| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 SACC 细胞中，Pim-1 激酶活性和 Pim-1 蛋白表达受 SGI-1776 游离碱（2.5、5 μM）抑制。在 SACC-83 和 SACC-LM 细胞中，SGI-1776 游离碱 (2.5, 5 μM) 会引发细胞周期停滞并降低细胞生长 [1]。 SACC-83 和 SACC-LM 细胞的迁移和侵袭能力受到 SGI-1776 游离碱 (5 μM) 的抑制 [1]。 Caspase-3 被 SGI-1776 游离碱（0、2.5 或 5 μM）激活，从而导致细胞凋亡 [1]。脂肪细胞计数不受 SGI-1776 游离碱 (5 µM) 抑制 TG 产生和脂质积累的影响 [2]。 SGI-1776 游离碱 (5 µM) 会抑制脂肪形成，特别是在分化的早期阶段。 SGI-1776 游离碱 (5 µM) 在脂肪细胞发育过程中下调 FAS、瘦素和 RANTES，并降低 C/EBP-α 和 PPAR-γ 的表达以及 STAT-3 的磷酸化水平。脂肪细胞表达不同的蛋白质和/或 mRNA [2]。 SGI-1776 游离碱的 IC50 为 (5.2±0.6) µM，对 HO-8910 细胞表现出显着的剂量依赖性作用。在体外，SGI-1776 游离碱的抑制作用从 1.25 µM 显着上升至 20 µM[3]。 SGI-1776 游离碱以剂量依赖性方式抑制 HO-8910 细胞的迁移和侵袭，抑制率在 5 μM 时达到峰值[3]。在 HO-8910 细胞中，SGI-1776 游离碱（2.5、5 和 10 µM）剂量依赖性地降低 Pim-1 激酶活性。此外，SGI-1776 游离碱除了下调 Pim-1 表达外，还显着降低细胞活力，使细胞停止在 G1 期并防止迁移和侵袭 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SGI-1776 游离碱（75、200 mg/kg，口服）在小鼠 MV-4-11 异种移植模型中显示出剂量依赖性的强抗肿瘤活性 [4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Hou X, et al. Biochemical changes of salivary gland adenoid cystic carcinoma cells induced by SGI-1776. Exp Cell Res. 2017 Mar 15;352(2):403-411.
[2]. Park YK, et al. The novel anti-adipogenic effect and mechanisms of action of SGI-1776, a Pim-specific inhibitor, in 3T3-L1 adipocytes. Int J Mol Med. 2016 Jan;37(1):157-64 [3]. Xie J, et al. SGI-1776, an imidazo pyridazine compound, inhibits the proliferation of ovarian cancer cells by inactivating Pim-1. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2014 Jul;39(7):649-57 [4]. Chen LS, et al. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in acute myeloid leukemia. Blood, 2011, 118(3), 693-702 |
| 分子式 |
C20H22F3N5O
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|---|---|---|
| 分子量 |
405.42
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| CAS号 |
1025065-69-3
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=CN=C3C=CC(NCC4CCN(C)CC4)=NN32)C=C1
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| InChi Key |
SXLKQFDJPFXMGV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22F3N5O/c1-27-10-8-14(9-11-27)12-24-18-6-7-19-25-13-17(28(19)26-18)15-2-4-16(5-3-15)29-20(21,22)23/h2-7,13-14H,8-12H2,1H3,(H,24,26)
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| 化学名 |
N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine.
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| 别名 |
SGI1776; SGI-1776; SGI 1776.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W:30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4666 mL | 12.3329 mL | 24.6658 mL | |
| 5 mM | 0.4933 mL | 2.4666 mL | 4.9332 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2333 mL | 2.4666 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01239108 | Withdrawn | Drug: SGI-1776 | Relapsed/Refractory Leukemias | Astex Pharmaceuticals, Inc. | October 2010 | Phase 1 |
| NCT00848601 | Terminated | Drug: SGI-1776 | Prostate Cancer Non-Hodgkins Lymphoma |
Astex Pharmaceuticals, Inc. | February 2009 | Phase 1 |
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TP-3654
CX-6258
PIM447
CX-6258 HCl
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