| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) (IC50 = 6.8 μM) [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
水飞蓟宁(Silydianin)在体外具有抗氧化活性,可清除活性氧(ROS)。在10、25、50 μM浓度下,与仅用过氧化氢(H₂O₂)处理的对照组相比,它能分别降低人皮肤成纤维细胞中H₂O₂诱导的ROS水平32%、58%和75%[3]
它是PTP1B的变构抑制剂,以剂量依赖性方式抑制酶活性,IC50值为6.8 μM。该抑制作用具有可逆性且与底物非竞争性,表明其结合于PTP1B的变构位点[2] 在经中波紫外线(UVB)照射的人角质形成细胞(HaCaT细胞)中,水飞蓟宁(5–20 μM)以剂量依赖性方式提高细胞活力,减少DNA损伤(彗星实验检测),并在蛋白水平上调抗氧化酶(超氧化物歧化酶、过氧化氢酶)的表达(Western blot检测)[1] |
| 酶活实验 |
PTP1B活性实验中,反应体系包含重组PTP1B、合成磷酸肽底物及系列浓度(1–50 μM)的水飞蓟宁,溶于适宜缓冲液。加入底物启动反应,37°C孵育30分钟,采用比色法检测释放的游离磷酸盐含量,以确定酶活性。通过动力学分析评估抑制模式(竞争性vs非竞争性)[2]
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| 细胞实验 |
人皮肤成纤维细胞接种到培养板中,培养至70%融合度。用水飞蓟宁(10、25、50 μM)预处理细胞2小时后,加入100 μM H₂O₂孵育1小时诱导ROS产生。使用荧光ROS探针检测细胞内ROS水平,通过酶标仪测量荧光强度[3]
HaCaT细胞培养至80%融合度,用水飞蓟宁(5、10、20 μM)预处理24小时后,进行UVB照射(30 mJ/cm²)。照射后24小时采用MTT法评估细胞活力;彗星实验处理细胞,荧光显微镜下观察评估DNA损伤;裂解细胞提取蛋白,通过Western blot分析抗氧化酶表达[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Silymarin has been reported to exist in milk thistle (Silybum eburneum) and milk thistle (Silybum marianum), and there are related data reports.
Silymarin is a flavonoid lignan isolated from the seeds of milk thistle (Silybum marianum)[1][2][3] Its antioxidant mechanism involves direct scavenging of reactive oxygen species (ROS) and upregulation of the endogenous antioxidant enzyme system, which helps protect cells from damage caused by oxidative stress[1][3] As an allosteric PTP1B inhibitor, it may have potential applications in the treatment of metabolic diseases such as type 2 diabetes, because PTP1B is a key negative regulator of insulin signaling[2] It has a skin-protective effect against UVB-induced damage (including cell death and DNA damage), making it a potential candidate ingredient for skin care products or photoprotectants[1] |
| 分子式 |
C25H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
482.4362
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| 精确质量 |
482.121
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| CAS号 |
29782-68-1
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| PubChem CID |
11982272
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
819.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
191 °C
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| 闪点 |
285.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.747
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| LogP |
1.84
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| tPSA |
162.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
935
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
COC1=C(C=CC(=C1)[C@@H]2[C@H]3CO[C@@]4([C@H]3C(=C[C@H]2C4=O)[C@@H]5[C@H](C(=O)C6=C(C=C(C=C6O5)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
CYGIJEJDYJOUAN-JSGXPVSSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H22O10/c1-33-16-4-9(2-3-14(16)27)18-11-7-12(20-13(18)8-34-25(20,32)24(11)31)23-22(30)21(29)19-15(28)5-10(26)6-17(19)35-23/h2-7,11,13,18,20,22-23,26-28,30,32H,8H2,1H3/t11-,13-,18+,20+,22+,23-,25-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,3R,6R,7R,10R)-3-hydroxy-10-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-8-[(2R,3R)-3,5,7-trihydroxy-4-oxo-2,3-dihydrochromen-2-yl]-4-oxatricyclo[4.3.1.03,7]dec-8-en-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~259.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0728 mL | 10.3640 mL | 20.7280 mL | |
| 5 mM | 0.4146 mL | 2.0728 mL | 4.1456 mL | |
| 10 mM | 0.2073 mL | 1.0364 mL | 2.0728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。