SGC-SMARCA-BRDVIII

别名: SGC-SMARCA-BRDVIII; SGCSMARCABRDVIII; SGC SMARCA BRDVIII;

目录号: V41874 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效且特异性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂，Kd 分别为 35 nM、36 nM 和 13 nM。

SGC-SMARCA-BRDVIII CAS号: 1997319-84-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种强效且特异性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂，其 Kd 值分别为 35 nM、36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 也抑制 PB1(2) 和 PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 μM 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可阻断 3T3-L1 小鼠成纤维细胞的脂肪生成。
SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种强效且选择性的 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。它是一种选择性化学探针，旨在抑制 SMARCA2 和 SMARCA4 的溴结构域，SMARCA2 和 SMARCA4 是 SWI/SNF 染色质重塑复合物的关键组成部分。 SGC-SMARCA-BRDVIII 也抑制 PB1(5)，对 SMARCA2、SMARCA4 和 PB1(5) 的 Kd 值分别为 35 nM、36 nM 和 13 nM。其分子式为 C19H25N5O3，分子量为 371.43。

生物活性&实验参考方法

靶点	SGC-SMARCA-BRDVIII targets SMARCA2 (BRM) and SMARCA4 (BRG1), which are ATPase subunits of the SWI/SNF chromatin remodeling complex. These proteins are critical for regulating gene expression by remodeling chromatin structure. The compound also inhibits PB1(5) (PBRM1 bromodomain 5) with a Kd of 13 nM. It also inhibits PB1(2) and PB1(3) with Kds of 3.7 and 2.0 μM, respectively. By inhibiting these bromodomains, SGC-SMARCA-BRDVIII disrupts SWI/SNF complex function.
体外研究 (In Vitro)	SGC-SMARCA-BRDVIII（化合物 22）（1 μM；14 天）可抑制小鼠 3T3-L1 成纤维细胞中的泡沫脂肪细胞分泌物 [1]。体外实验表明，SGC-SMARCA-BRDVIII 是 SMARCA2/4 和 PB1(5) 的强效特异性抑制剂，其 Kd 值分别为 35 nM、36 nM 和 13 nM。它还能抑制 PB1(2) 和 PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 μM 和 2.0 μM。该化合物（1 μM；14 天）可阻断 3T3-L1 小鼠成纤维细胞中的脂肪细胞分化。其对 SMARCA2/4 溴结构域的选择性抑制使其在 SWI/SNF 生物学研究中具有重要价值。
体内研究 (In Vivo)	SGC-SMARCA-BRDVIII在体内具有研究SWI/SNF染色质重塑复合物功能及相关疾病的潜在应用价值。然而，现有文献中尚未详细报道SGC-SMARCA-BRDVIII的具体体内疗效数据。该化合物是一种化学探针，旨在用于研究表观遗传调控和SWI/SNF复合物的生物学特性。需要开展进一步的临床前研究。
酶活实验	在体外结合实验中，将重组溴结构域蛋白（SMARCA2、SMARCA4、PBRM1 BD5、PBRM1 BD2、PBRM1 BD3）与不同浓度的SGC-SMARCA-BRDVIII（0.1-1000 nM）中的荧光标记或放射性标记配体孵育。采用表面等离子共振（SPR）、等温滴定量热法（ITC）或荧光偏振法测定结合亲和力（Kd）。
细胞实验	对于基于细胞的检测，将3T3-L1小鼠成纤维细胞或其他相关细胞类型用浓度为0.1-10 µM的SGC-SMARCA-BRDVIII处理长达14天。通过油红O染色和测量脂肪生成标志物的表达来评估脂肪细胞分化。可通过分析染色质可及性和基因表达来评估SWI/SNF复合物的功能。
动物实验	对于体内研究，将使用涉及SWI/SNF功能障碍的动物模型。SGC-SMARCA-BRDVIII将通过适当的途径给药，剂量根据药代动力学研究确定。然而，现有文献中尚未详细描述SGC-SMARCA-BRDVIII的具体体内研究方案。该化合物主要用作体外研究的化学探针。
药代性质 (ADME/PK)	SGC-SMARCA-BRDVIII 可溶于 DMSO。建议在 -20°C 下储存以保持长期稳定性。需要进行体内研究，以获得更详细的药代动力学参数，包括半衰期、口服生物利用度和组织分布。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SGC-SMARCA-BRDVIII 的毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。任何临床开发之前都需要进行全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. Pan-SMARCA/PB1 Bromodomain Inhibitors and Their Role in Regulating Adipogenesis. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14680-14699. [2]. Design and Synthesis of LM146, a Potent Inhibitor of PB1 with an Improved Selectivity Profile over SMARCA2. ACS Omega. 2021 Aug 9;6(33):21327-21338.
其他信息	SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种高效且选择性的 SMARCA2/4 BRD 抑制剂，其 Kd 值分别为 35 nM (SMARCA2)、36 nM (SMARCA4) 和 13 nM (PB1(5))。它还能抑制 PB1(2) 和 PB1(3)。该化合物可阻断 3T3-L1 成纤维细胞的脂肪细胞分化。SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H25N5O3
分子量	371.43
精确质量	371.2
元素分析	C, 61.44; H, 6.78; N, 18.85; O, 12.92
CAS号	1997319-84-2
相关CAS号	1997319-84-2;
PubChem CID	137045929
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
LogP	1.6
tPSA	105
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	504
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)(C)OC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=NN=C2N)C3=CC=CC=C3O
InChi Key	AQTNUGRRZDRZIA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H25N5O3/c1-19(2,3)27-18(26)24-10-8-23(9-11-24)15-12-14(21-22-17(15)20)13-6-4-5-7-16(13)25/h4-7,12,25H,8-11H2,1-3H3,(H2,20,22)
化学名	tert-butyl 4-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl]piperazine-1-carboxylate
别名	SGC-SMARCA-BRDVIII; SGCSMARCABRDVIII; SGC SMARCA BRDVIII;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~67.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~67.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6923 mL	13.4615 mL	26.9230 mL
	5 mM	0.5385 mL	2.6923 mL	5.3846 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3461 mL	2.6923 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。