Silychristin

别名: 水飞蓟亭;水飞蓟汀;水飞蓟丁;水飞蓟亭;水飞蓟汀;水飞蓟亭(P);水飞蓟亭,Silychristin;水飞蓟亭,Silychristin,植物提取物,标准品,对照品;水飞蓟亭对照品
目录号: V30854 纯度: ≥98%
水飞蓟素是一种富含水飞蓟果实的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。
Silychristin CAS号: 33889-69-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
水飞蓟素是一种富含水飞蓟果实的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。 Silychristin 是甲状腺激素转运蛋白 MCT8 的有效抑制剂,可强烈抑制 T3 摄取,IC50 为 110 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Monocarboxylate Transporter 8 (MCT8) (IC50 = 0.45 μM for T3 transport inhibition) [2]
体外研究 (In Vitro)
在 MCT8 过表达 MDCK1 细胞中,水飞蓟汀对 MCT8 介导的 T3 摄取具有有效的抑制作用,IC50 为 110 nM [2]。成纤维细胞不受水飞蓟素的细胞毒性影响[3]。水飞蓟素(6.5-75 μM;24 小时)对 UVA 毒性和 ROS 产生具有剂量依赖性保护作用 [3]。水飞蓟亭 (12.5μM、25μM) 会降低细胞金属蛋白酶-1 (MMP-1) 的水平 [3]。
- 水飞蓟亭(Silychristin)是MCT8介导的甲状腺激素(T3)转运的强效抑制剂。在过表达人MCT8的HEK293细胞中,它以剂量依赖性方式抑制[¹²⁵I]-T3摄取,IC50为0.45 μM(浓度范围0.1-10 μM)。浓度高达10 μM时,不影响其他甲状腺激素转运体(如OATP1C1、LAT1)的活性(放射性配体摄取实验)[2]
- 在经UVA辐射(3 J/cm²)的人真皮成纤维细胞中,水飞蓟亭(Silychristin)(1、5、10 μM)具有UVA光保护作用。它剂量依赖性减少活性氧(ROS)生成(DCFH-DA染色),抑制UVA诱导的DNA损伤(彗星实验、8-oxo-dG免疫染色),并改善细胞活力(MTT法),10 μM浓度时较单独UVA组细胞活力提升35%。同时上调抗氧化蛋白Nrf2和HO-1的表达(Western blot检测)[3]
- 水飞蓟亭(Silychristin)(1-20 μM)在体外调节成骨细胞相关生物活性。它促进MC3T3-E1前成骨细胞增殖(CCK-8法),在5-10 μM浓度下增强碱性磷酸酶(ALP)活性(比色法),提示其对成骨分化可能具有调控作用[1]
酶活实验
- MCT8转运活性测定:将稳定表达人MCT8的HEK293细胞接种于24孔板,与水飞蓟亭(Silychristin)(0.1-10 μM)孵育30分钟后,向培养基中加入[¹²⁵I]-T3,37°C继续孵育15分钟。冰浴缓冲液洗涤终止反应,γ计数器定量细胞结合放射性,计算T3摄取抑制率并通过剂量-反应曲线推导IC50值[2]
细胞实验
细胞活力测定 [3]
细胞类型: NHDF
测试浓度: 6.5 μM、12.5 μM、25 μM、50 μM、75 μM
孵化持续时间:24小时
实验结果:UVA毒性减弱,ROS生成减少,且呈剂量依赖性。

细胞活力测定[3]
细胞类型: NHDF
测试浓度: 12.5 μM、25 μM
孵育时间:
实验结果:细胞中金属蛋白酶-1 (MMP-1) 水平降低。
- MCT8抑制细胞实验:HEK293细胞转染人MCT8表达质粒或空载体,48小时后用水飞蓟亭(Silychristin)(0.1-10 μM)和[¹²⁵I]-T3处理,定量放射性评估MCT8特异性转运抑制作用;通过在表达OATP1C1或LAT1的细胞中测试该化合物,评估选择性[2]
- UVA光保护实验:人真皮成纤维细胞接种于96孔板或盖玻片,用水飞蓟亭(Silychristin)(1-10 μM)预处理24小时后,经UVA辐射(3 J/cm²),继续孵育24小时。DCFH-DA染色检测ROS生成;彗星实验和8-oxo-dG免疫荧光检测DNA损伤;MTT法检测细胞活力;Western blot检测Nrf2/HO-1表达[3]
- 成骨细胞活性实验:MC3T3-E1前成骨细胞接种于96孔板或6孔板,用水飞蓟亭(Silychristin)(1-20 μM)处理3-7天。CCK-8法检测细胞增殖;ALP底物试剂盒比色法检测ALP活性;qPCR分析成骨分化相关基因(I型胶原蛋白、骨钙素)表达[1]
参考文献

[1]. Silychristin: Skeletal Alterations and Biological Activities. J Nat Prod. 2016 Dec 23;79(12):3086-3092.

[2]. Silychristin, a Flavonolignan Derived From the Milk Thistle, Is a Potent Inhibitor of the Thyroid Hormone Transporter MCT8. Endocrinology. 2016 Apr;157(4):1694-701.

[3]. A pilot study of the UVA-photoprotective potential of dehydrosilybin, isosilybin, silychristin, and silydianin on human dermal fibroblasts. Arch Dermatol Res. 2019 Aug;311(6):477-490.

其他信息
水飞蓟素是从水飞蓟(Silybum marianum)中分离得到的一种黄酮木脂素,已被证实具有抑制脂氧合酶和前列腺素合成酶的活性。它可作为自由基清除剂、脂氧合酶抑制剂、前列腺素拮抗剂和代谢产物发挥作用。它是一种黄酮木脂素,属于1-苯并呋喃类化合物,同时也是一种多酚、芳香醚和仲α-羟基酮。
据报道,水飞蓟素存在于黑水飞蓟(Silybum eburneum)、海蓬子(Anastatica hierochuntica)和其他一些有相关数据的生物体中。
- 水飞蓟素是一种从水飞蓟(Silybum marianum)种子中分离得到的天然黄酮木脂素化合物[1][2][3]
- 其核心生物学机制包括:特异性抑制MCT8介导的甲状腺激素转运[2];通过激活 Nrf2-HO-1 抗氧化通路,减少 ROS 和 DNA 损伤,从而发挥 UVA 光保护作用 [3];调节与骨骼生物学相关的成骨细胞增殖和分化 [1]
- 水飞蓟素 在甲状腺激素转运障碍、皮肤光保护和骨骼相关研究中展现出潜在的应用价值
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H22O10
分子量
482.4362
精确质量
482.121
CAS号
33889-69-9
PubChem CID
441764
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
782.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
270.5±26.4 °C
蒸汽压
0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率
1.716
LogP
2.2
tPSA
166.14
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
765
定义原子立体中心数目
4
SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)[C@H]2[C@@H](C3=C(O2)C(=CC(=C3)[C@@H]4[C@H](C(=O)C5=C(C=C(C=C5O4)O)O)O)O)CO)O
InChi Key
BMLIIPOXVWESJG-LMBCONBSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H22O10/c1-33-18-6-10(2-3-15(18)28)23-14(9-26)13-4-11(5-17(30)25(13)35-23)24-22(32)21(31)20-16(29)7-12(27)8-19(20)34-24/h2-8,14,22-24,26-30,32H,9H2,1H3/t14-,22+,23+,24-/m1/s1
化学名
(2R,3R)-3,5,7-trihydroxy-2-[(2R,3S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl]-2,3-dihydrochromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~207.28 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0728 mL 10.3640 mL 20.7280 mL
5 mM 0.4146 mL 2.0728 mL 4.1456 mL
10 mM 0.2073 mL 1.0364 mL 2.0728 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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