| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SIB-1553A HCl targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) with selectivity for the β4 subunit-containing receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SIB-1553A 的 IC50 值为 110 nM，可替代 [3H]尼古丁 (NIC) 与大鼠脑 nAChR 的结合[1]。在钙离子流实验中，SIB-1553A (0.1-5 μM) 对携带重组 hnAChR 的 β4 亚基（α2β4、α3β4 和 α4β4）的选择性结合能力高于含有 nAChR 的 β4 亚基（α4β2 和 α3β2）[2] 以及 β2 亚基（α4β2 和 α3β2）。体外实验表明，SIB-1553A HCl 可作为含有 β4 亚基的 nAChR 的选择性激动剂，刺激乙酰胆碱和其他与认知过程相关的神经递质的释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SIB-1553A（1-40 mg/kg；皮下注射）以剂量依赖的方式提高乙酰胆碱水平[3]。体内研究表明，SIB-1553A HCl 可改善长期低剂量 MPTP 处理的猴子在空间工作记忆任务中的注意力和记忆力。它在阿尔茨海默病和认知障碍模型中显示出作为认知增强剂的潜力。
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| 酶活实验 |
采用表达不同 nAChR 亚基组合的细胞膜制备物，进行 SIB-1553A HCl 的体外受体结合试验。使用 [³H]依匹巴汀或其他 nAChR 配体进行放射性配体结合研究，以确定该化合物对含 β4 亚基受体的亲和力和选择性，并与其他 nAChR 亚型（例如 α7、α4β2）进行比较。
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| 细胞实验 |
SIB-1553A HCl 的体外细胞活性测定包括测量其对 nAChR 的激动活性。用该化合物处理表达该受体的细胞，并使用荧光染料（例如 Fluo-4）测量钙离子或其他离子的内流。该化合物刺激神经递质释放的能力可在突触体制备物中进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-250 g）[3]
剂量：1、2、4、10、20 和 40 mg/kg 给药途径：皮下注射 实验结果：诱导海马乙酰胆碱释放。 SIB-1553A HCl 的体内动物实验在认知障碍的灵长类动物模型（例如 MPTP 处理的猴子）以及阿尔茨海默病啮齿类动物模型中进行。该化合物经口服给药，并使用延迟匹配样本 (DMTS) 或 Morris 水迷宫等任务评估认知功能。神经化学效应通过微透析进行测量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种口服化合物，SIB-1553A HCl 预计具有良好的口服生物利用度和脑渗透性。其药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征，支持其在认知研究中的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中未提供SIB-1553A HCl的毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性已在动物模型中进行评估。现有文献中未报道其具有显著毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SIB-1553A HCl 是一种研究化合物，也是一种选择性尼古丁乙酰胆碱受体激动剂。目前正在研究其治疗认知障碍（包括阿尔茨海默病）的潜力。它并非获批药物，而是作为研究 nAChR 在认知功能中作用的工具。
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| 分子式 |
C13H20CLNOS
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|---|---|
| 分子量 |
273.82
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| 精确质量 |
273.095
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| CAS号 |
191611-89-9
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| PubChem CID |
9881989
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
48.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
204
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCCC1CCSC2=CC=C(C=C2)O.Cl
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| InChi Key |
RJSVKPQKXSMZMT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H19NOS.ClH/c1-14-9-2-3-11(14)8-10-16-13-6-4-12(15)5-7-13;/h4-7,11,15H,2-3,8-10H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-[2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethylsulfanyl]phenol;hydrochloride
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| 别名 |
SIB-1553A; SIB 1553A; SIB1553A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 27.38 mg/mL (~99.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (365.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6520 mL | 18.2602 mL | 36.5203 mL | |
| 5 mM | 0.7304 mL | 3.6520 mL | 7.3041 mL | |
| 10 mM | 0.3652 mL | 1.8260 mL | 3.6520 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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