Silydianin

别名: 水飞蓟宁;水飞蓟;水飞蓟宁 USP标准品;水飞蓟宁(P);水飞蓟宁,Silydianin;水飞蓟宁,Silydianin,植物提取物,标准品,对照品;异水飞蓟素
目录号: V31026 纯度: ≥98%
水飞蓟宁是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性蛋白酶活性。
Silydianin CAS号: 29782-68-1
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
水飞蓟宁是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性蛋白酶活性。 Silydianin 是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 17.38 μM。水飞蓟宁对氧化产物的体外产生和释放具有抑制活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) (IC50 = 6.8 μM) [2]
体外研究 (In Vitro)
水飞蓟宁(Silydianin)在体外具有抗氧化活性,可清除活性氧(ROS)。在10、25、50 μM浓度下,与仅用过氧化氢(H₂O₂)处理的对照组相比,它能分别降低人皮肤成纤维细胞中H₂O₂诱导的ROS水平32%、58%和75%[3]
它是PTP1B的变构抑制剂,以剂量依赖性方式抑制酶活性,IC50值为6.8 μM。该抑制作用具有可逆性且与底物非竞争性,表明其结合于PTP1B的变构位点[2]
在经中波紫外线(UVB)照射的人角质形成细胞(HaCaT细胞)中,水飞蓟宁(5–20 μM)以剂量依赖性方式提高细胞活力,减少DNA损伤(彗星实验检测),并在蛋白水平上调抗氧化酶(超氧化物歧化酶、过氧化氢酶)的表达(Western blot检测)[1]
酶活实验
PTP1B活性实验中,反应体系包含重组PTP1B、合成磷酸肽底物及系列浓度(1–50 μM)的水飞蓟宁,溶于适宜缓冲液。加入底物启动反应,37°C孵育30分钟,采用比色法检测释放的游离磷酸盐含量,以确定酶活性。通过动力学分析评估抑制模式(竞争性vs非竞争性)[2]
细胞实验
人皮肤成纤维细胞接种到培养板中,培养至70%融合度。用水飞蓟宁(10、25、50 μM)预处理细胞2小时后,加入100 μM H₂O₂孵育1小时诱导ROS产生。使用荧光ROS探针检测细胞内ROS水平,通过酶标仪测量荧光强度[3]
HaCaT细胞培养至80%融合度,用水飞蓟宁(5、10、20 μM)预处理24小时后,进行UVB照射(30 mJ/cm²)。照射后24小时采用MTT法评估细胞活力;彗星实验处理细胞,荧光显微镜下观察评估DNA损伤;裂解细胞提取蛋白,通过Western blot分析抗氧化酶表达[1]
参考文献

[1]. Skin Protective Activity of Silymarin and its Flavonolignans. Molecules. 2019 Mar 14;24(6).

[2]. Identification of flavonolignans from Silybum marianum seeds as allosteric protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2018 Dec;33(1):1283-1291.

[3]. An in vitro study of the protective effect of the flavonoid silydianin against reactive oxygen species. Phytother Res. 2006 Feb;20(2):115-9.

其他信息
Silymarin has been reported to exist in milk thistle (Silybum eburneum) and milk thistle (Silybum marianum), and there are related data reports.
Silymarin is a flavonoid lignan isolated from the seeds of milk thistle (Silybum marianum)[1][2][3]
Its antioxidant mechanism involves direct scavenging of reactive oxygen species (ROS) and upregulation of the endogenous antioxidant enzyme system, which helps protect cells from damage caused by oxidative stress[1][3]
As an allosteric PTP1B inhibitor, it may have potential applications in the treatment of metabolic diseases such as type 2 diabetes, because PTP1B is a key negative regulator of insulin signaling[2]
It has a skin-protective effect against UVB-induced damage (including cell death and DNA damage), making it a potential candidate ingredient for skin care products or photoprotectants[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H22O10
分子量
482.4362
精确质量
482.121
CAS号
29782-68-1
PubChem CID
11982272
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.7±0.1 g/cm3
沸点
819.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
191 °C
闪点
285.0±27.8 °C
蒸汽压
0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率
1.747
LogP
1.84
tPSA
162.98
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
935
定义原子立体中心数目
7
SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)[C@@H]2[C@H]3CO[C@@]4([C@H]3C(=C[C@H]2C4=O)[C@@H]5[C@H](C(=O)C6=C(C=C(C=C6O5)O)O)O)O)O
InChi Key
CYGIJEJDYJOUAN-JSGXPVSSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H22O10/c1-33-16-4-9(2-3-14(16)27)18-11-7-12(20-13(18)8-34-25(20,32)24(11)31)23-22(30)21(29)19-15(28)5-10(26)6-17(19)35-23/h2-7,11,13,18,20,22-23,26-28,30,32H,8H2,1H3/t11-,13-,18+,20+,22+,23-,25-/m1/s1
化学名
(1R,3R,6R,7R,10R)-3-hydroxy-10-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-8-[(2R,3R)-3,5,7-trihydroxy-4-oxo-2,3-dihydrochromen-2-yl]-4-oxatricyclo[4.3.1.03,7]dec-8-en-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~259.10 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0728 mL 10.3640 mL 20.7280 mL
5 mM 0.4146 mL 2.0728 mL 4.1456 mL
10 mM 0.2073 mL 1.0364 mL 2.0728 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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