Simethicone   中文名称: 西甲硅油

在大鼠中，单次给予西甲硅油（200 mg/kg）可表现出胃肠道调节作用[2]。单次给予西甲硅油（20 mg/kg；杯装）治疗的兔子表现出空肠调节作用[3]。

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在吸入麻醉后出现术后腹部不适的婴儿中，口服西甲硅油（0.3 ml）20分钟后，与安慰剂组相比，不适感显著减轻（FLACC评分：西甲硅油组低于安慰剂组，p<0.05）。接受西甲硅油治疗的婴儿需要的补救药物更少（12% vs 安慰剂组的47%，p=0.02）。两组在呕吐发生率、口腔液体保留能力或PACU停留时间方面无差异。 [1]
- 在接受部分束缚应激（PRS）的成年雌性Wistar大鼠中，每日两次口服200 mg/kg的西甲硅油可显著降低应激诱导的结肠旁细胞通透性增加（6小时：从2.16±0.22%降至1.23±0.06%；24小时：从3.60±0.36%降至2.40±0.13%，p<0.01）和应激诱导的对结直肠扩张的内脏高敏感性（在所有扩张体积下均降低腹部痉挛反应）。100 mg/kg的西甲硅油可在6小时部分降低通透性，但对高敏感性无显著影响；50 mg/kg的剂量无效。单独使用200 mg/kg的西甲硅油不改变基础通透性或伤害性感受反应。当与枸橼酸阿维林（7 mg/kg 西甲硅油 + 100 mg/kg 阿维林，两者单独使用均无活性）联合使用时，该组合可完全拮抗应激诱导的结肠高敏感性。[2] 在成年新西兰白兔中，西甲硅油（检查前 20-30 分钟口服 20 mg/kg）联合禁食（4-6 小时）显著提高了腹部超声检查中空肠的显像率（94.6% vs 其他组的 86.6-87.5%，p<0.05）和图像质量（更多“可接受”和“优秀”评分）。与对照组相比，单独使用西甲硅油而不禁食并未改善空肠的显像效果。单独使用西甲硅油或联合禁食均不影响胆囊和肾脏的显像及图像质量。[3]

动物/疾病模型：成年雌性Wistar大鼠（200–250 g）[2]。
剂量：50、100和200 mg/kg。
给药途径：灌胃（po）；单次给药。
实验结果：改善结肠通透性和过敏反应（200 mg/kg）。

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动物/疾病模型：成年新西兰白兔（NZW）[3]。
剂量：20 mg/kg。
给药途径：灌胃（po）；单次给药。
实验结果：空肠图像质量评分提高，且不影响左肾、右肾和胆囊。

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大鼠模型（应激诱导结肠高敏感性和通透性）：雌性成年Wistar大鼠（200-250 g）单独饲养。为测定通透性，动物经口灌胃给予⁵¹Cr-EDTA（0.7 μCi溶于0.5 ml生理盐水），并置于代谢笼中收集24小时尿液。使用γ计数器分别于6小时和24小时测量尿液放射性；通透性以给药剂量的百分比表示。部分束缚应激（PRS）通过在轻度乙醚麻醉下用纸胶带包裹大鼠前肢上部和胸腔2小时进行。在给予⁵¹Cr-EDTA 前2小时以及应激前，分别以50、100或200 mg/kg的剂量口服给予大鼠西甲硅油。为了测量结肠敏感性，将镍铬丝电极植入大鼠腹部横纹肌的双侧。恢复后，使用Fogarty球囊导管进行结肠直肠扩张（CRD），导管插入距肛门1 cm处，逐步充气，从0 ml到1.2 ml（每次增加0.4 ml，每5分钟一次）。记录腹部肌电图（EMG）活动。在应激前2小时以及CRD前2小时口服给予西甲硅油或枸橼酸阿维林（每日两次）。在联合用药研究中，同时给予西甲硅油（100 mg/kg）和阿维林（5或7 mg/kg）。 [2]
- 兔模型（腹部超声检查质量）：采用交叉设计，使用成年新西兰白兔（平均体重 4.37±0.70 kg，雌雄均有）。每只兔子接受四种处理：C（对照组，不禁食，不服用西甲硅油）、S（单独服用西甲硅油，检查前 20-30 分钟口服 20 mg/kg，不禁食）、F（单独禁食，禁食 4-6 小时）、FS（禁食 + 西甲硅油）。将兔子仰卧于泡沫 V 形槽垫上；剃除腹部毛发并涂抹声学凝胶。使用微凸探头（4-8.0 MHz）。评估胆囊、左右肾脏和空肠。图像质量评分为 1 分（不可接受）、2 分（可接受）或 3 分（优秀）。[3]

吸收、分布和排泄
西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。西甲硅油经粪便排泄。西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。西甲硅油生理惰性；它似乎不被胃肠道吸收，也不会干扰胃液分泌或营养吸收。口服后，药物以原形经粪便排泄。代谢/代谢物：西甲硅油不被全身吸收，因此不会被身体代谢。生物半衰期：西甲硅油不被全身吸收，因此这些数据不易获得。

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毒性概述
识别和用途：西甲硅油是一种灰色、半透明的粘稠液体。它用于生产抗胀气片剂；作为外用制剂中的润滑剂和消泡剂；用于治疗痤疮和其他皮肤病的软膏、乳膏和洗剂中，以发挥抗白斑作用；作为微生物发酵药物生产中的消泡剂；也用于化妆品和洗漱用品中。人体暴露和毒性：有记录的病例报告显示，当西甲硅油与其他处方药联合使用时，会发生不良事件。胃内容物吸入肺部和呼吸骤停的发生表明，西甲硅油并非这些不良事件的唯一原因。这两例过量服用并非故意，而是由于用药说明错误或未知的药物相互作用所致。动物研究：在大鼠肠易激综合征研究中，西甲硅油可降低应激诱导的结肠通透性增加和对扩张的超敏反应。在发育毒性研究中，在器官形成期，以高达2.5%的膳食水平口服食品级西甲硅油给兔子，未发现任何发育影响，包括致畸性。蛋白结合：西甲硅油不被全身吸收，因此难以获得这方面的数据。相互作用：在一项交叉研究中，研究人员确定了抗酸剂对碳酸锂生物利用度的影响。六名健康男性受试者分别接受单次300毫克碳酸锂（单独服用）或30毫升含有氢氧化铝、氢氧化镁和西甲硅油的抗酸剂。在每次给药后0-24小时内的不同时间点采集血样。使用分光光度计分析血浆样本中的锂水平，并根据血浆锂浓度-时间曲线计算生物利用度参数。两种治疗方案在血浆锂峰浓度、达峰时间、0至24小时浓度-时间曲线下面积、一级吸收速率常数和一级消除速率常数方面均无显著差异。同时服用抗酸剂和碳酸锂不应影响血锂浓度。卡马西平是一种抗惊厥药，也用于治疗双相情感障碍、带状疱疹后神经痛或幻肢痛。该药存在多种药物相互作用。西甲硅油是一种消泡剂，据报道为惰性物质；迄今为止，尚未发现西甲硅油与卡马西平之间存在药物相互作用。我们报告了一例患者，该患者常规服用卡马西平400 mg，每日三次，以及左乙拉西坦500 mg，每日两次。该患者在服用西甲硅油后出现卡马西平过量。停用西甲硅油后，患者恢复服用标准剂量的卡马西平，血药浓度恢复正常。目前尚不清楚二者相互作用的机制，但对服用卡马西平的患者处方西甲硅油时应考虑过量用药的风险。西甲硅油与卡马西平合用可能导致卡马西平中毒。对服用卡马西平的患者处方西甲硅油时应考虑卡马西平过量用药的风险。本研究采用标准化的实验大鼠模型，比较了抗酸剂（Mylanta II/西甲硅油）、硫糖铝、西咪替丁和雷尼替丁对乙醇诱导的胃黏膜坏死的保护作用。禁食的大鼠分别预先接受生理盐水、Mylanta II、500 mg/kg硫糖铝、50 mg/kg西咪替丁或50 mg/kg雷尼替丁的治疗。一小时后，通过灌胃给予2 mL 100%乙醇。乙醇给药四小时后，通过定量分析黏膜坏死面积、评估黏膜组织学以及测定胃内血液和蛋白质浓度来评估胃黏膜损伤。预先使用Mylanta II或硫糖铝可显著降低乙醇诱导的胃黏膜坏死。硫糖铝的保护作用是Mylanta II的6至10倍。H2受体拮抗剂会加剧乙醇诱导的胃黏膜坏死。
阿维菌素是一种用于治疗肠易激综合征（IBS）的解痉药，可与黏膜保护剂西甲硅油联合使用。应激是诱发IBS腹痛的主要因素，可通过增加结肠通透性导致动物对结肠扩张的过敏反应。本研究评估了阿维菌素和西甲硅油单独或联合用药对大鼠应激诱导的结肠扩张高敏感性的镇痛作用，并检测了西甲硅油对结肠通透性变化的影响。8～10只成年雌性Wistar大鼠（200～250 g）单独饲养。采用(51)Cr-EDTA灌胃法在部分束缚应激2小时后评估肠周细胞通透性，并收集24小时尿液。在腹部横纹肌植入电极以评估结肠扩张过程中腹部痉挛的次数。每日两次灌胃给予200 mg/kg剂量的西甲硅油可降低应激诱导的结肠通透性和扩张高敏感性，但较低剂量无效。单独口服10 mg/kg阿维菌素可降低应激诱导的扩张高敏感性；较低剂量无效。然而，将无效剂量的阿维菌素与西甲硅油联合使用，可抑制应激诱导的扩张性痛觉过敏。我们得出结论，西甲硅油和阿维菌素均通过两种不同的机制发挥内脏镇痛作用，并且西甲硅油可增强阿维菌素的镇痛效果。

[1]. Evaluation of simethicone for the treatment of postoperative abdominal discomfort in infants. J Clin Anesth. 1998 Mar;10(2):91-4.

[2]. Influence of simethicone and alverine on stress-induced alterations of colonic permeability and sensitivity in rats: beneficial effect of their association. J Pharm Pharmacol. 2013 Apr;65(4):567-73.

[3]. Influence of simethicone and fasting on the quality of abdominal ultrasonography in New Zealand White rabbits. Acta Vet Scand. 2017 Jul 17;59(1):48.

西甲硅油是一种硅基表面活性剂，可降低胃肠道内气泡的表面张力，从而促进气体排出。由于其不被全身吸收，因此具有良好的安全性。西甲硅油自20世纪40年代开始使用，但直到1952年才获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。西甲硅油是聚二甲基硅氧烷的混合物，具有消泡和抗胀气作用。它能降低气泡的表面张力，使气泡聚集形成更大的气泡，从而更容易通过打嗝或放屁排出。聚二甲基硅氧烷是由200-350个二甲基硅氧烷单元和添加的二氧化硅凝胶组成的聚合物。它可以用作抗胀气剂、表面活性剂和软膏基质。药理适应症：西甲硅油适用于治疗由气体引起的腹胀、腹压和痉挛。它也用于结肠镜检查前的肠道准备。作用机制：西甲硅油是一种表面活性剂，可降低胃肠道内气泡的表面张力，使气体更容易排出。
西甲硅油的临床应用基于其消泡特性。硅酮消泡剂扩散在水性液体表面，形成低表面张力的薄膜，从而使泡沫气泡破裂。据报道，西甲硅油可使胃肠道内黏液包裹的气泡聚结并排出。

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治疗用途
消泡剂；润肤剂
/实验性治疗/ 目前，小肠胶囊内镜（SBCE）检查前尚无标准化的肠道准备方案。本研究旨在探讨西甲硅油联合聚乙二醇（PEG）对已知或疑似克罗恩病（CD）患者小肠胶囊内镜（SBCE）图像质量（VQ）的影响。这项前瞻性、单中心观察性研究纳入了2007年至2008年间连续接受SBCE检查的患者。患者被随机分为两组：A组在SBCE检查前12小时口服2升PEG和80毫克西甲硅油，B组仅口服PEG。研究记录了通气质量（VQ）、检查完整性、SBCE诊断率以及基于小肠图像腔内气泡评分的胃肠道转运时间。共纳入115例患者（A组56例，B组59例），其中103例（89.6%）可观察到盲肠。西甲硅油通常能改善近端肠道的通气/灌注比（VQ）[OR：2.43（95% CI：1.08–5.45），P = 0.032]，但对远端肠道无影响（P = 0.064）。然而，在已知或疑似克罗恩病（CD）患者接受小肠胶囊内镜（SBCE）检查时，未观察到此效果。在非CD患者接受SBCE检查时，西甲硅油作为聚乙二醇（PEG）肠道准备的辅助药物，可显著改善VQ。西甲硅油可作为辅助药物用于治疗肠胃胀气、功能性肠胃胀气以及术后肠胃胀气和疼痛。对于自我用药，该药可用作抗胀气药，以缓解通常被称为“腹胀”的症状，包括上消化道腹胀、压迫感、饱胀感或充血感。西甲硅油也曾用于胃镜检查前以增强视野，以及肠道X光检查前以减少气体阴影。尽管胃镜检查的证据表明西甲硅油有助于清除胃肠道气体并减轻术后腹胀疼痛，但气体积聚与患者在正常情况下通常出现的腹胀症状之间的关系尚不明确；然而，该药物已被证明能有效缓解这些症状。目前市面上已有西甲硅油与抗酸剂、解痉剂或消化酶的复方制剂，但通常没有必要使用单一药物组合，而且这些产品的疗效尚未得到充分评估。虽然西甲硅油是一种有效的抗胀气药物，但目前尚无确凿证据表明餐后即刻上腹部不适（IPPUAD）是由气体过多引起的，尽管许多患者常常将不适归因于腹胀。此外，目前尚无足够数据证实西甲硅油能有效缓解餐后30分钟内出现的IPPUAD症状。IPPUAD是一组症状，其特征为胃肠道胀气、腹胀、饱胀感或压迫感，伴有上腹部不适，但不伴有吞咽空气或胃酸过多。有关西甲硅油（11种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药物警告……西甲硅油与卡马西平合用可能导致卡马西平中毒。当给正在服用卡马西平的患者处方西甲硅油时，应考虑卡马西平过量的风险。虽然目前尚无关于哺乳期妇女使用西甲硅油的数据，但已知西甲硅油不经口服吸收，因此不会进入母乳。母乳喂养的婴儿可以安全使用，无需特殊注意事项。西甲硅油似乎无毒，尚未有不良反应报告。药效学：西甲硅油可降低胃肠道内气泡的表面张力，促进其排出。由于通常按需服用，其作用持续时间较短；且由于不被全身吸收，其治疗指数较宽。

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西甲硅油是一种消泡剂，其作用机制是通过改变消化道内黏液包裹的气泡的表面张力，使其聚结和分散，从而更容易通过嗳气、排气或被血液吸收排出体外。[1]
- 西甲硅油被认为能够减少气体生成，并可能保护黏膜免受细菌侵袭。[2]
- 在兔子身上，西甲硅油用于帮助分解与腹胀相关的气泡。 [3] 西甲硅油与枸橼酸阿维林联合用药已显示出治疗肠易激综合征 (IBS) 症状的益处，尤其是在疼痛评分和整体症状改善方面。[2]

(C2H6OSI)N.(SIO2)M

238.461225032806

238.051

8050-81-5

6433516

Colorless to off-white liquid

1 g/mL at 20ºC

96.5ºC at 760 mmHg

6.3ºC

5 mm Hg ( 20 °C)

n20/D 1.406

1.567

52.6

0

4

3

13

125

0

O=[Si]=O.CO[Si](O[Si](C)(C)C)(C)C

AMTWCFIAVKBGOD-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C6H18O2Si2.O2Si/c1-7-10(5,6)8-9(2,3)4;1-3-2/h1-6H3;

alpha-(Trimethylsilyl)-omega-methylpoly(oxy(dimethylsilylene)), mixture with silicon dioxide

Simethicone Simeticone Disflatyl SimethiconePhazyme

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。