Sertindole

别名: Sertindolum; Serdolect; SerLect; Serdolect; Serlect; sertindole; Lu 23-174; Sertindole; Sertindol; Lu-23-174; sertindole hydrochloride 舍吲哚; 1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1-哌啶基]乙基]-2-咪唑二酮; Sertindole 舍吲哚; 1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1-哌啶基]乙基]-2-咪唑啉酮; 1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1-哌啶基]乙基]-2-咪唑烷酮

目录号: V6700 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sertindole (Sertindolum; Lu 23-174) 是一种有效的抗精神病药物和精神安定药物。

Sertindole CAS号: 106516-24-9
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Sertindole-d4 (舍吲哚 d4)

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Sertindole (Sertindolum; Lu 23-174) 是一种有效的抗精神病药物和精神安定药物。 Sertindole 对血清素 5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D2 和 α1 肾上腺素能受体发挥有效的拮抗作用。舍吲哚为难治性患者提供了一种替代治疗选择，因为它具有良好的 EPS 特征、良好的代谢特征以及与利培酮相当的疗效。出于心血管安全考虑，舍吲哚可作为对其他抗精神病药物不耐受的患者的二线选择。舍吲哚应该被证明是对治疗精神障碍的治疗选择的一个非常有用的补充[2]。舍吲哚可改善阴性症状，对治疗抗精神病药精神分裂症也有效。舍吲哚通常具有良好的耐受性，且锥体外系症状 (EPS) 发生率较低。因此，舍吲哚是治疗精神分裂症患者的有用选择。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT_2A Receptor; 5-HT_2C Receptor
体外研究 (In Vitro)	Sertindole（0-100 μM；48 小时）可减弱乳腺癌细胞的增殖[2]。 Sertindole（0.8-27.6 μM；48 小时）可在体外抑制多种癌症的增殖[2]。舍吲哚（5 μM 和 10 μM；24 小时）减弱乳腺癌细胞的迁移[2]。细胞增殖测定[2] 细胞系：SUM159 和 MCF-10A 细胞浓度：0-100 μM 孵育时间：48 小时结果：SUM159 和 MCF-10A 细胞的 IC50 值分别为 9.2 µM 和 27.6 µM。细胞增殖检测[2] 细胞系：NCI-H460、A549、NCI-H446、NCI-H661、801-D、U251、A172、U118-MG、U87-MG、AGS、MKN45、BGC-823、SGC-7901 , HT-29, COLO205, SW480, SW620, HCT-15, HepG2, Bel-7402, MCF-7, MDA-MB-231, SUM159, T47D, MDA-MB-453, ZR-75-1, CCRF-CEM 、K562、Jurkat、MCF-10A 细胞浓度：0.8-27.6 µM 孵育时间：48 小时结果：对于乳腺癌、白血病，IC50 范围为 0.8-12.7 µM、2.7-4.6 µM、12.7-15.3 µM 和 8.6-16.1 µM ，分别是肝癌和胶质母细胞瘤系。细胞迁移测定[2] 细胞系：SUM159细胞浓度：5μM和10μM孵育时间：24小时结果：在5μM下约50%的细胞穿过膜被阻断，并且在10μM下几乎所有细胞失去穿过能力。 LC3II 转化显着升高 (P < 0.01)。
体内研究 (In Vivo)	Sertindole（口服灌胃；10 mg/kg；每天一次；12 天）显示出体内抗肿瘤活性[2]。动物模型：免疫缺陷Balb/c小鼠植入MDA-MB-231人TNBC细胞[2] 剂量：10 mg/kg 给药方式：口服灌胃； 10毫克/公斤；每天一次; 12 天结果：经过 12 天的给药方案后，尺寸缩小了 22.7%。
细胞实验	细胞系：SUM159 和 MCF-10A 细胞浓度：0-100 μM 孵育时间：48 小时结果：SUM159 和 MCF-10A 细胞的 IC50 值分别为 9.2 µM 和 27.6 µM。
动物实验	免疫缺陷型 Balb/c 小鼠植入 MDA-MB-231 人三阴性乳腺癌细胞 10 mg/kg 灌胃；10 mg/kg；每日一次；12 天原位乳腺肿瘤模型：** 将10⁷个MDA-MB-231细胞与Matrigel混合，原位植入6-8周龄的雌性Balb/c免疫缺陷小鼠右侧乳腺脂肪垫。当肿瘤体积达到约200 mm³时，将小鼠随机分组（舍吲哚组n=8，对照组n=7）。舍吲哚每日灌胃给予10 mg/kg（溶于溶剂）。对照组仅给予溶剂。每周两次测量肿瘤体积（计算公式为V = (长 × 宽²)/2）和体重，持续12天。研究结束时，也测量了脑重[2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服有效。代谢/代谢物肝脏代谢。舍吲哚由细胞色素P450同工酶CYP 2D6和CYP 3A4代谢。已知的舍吲哚人体代谢物包括5-氯-1-(4-氟苯基)-3-(哌啶-4-基)-1H-吲哚和1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)吲哚-3-基]哌啶-1-基]乙基]-4-羟基咪唑烷-2-酮。生物半衰期 3天
参考文献	[1]. Sertindole : a review of its use in schizophrenia. CNS Drugs. 2006;20(3):233-55. [2]. Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. Sci Rep. 2018 Oct 25;8(1):15753. [3]. Sertindole in the management of schizophrenia. J Cent Nerv Syst Dis. 2011 May 17;3:75-85.
其他信息	舍吲哚是一种苯基吲哚类化合物，其结构为1H-吲哚，氮原子上被对氯苯基取代，5位被氯原子取代，3位被哌啶-4-基取代，而哌啶-4-基的氮原子上又被2-(2-氧代咪唑烷-1-基)乙基取代。它是一种血清素能拮抗剂、α-肾上腺素能拮抗剂、H1受体拮抗剂，也是一种第二代抗精神病药物。它属于苯基吲哚类化合物、有机氟化合物、有机氯化合物、杂芳基哌啶类化合物和咪唑烷酮类化合物。舍吲哚是一种神经安定剂，是目前可用的较新的抗精神病药物之一。舍吲哚（商品名：Serdolect）由丹麦制药公司H. Lundbeck研发，是一种用于治疗精神分裂症的苯基吲哚衍生物。该药于1996年首次在多个欧洲国家上市，但两年后因多种心脏不良反应而撤市。目前该药已再次获得批准，并将很快在法国和澳大利亚上市。药物适应症用于治疗精神分裂症。作用机制舍吲哚是一种抗精神病药物，对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2A受体和5-HT2C受体以及α1-肾上腺素能受体具有亲和力。临床前研究表明，舍吲哚优先作用于边缘系统和皮质多巴胺能神经元，临床试验也证实，舍吲哚在低多巴胺D2受体占有率下即可发挥疗效。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H26CLFN4O
分子量	440.94
精确质量	440.177
元素分析	C, 65.37; H, 5.94; Cl, 8.04; F, 4.31; N, 12.71; O, 3.63
CAS号	106516-24-9
相关CAS号	Sertindole-d4; 1794737-42-0
PubChem CID	60149
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	592.1±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	95-100ºC
闪点	311.9±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.671
LogP	5.26
tPSA	40.51
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	623
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(=C([H])N2C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])N2C(N([H])C([H])([H])C2([H])[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key	GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H26ClFN4O/c25-18-1-6-23-21(15-18)22(16-30(23)20-4-2-19(26)3-5-20)17-7-10-28(11-8-17)13-14-29-12-9-27-24(29)31/h1-6,15-17H,7-14H2,(H,27,31)
化学名	1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)indol-3-yl]piperidin-1-yl]ethyl]imidazolidin-2-one
别名	Sertindolum; Serdolect; SerLect; Serdolect; Serlect; sertindole; Lu 23-174; Sertindole; Sertindol; Lu-23-174; sertindole hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~56.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~56.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2679 mL	11.3394 mL	22.6788 mL
	5 mM	0.4536 mL	2.2679 mL	4.5358 mL
	10 mM	0.2268 mL	1.1339 mL	2.2679 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00864045	Completed	Drug: Sertindole Drug: Olanzapine	Schizophrenia	H. Lundbeck A/S	March 2007	Phase 3
NCT00856583	Completed	Drug: Sertindole Drug: Risperidone	Schizophrenia	H. Lundbeck A/S	July 2002	Phase 3
NCT00345982	Completed	Drug: Serdolect Drug: placebo	Schizophrenia	University of Aarhus	September 2006	Not Applicable
NCT00763438	Completed	Drug: Sertindole	Schizophrenia	H. Lundbeck A/S	November 2007	Phase 4
NCT00654706	Completed	Drug: Sertindole Drug: Quetiapine	Schizophrenia Cognition	H. Lundbeck A/S	March 2008	Phase 3

生物数据图片

Sertindole induces cell-lethal autophagy in SUM159 cells. Sci Rep . 2018 Oct 25;8(1):15753.
Sertindole induces apoptosis in SUM159 cells which is autophagy-associated. Sci Rep . 2018 Oct 25;8(1):15753.
Overexpression of 5-HT6 receptor suppresses sertindole-induced LC3 conversion and caspase-3 cleavage in SUM159 cells. Sci Rep . 2018 Oct 25;8(1):15753.
Inactivation of 5-HT6 receptor by its target-specific antagonist SB258585 augments LC3II conversion and caspase-3 cleavage in sertindole-treated SUM159 cells. Sci Rep . 2018 Oct 25;8(1):15753.