Seocalcitol (EB1089)

别名: EB 1089EB-1089EB1089
目录号: V33170 纯度: ≥98%
Seocalcitol(EB-1089) 是一种新型第二代维生素 D 类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。
Seocalcitol (EB1089) CAS号: 134404-52-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Seocalcitol (EB-1089) 是一种新型第二代维生素 D 类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。它与人骨肉瘤 MG-63 细胞的维生素 D 受体蛋白结合,Kd 为 0.27 nM。西奥骨化醇结合并激活维生素 D 受体,维生素 D 受体是一种在正常维生素 D 反应组织中表达的细胞质多肽,但在某些癌症(包括肝细胞癌和胰腺癌)中也过度表达。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在小鼠骨髓培养中,西奥骨化醇 (EB 1089) 可刺激破骨细胞募集,EC50 为 0.1 nM。骨骨化醇可刺激骨吸收,其估计 EC50 为 0.03 nM[1]。在肾脏中,西奥骨化醇 (EB 1089) 以剂量依赖性方式增加 24-羧化酶 mRNA (EC50=0.4±0.13)。西奥骨化醇桥中的 Kd 值为 0.48±0.04 nM。然而,西奥骨化醇在桥中的 Kd 为 1.43±0.19 nM)[2]。西奥骨化醇 (0.1–10 nM) 剂量依赖性地诱导细胞分泌。与 1 nM VD3 相比,1 nM Seocalcitol (EB 1089) 与较高的泌乳活性相关。
体内研究 (In Vivo)
与 1,25 (OH) 2VD3 相比,合成维生素 D 类似物西奥骨化醇 (EB1089) 的高钙作用较小。在另一项研究中,每日剂量为 0.5 μg/kg 体重时,C3H/Sy 的长期腹膜内 (IP) 产品茶骨化醇对肝细胞癌 (HCC) 的发展具有强烈的抑制作用 [4]。在 4 至 12 日龄(P4 至 P12)时,按 0.38 或 1.25 μg/kg 体重 (BW)/天的剂量腹膜内给予茶钙化醇 (EB 1089),每日剂量按产后储备。当单独使用或与维A酸、全反式视黄酸(RA)或地塞米松联合使用时,仅最大剂量的cecio骨化醇(1.25 μg/kg BW)就大大降低了体重增长[5]。
参考文献

[1]. Studies on two new vitamin D analogs, EB 1089 and KH 1060: effects on bone resorption and osteoclast recruitment in vitro. Bone. 1995 Oct;17(4):391-5.

[2]. Comparative effects of 1,25-dihydroxyvitamin D3 and EB 1089 on mouse renal and intestinal 25-hydroxyvitamin D3-24-hydroxylase. J Bone Miner Res. 1995 Dec;10(12):1951-9.

[3]. Antioxidants and doxorubicin supplementation to modulate CD14 expression and oxidative stress induced by vitamin D3 and seocalcitol in HL60 cells. Oncol Rep. 2007 Dec;18(6):1513-9.

[4]. Inhibition of hepatocellular cancer by EB1089: in vitro and in vivo study. Anticancer Res. 2008 Nov-Dec;28(6A):3757-61.

[5]. The calcitriol analogue EB1089 impairs alveolarization and induces localized regions of increased fibroblast density in neonatal rat lung. Exp Lung Res. 2008 May;34(4):155-82.

其他信息
塞奥卡西醇是一种维生素D3类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。塞奥卡西醇可与维生素D受体结合并激活该受体。维生素D受体是一种胞质多肽,在正常的维生素D反应组织中表达,但在某些癌症(包括肝细胞癌和胰腺癌)中也过度表达。塞奥卡西醇通过维生素D受体介导,诱导癌细胞分化、抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。此外,塞奥卡西醇还可能通过一些尚未完全阐明的机制,在不依赖维生素D受体激活的情况下诱导细胞生长停滞和凋亡。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₃₀H₄₆O₃
分子量
454.68
精确质量
454.344
CAS号
134404-52-7
PubChem CID
5288149
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
608.5±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
252.3±26.1 °C
蒸汽压
0.0±4.0 mmHg at 25°C
折射率
1.560
LogP
7.02
tPSA
60.69
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
812
定义原子立体中心数目
6
SMILES
CCC(CC)(/C=C/C=C/[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C)O
InChi Key
LVLLALCJVJNGQQ-SEODYNFXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H46O3/c1-6-30(33,7-2)18-9-8-11-21(3)26-15-16-27-23(12-10-17-29(26,27)5)13-14-24-19-25(31)20-28(32)22(24)4/h8-9,11,13-14,18,21,25-28,31-33H,4,6-7,10,12,15-17,19-20H2,1-3,5H3/b11-8+,18-9+,23-13+,24-14-/t21-,25-,26-,27+,28+,29-/m1/s1
化学名
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-ethyl-7-hydroxynona-3,5-dien-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
别名
EB 1089EB-1089EB1089
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~109.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1993 mL 10.9967 mL 21.9935 mL
5 mM 0.4399 mL 2.1993 mL 4.3987 mL
10 mM 0.2199 mL 1.0997 mL 2.1993 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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