| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Monocarboxylate Transporter 8 (MCT8) (IC50 = 0.45 μM for T3 transport inhibition) [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 MCT8 过表达 MDCK1 细胞中,水飞蓟汀对 MCT8 介导的 T3 摄取具有有效的抑制作用,IC50 为 110 nM [2]。成纤维细胞不受水飞蓟素的细胞毒性影响[3]。水飞蓟素(6.5-75 μM;24 小时)对 UVA 毒性和 ROS 产生具有剂量依赖性保护作用 [3]。水飞蓟亭 (12.5μM、25μM) 会降低细胞金属蛋白酶-1 (MMP-1) 的水平 [3]。
- 水飞蓟亭(Silychristin)是MCT8介导的甲状腺激素(T3)转运的强效抑制剂。在过表达人MCT8的HEK293细胞中,它以剂量依赖性方式抑制[¹²⁵I]-T3摄取,IC50为0.45 μM(浓度范围0.1-10 μM)。浓度高达10 μM时,不影响其他甲状腺激素转运体(如OATP1C1、LAT1)的活性(放射性配体摄取实验)[2] - 在经UVA辐射(3 J/cm²)的人真皮成纤维细胞中,水飞蓟亭(Silychristin)(1、5、10 μM)具有UVA光保护作用。它剂量依赖性减少活性氧(ROS)生成(DCFH-DA染色),抑制UVA诱导的DNA损伤(彗星实验、8-oxo-dG免疫染色),并改善细胞活力(MTT法),10 μM浓度时较单独UVA组细胞活力提升35%。同时上调抗氧化蛋白Nrf2和HO-1的表达(Western blot检测)[3] - 水飞蓟亭(Silychristin)(1-20 μM)在体外调节成骨细胞相关生物活性。它促进MC3T3-E1前成骨细胞增殖(CCK-8法),在5-10 μM浓度下增强碱性磷酸酶(ALP)活性(比色法),提示其对成骨分化可能具有调控作用[1] |
| 酶活实验 |
- MCT8转运活性测定:将稳定表达人MCT8的HEK293细胞接种于24孔板,与水飞蓟亭(Silychristin)(0.1-10 μM)孵育30分钟后,向培养基中加入[¹²⁵I]-T3,37°C继续孵育15分钟。冰浴缓冲液洗涤终止反应,γ计数器定量细胞结合放射性,计算T3摄取抑制率并通过剂量-反应曲线推导IC50值[2]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型: NHDF 测试浓度: 6.5 μM、12.5 μM、25 μM、50 μM、75 μM 孵化持续时间:24小时 实验结果:UVA毒性减弱,ROS生成减少,且呈剂量依赖性。 细胞活力测定[3] 细胞类型: NHDF 测试浓度: 12.5 μM、25 μM 孵育时间: 实验结果:细胞中金属蛋白酶-1 (MMP-1) 水平降低。 - MCT8抑制细胞实验:HEK293细胞转染人MCT8表达质粒或空载体,48小时后用水飞蓟亭(Silychristin)(0.1-10 μM)和[¹²⁵I]-T3处理,定量放射性评估MCT8特异性转运抑制作用;通过在表达OATP1C1或LAT1的细胞中测试该化合物,评估选择性[2] - UVA光保护实验:人真皮成纤维细胞接种于96孔板或盖玻片,用水飞蓟亭(Silychristin)(1-10 μM)预处理24小时后,经UVA辐射(3 J/cm²),继续孵育24小时。DCFH-DA染色检测ROS生成;彗星实验和8-oxo-dG免疫荧光检测DNA损伤;MTT法检测细胞活力;Western blot检测Nrf2/HO-1表达[3] - 成骨细胞活性实验:MC3T3-E1前成骨细胞接种于96孔板或6孔板,用水飞蓟亭(Silychristin)(1-20 μM)处理3-7天。CCK-8法检测细胞增殖;ALP底物试剂盒比色法检测ALP活性;qPCR分析成骨分化相关基因(I型胶原蛋白、骨钙素)表达[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
水飞蓟素是从水飞蓟(Silybum marianum)中分离得到的一种黄酮木脂素,已被证实具有抑制脂氧合酶和前列腺素合成酶的活性。它可作为自由基清除剂、脂氧合酶抑制剂、前列腺素拮抗剂和代谢产物发挥作用。它是一种黄酮木脂素,属于1-苯并呋喃类化合物,同时也是一种多酚、芳香醚和仲α-羟基酮。
据报道,水飞蓟素存在于黑水飞蓟(Silybum eburneum)、海蓬子(Anastatica hierochuntica)和其他一些有相关数据的生物体中。 - 水飞蓟素是一种从水飞蓟(Silybum marianum)种子中分离得到的天然黄酮木脂素化合物[1][2][3] - 其核心生物学机制包括:特异性抑制MCT8介导的甲状腺激素转运[2];通过激活 Nrf2-HO-1 抗氧化通路,减少 ROS 和 DNA 损伤,从而发挥 UVA 光保护作用 [3];调节与骨骼生物学相关的成骨细胞增殖和分化 [1] - 水飞蓟素 在甲状腺激素转运障碍、皮肤光保护和骨骼相关研究中展现出潜在的应用价值 |
| 分子式 |
C25H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
482.4362
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| 精确质量 |
482.121
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| CAS号 |
33889-69-9
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| PubChem CID |
441764
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
782.0±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
270.5±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.716
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
166.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
765
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)[C@H]2[C@@H](C3=C(O2)C(=CC(=C3)[C@@H]4[C@H](C(=O)C5=C(C=C(C=C5O4)O)O)O)O)CO)O
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| InChi Key |
BMLIIPOXVWESJG-LMBCONBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H22O10/c1-33-18-6-10(2-3-15(18)28)23-14(9-26)13-4-11(5-17(30)25(13)35-23)24-22(32)21(31)20-16(29)7-12(27)8-19(20)34-24/h2-8,14,22-24,26-30,32H,9H2,1H3/t14-,22+,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-3,5,7-trihydroxy-2-[(2R,3S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl]-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~207.28 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0728 mL | 10.3640 mL | 20.7280 mL | |
| 5 mM | 0.4146 mL | 2.0728 mL | 4.1456 mL | |
| 10 mM | 0.2073 mL | 1.0364 mL | 2.0728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。