| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Senkyunolide A targets multiple pathways. It modulates protein phosphatase 2A (PP2A) and α-synuclein signaling pathways to protect neurons from apoptosis. It inhibits the NLRP3 inflammasome activation and the TGF-β/Smad2/3 signaling pathway. The compound also targets CLCC1-mediated endoplasmic reticulum Ca2+ release by inhibiting RYR channels. It modulates oxidative stress and metabolic dysfunction via SIRT6/Nrf2 signaling. Core target genes include Il1b, Ptgs2, Nos2, and Hmox1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Senkyunolide A 可抑制肿瘤细胞增殖。它通过降低 PP2A 和 α-突触核蛋白的磷酸化水平,保护神经元免受皮质酮诱导的细胞凋亡。该化合物通过 NLRP3 信号通路抑制骨关节炎的进展。它还能抑制 CD137 的表达,CD137 是动脉粥样硬化的诊断生物标志物。Senkyunolide A 还能抑制肺上皮细胞的气道重塑和 TGF-β/Smad2/3 信号通路的激活。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Senkyunolide A 可保护神经元免受皮质酮诱导的细胞凋亡。它通过控制 CLCC1 介导的内质网 Ca2+ 释放来改善胆汁淤积性肝纤维化。该化合物通过抑制哮喘模型小鼠的气道重塑、TGF-β/Smad2/3 信号通路和 NLRP3 炎症小体激活来缓解哮喘。它通过 SIRT6 介导的氧化应激抑制来减轻高脂血症肝细胞中的脂质沉积。Senkyunolide A 还能抑制骨关节炎的进展。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定旨在检测Senkyunolide A对多种靶点的影响。PP2A活性采用磷酸酶活性测定试剂盒及相应底物进行评估。α-突触核蛋白磷酸化水平通过Western blot法测定。NLRP3炎症小体激活通过检测caspase-1活性和IL-1β释放量进行评估。TGF-β/Smad2/3信号通路抑制通过Western blot法检测磷酸化Smad2/3水平进行评估。SIRT6活性采用脱乙酰酶活性测定法进行测定。抗增殖研究中,肿瘤细胞活力通过MTT或CCK-8法进行评估。
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| 细胞实验 |
本研究在神经元细胞系、肿瘤细胞系和肺上皮细胞中开展了Senkyunolide A的体外细胞活性检测。细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理。通过检测细胞活力和凋亡标志物,在皮质酮诱导的细胞凋亡模型中评估神经保护作用。采用MTT或CCK-8法评估肿瘤细胞增殖。通过检测caspase-1活性和IL-1β水平评估NLRP3炎症小体的激活情况。所有实验均设置三个重复,并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
Senkyunolide A 的体内研究在啮齿动物模型中进行。在神经保护研究中,动物接受该化合物治疗,并评估皮质酮诱导的细胞凋亡。在胆汁淤积性肝纤维化研究中,采用胆管结扎模型。在哮喘研究中,采用卵清蛋白诱导的哮喘模型。在高脂血症研究中,采用高脂饮食模型。在骨关节炎研究中,采用手术或化学诱导模型。Senkyunolide A 的给药途径为口服或注射。监测动物的临床症状,并采集组织进行组织病理学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
森丘诺利德A(分子量192.26 g/mol,C12H16O2)密度为1.1±0.1 g/cm³,在760 mmHg压力下沸点为368.1±11.0 °C,logP值为2.48。它是一种无色至浅黄色液体。该化合物在储存期间需要避光防潮。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。用于体内给药时,可配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水溶液。储备液不稳定,应新鲜配制或购买小包装的预制溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
川芎内酯A在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是从川芎中提取的一种天然邻苯二甲酸酯,具有已确立的安全性。其神经保护、抗癌和抗炎活性已得到证实,且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
辛奎罗内酯属于2-苯并呋喃类化合物。据报道,辛奎罗内酯A存在于黑脉金盏花(Meum athamanticum)、川芎(Ligusticum striatum)等具有相关数据的生物体中。另见:芹菜(部分);阿魏树脂(部分);黄芩根(部分)……更多信息……
川芎内酯A是从川芎(Ligusticum chuanxiong Hort)中提取的一种邻苯二甲酸酯类化合物,具有细胞保护和抗增殖活性。它能抑制肿瘤细胞增殖并具有抗癌活性。该化合物通过调节PP2A和α-突触核蛋白信号通路来保护神经元免受皮质酮诱导的细胞凋亡。它抑制NLRP3炎症小体活化和TGF-β/Smad2/3信号通路,并通过SIRT6/Nrf2信号通路减轻脂质沉积。其分子式为C12H16O2,分子量为192.26 g/mol。所有应用仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C12H16O2
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|---|---|
| 分子量 |
192.2542
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| 精确质量 |
192.115
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| CAS号 |
63038-10-8
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| PubChem CID |
3085257
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
368.1±11.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
154.2±16.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.521
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| LogP |
2.48
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
299
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C(C2C([H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C=2[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
ZPIKVDODKLJKIN-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H16O2/c1-2-3-8-11-9-6-4-5-7-10(9)12(13)14-11/h5,7,11H,2-4,6,8H2,1H3/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-butyl-4,5-dihydro-3H-2-benzofuran-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~520.16 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2016 mL | 26.0078 mL | 52.0156 mL | |
| 5 mM | 1.0403 mL | 5.2016 mL | 10.4031 mL | |
| 10 mM | 0.5202 mL | 2.6008 mL | 5.2016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。