Sibrafiban (RO-48-3657) 中文名称: 西拉非班

目录号: V40840 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种口服生物活性、非肽、Ro 44-3888 的双重前体，Ro 44-3888 是一种选择性糖蛋白 IIb/IIIa 受体阻断剂（拮抗剂）。

Sibrafiban (RO-48-3657) CAS号: 172927-65-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

西布拉非班（Ro 48-3657）是一种口服生物活性非肽类药物，是选择性糖蛋白IIb/IIIa受体阻滞剂（拮抗剂）Ro 44-3888的双重前体。西布拉非班可抑制血小板聚集。
西布拉非班 (Ro-48-3657) 是一种口服有效的非肽类药物，是 Ro 44-3888 的双重前药，也是一种选择性糖蛋白 IIb/IIIa 受体拮抗剂。它经酯酶和脒肟还原酶两步酶促反应转化为活性化合物 Ro 44-3888。西布拉非班被设计为一种口服抗血小板药物，用于预防急性冠脉综合征患者的缺血事件，旨在为静脉注射糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂治疗后提供持续、便捷的口服治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glycoprotein IIb/IIIa receptor (platelet integrin alphaIIbbeta3).
体外研究 (In Vitro)	西布拉非班以浓度依赖的方式抑制ADP和TRAP刺激的纤维蛋白原结合和微聚集体的形成，而P-选择素的表达基本保持不变。西拉非班引起的位点占有率从峰值到谷值降低并不会导致血小板活化增加[3]。本研究采用P-选择素表达、纤维蛋白原结合和微聚集体形成来评估西布拉非班的位点占有率对血小板活化的影响。西布拉非班以浓度依赖的方式抑制ADP和TRAP刺激的纤维蛋白原结合和微聚集体的形成，而对P-选择素的表达影响相对较小。它具有强效的抗血小板活性，可抑制血小板聚集。西布拉非班与肝素和rt-PA联用后，血小板聚集的恢复速度可能较慢。
体内研究 (In Vivo)	本研究通过对 8 只恒河猴连续 8 天口服 xilafiban 0.25 mg/kg/天或 0.5 mg/kg/天，研究了 Ro 44-3888 对 ADP (17 μmol) 血小板聚集和皮肤出血时间的影响。Ro 44-3888 对分离的血小板聚集的最大抑制作用和对出血时间的延长作用呈剂量依赖性 [1]。在比格犬中，口服西布拉非班可抑制ADP介导的血小板聚集达80%以上，出血时间（BT）较基线延长约6倍。在II期临床试验（TIMI 12）中，患者也达到了较高的血小板抑制水平：在第28天，不同剂量组ADP诱导的血小板聚集抑制率峰值平均为47%至97%。
酶活实验	检测方法：体外与 GP IIb/IIIa 的结合。方案：将前药西布拉非班转化为活性形式 Ro 44-3888。使用标记的纤维蛋白原或特异性小分子配体，通过标准竞争性结合试验测定纤维蛋白原与 GP IIb/IIIa 受体结合的抑制情况。或者，也可以通过抑制富血小板血浆 (PRP) 中的血小板聚集来评估受体功能阻断情况。
细胞实验	细胞：人血小板。实验方案：采集血样至柠檬酸钠抗凝管中。离心制备富血小板血浆（PRP）。将PRP与西布拉非班或其活性代谢物预孵育5-10分钟。加入激动剂，例如ADP（5-20 uM）或TRAP，诱导血小板聚集。使用透射式血小板聚集仪测量5-10分钟内的血小板聚集情况。抑制率以溶剂对照组为基准计算。
动物实验	动物模型：比格犬。实验方案：比格犬分别口服西布拉非班（sibrafiban）或西布拉非班联合肝素、阿司匹林和重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA）。采集血样，持续24小时，以测定血浆中西布拉非班及其代谢物的浓度。采用富血小板血浆（PRP）和ADP作为激动剂，在体外测定血小板聚集。通过标准切口测量出血时间。计算药效学参数（血小板聚集抑制率、出血时间延长率）。
药代性质 (ADME/PK)	比格犬口服给药后，中间体前药 Ro 48-3656 的血浆峰浓度出现时间早于活性拮抗剂 Ro 44-3888，且浓度高出五至六倍。与肝素/阿司匹林或肝素/rt-PA 联合用药不影响西布拉非班的药代动力学。在 I/II 期临床试验中，西布拉非班表现出明显的剂量依赖性药代动力学特征，每日两次给药比每日一次给药能提供更持久的血小板抑制作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在TIMI 12试验中，接受西布拉非班治疗的患者中有1.5%发生大出血，而接受阿司匹林治疗的患者中有1.9%发生大出血。根据试验方案定义的“轻微”出血（通常为黏膜皮肤出血）在各西布拉非班治疗组中的发生率为0%至32%，而阿司匹林治疗组无一例发生轻微出血。轻微出血与每日总剂量、每日一次或两次给药、肾功能以及是否伴有不稳定型心绞痛有关。
参考文献	[1]. Sibrafiban. Drugs. 1999 Feb;57(2):225-30; discussion 231-2. [2]. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sibrafiban alone or in combination with ticlopidine and aspirin. Br J Clin Pharmacol. 2000 Mar;49(3):231-9. [3]. Effects of glycoprotein IIb/IIIa antagonists on platelet activation: development of a transfer method to mimic peak to trough receptor occupancy. Thromb Res. 2002 Sep 15;107(6):303-17.
其他信息	乙酸乙酯（(1-((2S)-2-((4-((羟基氨基)亚氨基甲基)苯甲酰基)氨基)-1-氧代丙基)-4-哌啶基)氧基)-）是一种小分子药物。国际非专利名称 (INN) 前缀“-fiban”表示西布拉非班是一种纤维蛋白原受体拮抗剂（糖蛋白 IIb/IIIa 受体拮抗剂）。西布拉非班的单同位素分子量为 420.2 Da。它是 Ro-44-3888 的前药；其结构见参考文献。西布拉非班是一种口服双前药，首先生物转化为无活性的前药Ro 48-3656，然后转化为活性糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂Ro 44-3888。它由罗氏公司研发，并已进入急性冠脉综合征（例如TIMI 12）的II期临床试验。然而，由于临床试验中观察到的疗效有限和出血风险增加，该药物的研发可能已经终止。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H28N4O6
分子量	420.45952
精确质量	420.201
CAS号	172927-65-0
PubChem CID	9577986
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.33g/cm3
折射率	1.598
LogP	1.499
tPSA	143.55
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	625
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCOC(=O)COC1CCN(CC1)C(=O)[C@H](C)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)/C(=N/O)/N
InChi Key	WBNUCLPUOSXSNJ-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H28N4O6/c1-3-29-17(25)12-30-16-8-10-24(11-9-16)20(27)13(2)22-19(26)15-6-4-14(5-7-15)18(21)23-28/h4-7,13,16,28H,3,8-12H2,1-2H3,(H2,21,23)(H,22,26)/t13-/m0/s1
化学名	ethyl 2-[1-[(2S)-2-[[4-[(Z)-N'-hydroxycarbamimidoyl]benzoyl]amino]propanoyl]piperidin-4-yl]oxyacetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~118.92 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~118.92 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3783 mL	11.8917 mL	23.7835 mL
	5 mM	0.4757 mL	2.3783 mL	4.7567 mL
	10 mM	0.2378 mL	1.1892 mL	2.3783 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。