Simethicone   中文名称: 西甲硅油

在大鼠中，单剂量西甲硅油（200 mg/kg）表现出胃肠道调节作用[2]。用西甲硅油（20 mg/kg；杯子；单剂量）治疗的兔子表现出空肠改变作用[3]。

动物/疾病模型：成年雌性Wistar大鼠（200–250 g）[2]。
剂量：50、100和200 mg/kg。
给药途径：口服（灌胃）；单次给药。
实验结果：改善结肠通透性和过敏反应（200 mg/kg）。

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动物/疾病模型：成年新西兰白兔（NZW）[3]。
剂量：20 mg/kg。
给药途径：口服（灌胃）；单次给药。
实验结果：改善空肠图像质量评分，且不影响左肾、右肾和胆囊。

吸收、分布和排泄
西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。
西甲硅油经粪便排出。
西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。
西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。
西甲硅油生理惰性；它似乎不会被胃肠道吸收，也不会干扰胃液分泌或营养物质的吸收。口服后，药物以原形经粪便排出。

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代谢/代谢物
西甲硅油不被全身吸收，因此不会被身体代谢。

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生物半衰期
西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。

毒性概述
识别和用途：西甲硅油是一种灰色、半透明的粘稠液体。西甲硅油用于生产抗胀气片；用于润滑和防止外用制剂起泡；用于痤疮和其他皮肤科软膏、乳膏和洗剂中，具有抗白斑作用；用作微生物发酵药物生产中的消泡剂；也用于化妆品和盥洗用品。人体暴露和毒性：已有记录在案的病例报告显示，西甲硅油与其他药物联合用于处方治疗时，发生了不良事件。肺吸入胃内容物和呼吸暂停的发生情况表明，西甲硅油并非单独引起不良事件的原因。这两例过量用药并非故意，而是由于用药指导错误或未知的药物相互作用所致。动物研究：在以大鼠为模型进行的肠易激综合征治疗研究中，西甲硅油可降低应激诱导的结肠通透性增加和对扩张的超敏反应。在发育毒性研究中发现，在器官形成期口服食品级西甲硅油，在兔的膳食水平高达 2.5% 时，未观察到任何发育影响，包括致畸性。

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蛋白质结合
西甲硅油不被全身吸收，因此这方面的数据不易获得。

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相互作用
在一项交叉研究中，研究人员测定了抗酸剂对碳酸锂生物利用度的影响。受试者在六名健康男性中分别服用单剂量 300 mg 碳酸锂（单独服用）和 30 ml 含有氢氧化铝、氢氧化镁和西甲硅油的抗酸剂。在每次给药后 0-24 小时内的不同时间点采集血样。使用分光光度计分析血浆样本中的锂含量，并根据血浆锂浓度-时间曲线计算生物利用度参数。两种治疗方案在血浆锂峰浓度、达峰时间、0至24小时浓度-时间曲线下面积、一级吸收速率常数和一级消除速率常数方面均无显著差异。同时服用抗酸剂和碳酸锂不应影响血锂浓度。
卡马西平是一种抗惊厥药物，也用于治疗躁郁症、带状疱疹后神经痛或幻肢痛。该药物本身存在多种药物相互作用。西甲硅油是一种消泡剂，据报道是一种惰性物质，目前尚未发现其与卡马西平存在药物相互作用。我们报告一例患者，该患者常规服用卡马西平400 mg，每日三次，以及左乙拉西坦500 mg，每日两次。在服用西甲硅油后，患者出现卡马西平过量。停用西甲硅油后，患者恢复服用标准剂量的卡马西平，血药浓度恢复正常。目前尚不清楚二者相互作用的机制，但当给正在服用卡马西平的患者处方西甲硅油时，应考虑过量用药的风险。西甲硅油与卡马西平合用可能导致卡马西平中毒。当给正在服用卡马西平的患者处方西甲硅油时，应考虑卡马西平过量的风险。
本研究采用标准化的实验性大鼠模型，比较了抗酸剂（Mylanta II/西甲硅油）、硫糖铝、西咪替丁和雷尼替丁对乙醇诱导的胃黏膜坏死的保护作用。禁食的大鼠分别接受生理盐水、Mylanta II、500 mg/kg 硫糖铝、50 mg/kg 西咪替丁或 50 mg/kg 雷尼替丁的预处理。一小时后，灌胃给予 2 mL 100% 乙醇。在给予乙醇四小时后，通过定量分析黏膜坏死面积、评估黏膜组织学以及测定胃内血液和蛋白质浓度来评估胃黏膜损伤。预先使用 Mylanta II 或硫糖铝可显著降低乙醇诱导的胃黏膜坏死。硫糖铝的保护作用是 Mylanta II 的 6 至 10 倍。H2 受体拮抗剂会加重乙醇诱导的胃黏膜坏死。
阿维林是一种用于治疗肠易激综合征 (IBS) 的解痉药，可与黏膜保护剂西甲硅油联合使用。应激是诱发 IBS 腹痛的主要因素，并且可通过增加结肠通透性导致动物对结肠扩张的过敏反应。本研究评估了阿维林和西甲硅油单独或联合用药对应激诱导的大鼠结肠扩张过敏反应的镇痛作用，并测试了西甲硅油对结肠通透性改变的影响。本研究采用8-10只雌性成年Wistar大鼠（200-250 g），单独饲养。采用(51)Cr-EDTA灌胃法，在部分束缚应激2小时后评估肠道旁细胞通透性，并收集24小时尿液。在腹部横纹肌上植入电极，评估结肠扩张过程中腹部痉挛的次数。西甲硅油以200 mg/kg的剂量，每日两次灌胃给药，可降低应激诱导的结肠通透性增加和对扩张的超敏反应，但较低剂量无效。单独灌胃给予10 mg/kg的阿维林也能降低应激诱导的对扩张的超敏反应；较低剂量无效。然而，与西甲硅油联合使用无效剂量的阿维林可抑制应激诱导的对扩张的超敏反应。我们得出结论，西甲硅油和阿维林均通过两种不同的机制发挥内脏镇痛作用，并且西甲硅油对阿维林的镇痛作用具有增强作用。

[1]. Evaluation of simethicone for the treatment of postoperative abdominal discomfort in infants. J Clin Anesth. 1998 Mar;10(2):91-4.

[2]. Influence of simethicone and alverine on stress-induced alterations of colonic permeability and sensitivity in rats: beneficial effect of their association. J Pharm Pharmacol. 2013 Apr;65(4):567-73.

[3]. Influence of simethicone and fasting on the quality of abdominal ultrasonography in New Zealand White rabbits. Acta Vet Scand. 2017 Jul 17;59(1):48.

西甲硅油是一种硅基表面活性剂，可降低胃肠道气泡的表面张力，从而促进其排出。由于其不被全身吸收，因此具有良好的安全性。西甲硅油自 20 世纪 40 年代开始使用，但直到 1952 年才获得 FDA 批准。
西甲硅油是聚二甲基硅氧烷的混合物，具有消泡和抗胀气作用。西甲硅油可降低气泡的表面张力，使其聚集成更大的气泡，从而更容易通过打嗝或放屁排出。
聚二甲基硅氧烷是由 200-350 个二甲基硅氧烷单元组成的聚合物，并添加了二氧化硅凝胶。它可用作抗胀气剂、表面活性剂和软膏基质。

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药物适应症
西甲硅油适用于治疗由气体引起的腹胀、腹压和痉挛。西甲硅油也用于结肠镜检查前的肠道准备。

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作用机制
西甲硅油是一种表面活性剂，可降低胃肠道内气泡的表面张力，使气体更容易排出体外。
西甲硅油的临床应用基于其消泡特性。硅酮消泡剂会在水性液体表面扩散，形成低表面张力的薄膜，从而使泡沫气泡破裂。据报道，西甲硅油可使胃肠道内被黏液包裹的气泡聚结并排出。

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治疗用途
消泡剂；润肤剂
/实验性治疗/ 目前，尚无小肠胶囊内镜 (SBCE) 检查前肠道准备的标准化方案。本研究旨在探讨西甲硅油联合聚乙二醇（PEG）对已知或疑似克罗恩病（CD）患者小肠胶囊内镜（SBCE）成像质量（VQ）的影响。这项前瞻性单中心观察性研究纳入了2007年至2008年间连续接受SBCE检查的患者。患者被随机分为两组：A组在SBCE检查前12小时口服2升PEG和80毫克西甲硅油，B组仅口服PEG。研究记录了基于小肠图像中腔内气泡评分的VQ、检查完整性、SBCE诊断率以及胃和小肠转运时间。最终纳入115例患者（A组56例，B组59例），其中103例（89.6%）可观察到盲肠。西甲硅油总体上改善了近端肠段的通气/灌注比值（VQ）[OR：2.43（95%CI：1.08-5.45），P=0.032]，但对远端肠段无改善作用（P=0.064）。然而，在接受小肠胶囊内镜检查（SBCE）的已知或疑似克罗恩病（CD）患者中，未观察到此效应。在接受SBCE检查的非CD患者中，西甲硅油作为聚乙二醇（PEG）的辅助用药进行肠道准备，可显著改善VQ。
西甲硅油可作为辅助药物用于治疗肠胃胀气、功能性胃胀气和术后胃肠胀气疼痛等症状。对于自我用药，该药可用作抗胀气药，以缓解通常被称为“胀气”的症状，包括上消化道胀气、压迫感、饱胀感或充血感。西甲硅油也曾用于胃镜检查前以增强视野，以及用于肠道X线检查前以减少气体阴影。尽管胃镜检查证据表明西甲硅油有助于清除胃肠道气体并减轻术后胀气疼痛，但气体积聚与患者在正常情况下通常所说的胀气症状之间的关系尚不明确；然而，该药物也被证明能有效缓解这些症状。目前市面上已有西甲硅油与抗酸剂、解痉剂或消化酶的复方制剂，但使用单一的药物组合通常是不必要的，而且这些产品的疗效尚未得到充分评估。
尽管西甲硅油是一种有效的抗胀气药，但目前尚无确凿证据表明餐后即刻上腹部不适（IPPUAD）是由过多的气体引起的，尽管许多患者通常将不适症状归因于胀气。此外，目前尚无足够数据证实西甲硅油对餐后30分钟内出现的IPPUAD症状缓解有效。IPPUAD是一种症状群，表现为胃肠道胀气、腹胀、饱胀感或压迫感，伴有上腹部不适，但不伴有吞气或胃酸过多。
有关西甲硅油（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
……西甲硅油与卡马西平合用可能导致卡马西平中毒。当给正在服用卡马西平的患者处方西甲硅油时，应考虑卡马西平过量的风险。
虽然目前尚无关于哺乳期妇女使用西甲硅油的数据，但已知西甲硅油不经口服吸收。因此，它不会进入母乳。母乳喂养的婴儿也可安全使用。无需特别注意。
西甲硅油显然无毒，尚未有不良反应报告。

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药效学
西甲硅油可降低胃肠道内气泡的表面张力，促进其排出。由于通常按需服用，其作用持续时间短；由于不被全身吸收，其治疗指数宽。

(C2H6OSI)N.(SIO2)M

238.461225032806

238.051

8050-81-5

6433516

Colorless to off-white liquid

1 g/mL at 20ºC

96.5ºC at 760 mmHg

6.3ºC

5 mm Hg ( 20 °C)

n20/D 1.406

1.567

52.6

0

4

3

13

125

0

O=[Si]=O.CO[Si](O[Si](C)(C)C)(C)C

AMTWCFIAVKBGOD-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C6H18O2Si2.O2Si/c1-7-10(5,6)8-9(2,3)4;1-3-2/h1-6H3;

alpha-(Trimethylsilyl)-omega-methylpoly(oxy(dimethylsilylene)), mixture with silicon dioxide

Simethicone Simeticone Disflatyl SimethiconePhazyme

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。