| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Setogepram sodium targets the G protein-coupled receptors GPR40 and GPR84. GPR40 (free fatty acid receptor 1) is primarily expressed in pancreatic β-cells and enteroendocrine cells, where it mediates fatty acid-induced insulin secretion. GPR84 is a medium-chain fatty acid receptor involved in inflammation and fibrosis. As a GPR40 agonist, setogepram enhances insulin secretion. As a GPR84 antagonist/inverse agonist, it reduces fibrosis and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
菲扎戈普拉唑（500 μM；24 小时）可抑制 TGF-β（10 ng/mL）刺激的人肝星状细胞 (HSC) 的增殖 [2]。
体外实验表明，塞托格普兰钠（500 μM；24 小时）可抑制 TGF-β（10 ng/mL）刺激的人肝星状细胞 (HSC) 的增殖。它能抑制 HSC 的活化和增殖，而 HSC 是肝纤维化中的关键细胞。此外，它还能将 HSC 阻滞在 G0/G1 期，且不诱导细胞死亡。这些活性表明其具有抗纤维化潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在2型糖尿病患者中，菲扎戈普拉钠（100 mg/kg/天；从8-20周龄开始灌胃）可显著提高eNOS-/-db/db小鼠的耐旱性，并显著降低高血糖[1]。eNOS-/-db/db小鼠患有2型糖尿病[1]
体内实验表明，塞托格普兰钠（100 mg/kg/天；灌胃12周）可显著改善eNOS⁻/⁻db/db小鼠（一种2型糖尿病模型）的葡萄糖耐量，并显著降低其高血糖。它还能减轻肾脏、肝脏和胰腺纤维化。这些发现支持其在治疗纤维化疾病和糖尿病方面的潜力。 |
| 酶活实验 |
采用表达人GPR40或GPR84的细胞进行赛托格普兰钠的体外受体结合/功能测定。对于GPR40激动剂作用，将细胞加载钙敏感染料，并在加入化合物后测量钙动员。对于GPR84拮抗剂/反向激动剂作用，用GPR84激动剂刺激细胞，并测量信号传导的抑制情况。EC50和IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[2]
细胞类型： HSCs 测试浓度： 250 或 500 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 TGF-β 激活的 HSCs。阻滞 HSCs 于 G0/G1 期，不诱导细胞增殖[2]。TGF-β (10 ng/mL) 使 HSC 增殖增加 10%。细胞周期分析[2] 细胞类型： HSC 测试浓度： 250 µM、500 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制细胞周期进程。 在体外细胞实验中，用 TGF-β (10 ng/mL) 刺激人肝星状细胞 (HSC) 以诱导其增殖。然后用赛托格普兰钠 (250 或 500 µM) 处理细胞 24 小时。通过细胞计数或 MTT 法评估细胞增殖。通过流式细胞术进行细胞周期分析。这些实验证实了该化合物的抗纤维化和抗增殖活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 2 型糖尿病 eNOS-/-db/db 小鼠[1]
剂量： 100 mg/kg/天 给药途径： 每日灌胃给药，持续 8-20 周 实验结果： 与载体对照组小鼠相比，高血糖显著降低，葡萄糖耐量显著改善。 本研究在 2 型糖尿病模型 eNOS⁻/⁻db/db 小鼠中开展了赛托格普兰钠的体内动物研究。该化合物以 100 mg/kg/天的剂量通过灌胃给药，给药时间为 8 至 20 周龄。评估血糖水平、葡萄糖耐量以及肾脏、肝脏和胰腺的纤维化标志物。并将疗效与载体对照组小鼠进行比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
塞托格普兰钠的分子量为228.26 g/mol，分子式为C13H17NaO2。它是一种白色至类白色固体粉末。通常以粉末形式储存于-20°C，可保存长达3年；或以溶剂形式储存于-80°C，可保存长达6个月。它具有口服生物活性。详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，将在临床前研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
塞托格普兰钠的临床前毒性将通过标准毒理学研究进行评估。作为一种GPR40激动剂和GPR84拮抗剂，其潜在的不良反应可能包括胃肠道反应和对脂质代谢的影响。动物研究表明，在治疗剂量下，塞托格普兰钠具有良好的安全性。目前，公共数据库中尚无全面的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
塞托格普兰钠（Fezagepras，PBI-4050）是一种口服生物活性GPR40激动剂和GPR84拮抗剂/反向激动剂。它能减轻肾脏、肝脏和胰腺的纤维化，并具有抗炎和抗增殖作用。目前仅供研究用途。
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| 分子式 |
C13H17NAO2
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|---|---|
| 分子量 |
228.26265501976
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| 精确质量 |
228.112
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| CAS号 |
1254472-97-3
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| 相关CAS号 |
Fezagepras;1002101-19-0
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| PubChem CID |
46944243
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
40.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
194
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CNSJWSLXKSJQFE-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18O2.Na/c1-2-3-4-6-11-7-5-8-12(9-11)10-13(14)15;/h5,7-9H,2-4,6,10H2,1H3,(H,14,15);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-(3-pentylphenyl)acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~438.10 mM)
DMSO : ≥ 64 mg/mL (~280.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (525.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3810 mL | 21.9048 mL | 43.8097 mL | |
| 5 mM | 0.8762 mL | 4.3810 mL | 8.7619 mL | |
| 10 mM | 0.4381 mL | 2.1905 mL | 4.3810 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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