺部，引起血管损伤。吡咯代谢产物具有细胞毒性，作用于肝细胞以及肝脏和肺部血管内皮细胞。吡咯里西啶生物碱本研究探讨了口服吡咯里西啶生物碱——千里光碱（来自菊科植物千里光）——对年轻雄性白化大鼠肝微粒体中环氧化物水解酶、谷胱甘肽-S-转移酶、氨基比林-N-去甲基酶和芳烃羟化酶（AHH）活性的影响。结果表明，千里光碱显著提高了环氧化物水解酶和谷胱甘肽-S-转移酶的活性，但降低了细胞色素P-450及其相关单加氧酶的活性。……千里光碱……对所研究的肝脏药物代谢酶没有明显的体外作用，仅两种生物碱均轻微刺激了环氧化物水解酶的活性，而千里光碱轻微降低了氨基比林去甲基酶的活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H23NO5
分子量	333.3789
精确质量	333.157
CAS号	480-81-9
PubChem CID	5281750
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	577.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	217ºC
闪点	303.2±30.1 °C
蒸汽压	0.0±3.6 mmHg at 25°C
折射率	1.581
LogP	0.81
tPSA	76.07
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	650
定义原子立体中心数目	3
SMILES	O1C(/C(=C(/[H])\C([H])([H])[H])/C([H])([H])C(=C([H])[H])[C@](C([H])([H])[H])(C(=O)OC([H])([H])C2=C([H])C([H])([H])N3C([H])([H])C([H])([H])[C@]1([H])[C@]32[H])O[H])=O
InChi Key	FCEVNJIUIMLVML-QPSVUOIXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H23NO5/c1-4-12-9-11(2)18(3,22)17(21)23-10-13-5-7-19-8-6-14(15(13)19)24-16(12)20/h4-5,14-15,22H,2,6-10H2,1,3H3/b12-4-/t14-,15-,18-/m1/s1
化学名	(1R,4Z,7R,17R)-4-ethylidene-7-hydroxy-7-methyl-6-methylidene-2,9-dioxa-14-azatricyclo[9.5.1.014,17]heptadec-11-ene-3,8-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~7.69 mg/mL (~23.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.77 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~7.69 mg/mL (~23.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9996 mL	14.9979 mL	29.9958 mL
	5 mM	0.5999 mL	2.9996 mL	5.9992 mL
	10 mM	0.3000 mL	1.4998 mL	2.9996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。