| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Senktide targets the tachykinin neurokinin-3 (NK3) receptor, a G protein-coupled receptor that is activated by the neuropeptide neurokinin B. NK3 receptors are expressed in the central nervous system, where they play a critical role in modulating neurotransmission and neuroendocrine functions. Senktide is a potent and selective agonist of the NK3 receptor. It exhibits a less potent effect on the NK1 receptor (EC50 = 35 µM) and no effect on the NK2 receptor. By binding to and activating NK3 receptors, Senktide modulates the activity of dopamine neurons and other neuronal populations, influencing various physiological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在黑质致密部，31个多巴胺能神经元中有24个被选定的NK3受体激动剂Senktide以浓度依赖的方式刺激。有效浓度范围为3至3000 nM。Senktide的平均EC50为41.2±9 nM (n=5)[2]。体外实验表明，Senktide可直接兴奋黑质致密部中的多巴胺能神经元。电生理学研究显示，Senktide以浓度依赖的方式兴奋31个多巴胺能神经元中的24个。它通过激活NK3受体增强多巴胺能功能。作为一种NK3受体激动剂，它被用于基于细胞的实验中，以研究NK3受体激活下游的信号通路，例如钙动员和肌醇磷酸盐积累。由于其对 NK3 受体的选择性高于 NK1 和 NK2 受体，因此它是剖析 NK3 受体特定功能的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
心内静脉注射森克肽后，总循环距离显著增加（F6,72=6.344，P<0.001）。与创意物质治疗组相比，该增加具有统计学意义（0.06 nmol 或更高）。在单次实验中，0.1 nmol 森克肽与他奈坦（30 mg/kg）和 SB222200（30 mg/kg）平行测试时，可显著且呈剂量依赖性地降低速激肽 NK3 受体拮抗剂的水平。奥沙坦未引起速激肽 NK3 受体拮抗剂水平的显著降低，但森克肽可诱导运动活性增加（F7,78=10.32，P<0.00）¹。另一方面，与给予森克肽的沙鼠相比，使用不同载体（四氢呋喃糖和维生素E）评估时，奥沙尼坦的活性显著降低（F2,30=10.10，P<0.001）[1]。体内研究表明，中枢给药森克肽可诱导运动活性。颅内注射森克肽已被证实可诱导运动活性，这归因于NK3受体的激活以及随后对多巴胺能功能的调节。一项针对日本黑牛的研究表明，森克肽可降低核心温度，表明其对体温调节有影响。这些体内研究证实，森克肽是一种有效的NK3受体激动剂，可以调节行为和生理功能，使其成为研究NK3受体在大脑中作用的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
森克肽的体外活性检测旨在评估其与NK3受体的结合能力及其激活NK3受体介导的信号通路的能力。受体结合实验采用表达NK3受体的细胞膜和放射性标记配体进行。森克肽与受体的亲和力（Ki）可通过竞争性结合曲线确定。功能性检测则评估下游信号通路（例如钙动员）的激活情况。将表达NK3受体的细胞加载钙敏感染料，并用森克肽处理，然后测量细胞内钙离子浓度的增加。受体激活的EC50值则通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
森克肽的体外细胞实验采用表达NK3受体的细胞进行。一种常用的检测方法是使用荧光钙指示剂测量细胞内钙动员。将细胞用森克肽处理后，使用酶标仪或荧光显微镜实时测量荧光信号。EC50值由剂量反应曲线确定。另一种检测方法是测量肌醇磷酸的积累，因为NK3受体与Gq蛋白偶联并激活磷脂酶C。这些细胞实验证实森克肽是NK3受体的强效激动剂，并提供了其效力和疗效的数据。
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| 动物实验 |
为了研究NK3受体激活对动物行为和生理的影响，研究人员开展了森克肽（Senktide）的体内动物实验。在典型的实验中，森克肽通过颅内注射或脑室内（icv）输注给药。通过测量动物在开放场实验中的运动距离或运动次数来评估其对运动活性的影响。在体温调节研究中，研究人员会给动物注射森克肽，并监测其核心体温。这些实验对于理解NK3受体在中枢神经系统中的作用，以及验证该受体作为神经系统和精神疾病潜在治疗靶点的有效性至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
森克肽的分子量为 841.97 g/mol，分子式为 C40H55N7O11S，为白色粉末。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。建议将粉末储存在 -20°C。由于该化合物主要用于体外和急性体内研究，因此尚未对其详细的药代动力学性质（如吸收、分布、代谢和排泄 (ADME)）进行充分表征。它是一种肽类药物，通常采用注射给药而非口服。其在溶液中的稳定性可能有限，因此应以干粉形式储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供Senktide的详细毒性数据。作为一种肽类化合物，它通常被认为毒性较低，但其具体的毒性特征尚未得到充分研究。它是一种研究用化合物，不适用于人类或兽医用途。在体内研究中，其给药剂量旨在有效调节行为而不引起明显的毒性。与所有研究用化学品一样，处理Senktide时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：那他珠单抗（注：已移至此处）。
森克肽是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是速激肽NK3受体的强效选择性激动剂。它对NK1受体的作用较弱（EC50 = 35 µM），对NK2受体无作用。森克肽用作研究工具，用于研究NK3受体在中枢神经系统中的作用，特别是其在调节神经递质传递和神经内分泌功能方面的作用。它可直接兴奋多巴胺能神经元并增强多巴胺能功能。其作用机制涉及与NK3受体结合并激活NK3受体，NK3受体是一种G蛋白偶联受体，可调节神经元活动。 |
| 分子式 |
C40H55N7O11S
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|---|---|
| 分子量 |
841.970000000001
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| 精确质量 |
841.368
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| CAS号 |
106128-89-6
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| PubChem CID |
108147
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.29 g/cm3
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| 沸点 |
1262.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
717.4ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
2.99
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| tPSA |
317.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
59
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| 分子复杂度/Complexity |
1450
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)N(C)C(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CCC(=O)O
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| InChi Key |
HMHYXLVEFVGOPM-QKUYTOGTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H55N7O11S/c1-24(2)19-28(37(55)45-27(36(41)54)17-18-59-4)44-33(49)23-42-39(57)31(21-26-13-9-6-10-14-26)47(3)40(58)30(20-25-11-7-5-8-12-25)46-38(56)29(22-35(52)53)43-32(48)15-16-34(50)51/h5-14,24,27-31H,15-23H2,1-4H3,(H2,41,54)(H,42,57)(H,43,48)(H,44,49)(H,45,55)(H,46,56)(H,50,51)(H,52,53)/t27-,28-,29-,30-,31-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(3-carboxypropanoylamino)-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~59.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1877 mL | 5.9385 mL | 11.8769 mL | |
| 5 mM | 0.2375 mL | 1.1877 mL | 2.3754 mL | |
| 10 mM | 0.1188 mL | 0.5938 mL | 1.1877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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