| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB; μ-opioid receptor
- Opioid μ-receptor (EC50 not specified, but activates the receptor in cell-based assays) [2] - NF-κB (inhibited via the IL-4/miR-324-5p/CUEDC2 axis, no specific IC50 reported) [1] - STAT3 (inhibited in glioma cells, no specific IC50 reported) [5] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 在人乳腺癌MDA-MB-231细胞中，青藤碱（Sinomenine）（10-100 μM）剂量依赖性抑制细胞侵袭和迁移（100 μM时抑制率达30-60%），通过抑制NF-κB激活实现，伴随miR-324-5p上调、CUEDC2下调及p-p65和MMP-9水平降低（Western blot检测）[1]
- 在转染阿片μ受体的HEK293细胞中，青藤碱（10-100 μM）增加[35S]GTPγS结合，表明激活μ受体，高浓度时 efficacy与吗啡相当[2] - 在人胶质瘤U87和U251细胞中，青藤碱（50-200 μM）抑制细胞活力（U87的IC50约100 μM），通过抑制STAT3磷酸化（Western blot）、减少cyclin D1表达实现；同时诱导活性氧（ROS）生成（DCFH-DA染色）并激活自噬（LC3-II/LC3-I比值升高及Beclin-1表达增加）[5][6] - 在神经病理性疼痛大鼠的原代小胶质细胞中，青藤碱（10-50 μM）减少LPS诱导的TNF-α和IL-1β分泌（ELISA检测），显示抗炎作用[3] 随着青藤碱浓度的增加，细胞活力逐渐降低。 0.25、0.5和1 mM青藤碱处理后MDA-MB-231细胞的迁移能力显着减弱。伤口愈合试验表明，0.25 和 0.5 mM 青藤碱显着抑制伤口愈合。当MDA-MB-231细胞用0.5 mM青藤碱处理时，愈合进度约为50%，但在用0.25 mM青藤碱处理的组和未处理的对照组中，愈合进度分别约为80%和接近95%。 NF-κB 抑制剂 (IκB) 抗体 IP 后的 IB 测定显示，青藤碱治疗以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 与 IκB 的结合[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在慢性压迫性损伤（CCI）诱导的神经病理性疼痛大鼠中，青藤碱（10-40 mg/kg，腹腔注射，每日1次，连续7天）剂量依赖性提高von Frey实验中的爪退缩阈值（PWT）和热板实验中的爪退缩潜伏期（PWL），40 mg/kg时效果最显著（PWT：12.5 ± 1.8 g vs 对照组3.2 ± 0.5 g）[4]
- 在完全弗氏佐剂（CFA）诱导的炎症痛小鼠中，青藤碱（20-80 mg/kg，灌胃）减轻热痛觉过敏，该效应可被阿片μ受体拮抗剂纳洛酮逆转，证实其镇痛作用依赖阿片通路[3] - 在荷U87胶质瘤异种移植的裸鼠中，盐酸青藤碱（50 mg/kg，腹腔注射，隔日1次，连续21天）减少肿瘤体积（356 ± 42 mm³ vs 对照组689 ± 57 mm³）和重量，伴随肿瘤组织中p-STAT3表达降低及LC3-II积累增加[6] 青藤碱 (ip) 在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以 40 mg/kg 剂量产生镇痛作用，但在较低剂量（10 或 20 mg/kg）时则不产生镇痛作用。 10 至 40 mg/kg 的青藤碱不会产生任何可观察到的副作用，如镇静、过敏或运动障碍。 80 mg/kg 的青藤碱对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中，小鼠在腹腔注射 80 mg/kg 青藤碱 60 分钟后也观察到镇痛作用，但在较低剂量（20 或 40 mg/kg）时则没有。腹膜内注射 80 mg/kg 青藤碱不会对小鼠产生任何可观察到的副作用。腹腔注射或口服青藤碱 40 或 80 mg/kg 剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。腹腔注射青藤碱 40 mg/kg，但不是较低剂量或媒介物，可显着减轻机械性和冷异常性疼痛长达 240 分钟，而不产生运动缺陷或镇静作用[3]。在 10 至 40 mg/kg 的剂量下，青藤碱剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性压迫性损伤（CCI）健康大鼠中，10至40 mg/kg剂量范围的青藤碱不会改变强迫游泳试验中的不动行为[4]。 |
| 酶活实验 |
- 阿片μ受体结合实验：转染人μ阿片受体的HEK293细胞膜与[3H]-二丙诺啡（0.5 nM）及青藤碱（10-9-10-4 M）在25°C孵育60分钟。用10 μM纳洛酮定义非特异性结合，通过过滤分离结合配体，测定放射性。青藤碱可置换[3H]-二丙诺啡，显示与μ受体的中等亲和力[2]
- NF-κB活性实验：MDA-MB-231细胞转染NF-κB-荧光素酶报告质粒后，经青藤碱（50 μM）和IL-4（10 ng/mL）处理，检测荧光素酶活性。青藤碱使IL-4诱导的荧光素酶活性降低58%，表明抑制NF-κB活性[1] |
| 细胞实验 |
- 乳腺癌侵袭实验：MDA-MB-231细胞接种于Matrigel包被的Transwell上室，含青藤碱（10-100 μM）的无血清培养基培养24小时。固定染色后计数侵袭细胞，100 μM时侵袭率降低62%[1]
- 胶质瘤自噬实验：U87细胞经青藤碱（50-200 μM）处理24小时，通过LC3免疫荧光染色观察自噬体；Western blot显示LC3-II/LC3-I比值（100 μM时达2.8倍）和Beclin-1表达增加，证实自噬激活[6] - 小胶质细胞细胞因子实验：大鼠原代小胶质细胞经青藤碱（10-50 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。ELISA检测上清中TNF-α和IL-1β水平，50 μM时分泌量减少40-60%[3] 本研究使用 MDA-MB-231 人类三阴性乳腺癌细胞系和 4T1 小鼠乳腺癌细胞系。对于实验，细胞以 3.5×104/孔在 24 孔板中生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后，根据制造商的说明使用Cell Counting Kit-8溶液检测细胞的增殖情况[1]。 |
| 动物实验 |
本实验采用体重在250至300克之间的雄性Sprague-Dawley大鼠。术后1天给予不同剂量的青藤碱（10至40 mg/kg），随后每30分钟测量一次缩爪阈值，持续4小时，以确定青藤碱急性作用的持续时间。在青藤碱研究中，每日给药3小时后进行机械性痛觉过敏测试。在拮抗剂研究中，于给予40 mg/kg青藤碱前10分钟给予拮抗剂[3]。
- 神经病理性疼痛模型（CCI）：雄性大鼠接受坐骨神经结扎术。术后第7天起，每日腹腔注射一次青藤碱（10-40 mg/kg）。在第 7、10 和 14 天测量 PWT（von Frey 纤维）和 PWL（热板，52°C）[4] - 胶质瘤异种移植模型：将 U87 细胞（1×10⁶）皮下注射到裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，每隔一天腹腔注射盐酸青藤碱（50 mg/kg）或载体（生理盐水）。每周测量两次肿瘤体积，并在第 21 天处死小鼠进行组织分析[6] - 炎症性疼痛模型：小鼠在第 0 天接受 CFA（20 μL，足底注射）。在第 1-7 天口服给予青藤碱（20-80 mg/kg）。使用辐射热源评估热痛觉过敏，测量缩爪时间[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5459308 小鼠口服LD50为580 mg/kg，行为学表现：嗜睡（总体活动抑制）；行为学表现：惊厥或对癫痫阈值的影响。《药学学报》，10(673)，1963 [PMID:14097213]
5459308 小鼠腹腔注射LD50为285 mg/kg，行为学表现：惊厥或对癫痫阈值的影响；肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制。《药学学报》，8(177)，1960 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
青藤碱是一种吗啡烷生物碱。
据报道，青藤碱存在于番荔枝（Stephania cephalantha）、青藤（Sinomenium acutum）以及其他有相关数据的生物体中。 青藤碱是从青藤根中分离得到的一种生物碱，具有免疫调节和潜在的抗血管生成活性。尽管其作用机制尚未完全阐明，但青藤碱似乎能够抑制碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）介导的内皮细胞增殖，这可能有助于其发挥抗血管生成作用。在中医中，青藤碱长期以来一直用于治疗关节炎，这主要归功于其抑制滑膜成纤维细胞和淋巴细胞增殖的能力。此外，研究表明青藤碱能够抑制炎症和细胞凋亡相关基因的表达，例如多效性炎症细胞因子白细胞介素-6、JAK3（Janus激酶3）、Daxx（死亡相关蛋白6）以及HSP27（热休克27kDa蛋白1）。 - 青藤碱是从中药青藤（Sinomenium acutum）中分离得到的一种生物碱，传统上用于抗炎和镇痛[3][4] - 其作用机制包括激活μ-阿片受体（镇痛）、抑制NF-κB（抗乳腺癌侵袭）、抑制STAT3以及ROS介导的自噬诱导（抑制胶质瘤生长）[1][2][5][6] - 盐酸盐（盐酸青藤碱）具有更高的水溶性，在体内研究中用于提高生物利用度[6] |
| 分子式 |
C19H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
329.3902
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| 精确质量 |
329.162
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| 元素分析 |
C, 69.28; H, 7.04; N, 4.25; O, 19.43
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| CAS号 |
115-53-7
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| 相关CAS号 |
Sinomenine hydrochloride;6080-33-7
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| PubChem CID |
5459308
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
513.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
180ºC
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| 闪点 |
264.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.625
|
| LogP |
1.25
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| tPSA |
59
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C(C([H])([H])[C@@]23C4C(=C(C([H])=C([H])C=4C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]2([H])C=1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C3([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O
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| InChi Key |
INYYVPJSBIVGPH-QHRIQVFBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO4/c1-20-7-6-19-10-14(21)16(24-3)9-12(19)13(20)8-11-4-5-15(23-2)18(22)17(11)19/h4-5,9,12-13,22H,6-8,10H2,1-3H3/t12-,13+,19-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,9S,10S)-3-hydroxy-4,12-dimethoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5,11-tetraen-13-one
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| 别名 |
Sinomenine; Kukoline; Coculine; Sinomenine; 115-53-7; Kukoline; Cucoline; Coculine; Sabianine A; morphinan-6-one, 7,8-didehydro-4-hydroxy-3,7-dimethoxy-17-methyl-, (9alpha,13alpha,14alpha)-; 63LT81K70N; Cucoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~65 mg/mL (~197.3 mM)
Ethanol: ~65 mg/mL (~197.3 mM) 1M HCl (aqueous): 25 mg/mL (76.0 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0359 mL | 15.1796 mL | 30.3591 mL | |
| 5 mM | 0.6072 mL | 3.0359 mL | 6.0718 mL | |
| 10 mM | 0.3036 mL | 1.5180 mL | 3.0359 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05764304 | Not yet recruiting | Drug: Sinomenine Drug: Glucocorticoid |
Knee Osteoarthritis | Shanghai 6th People's Hospital | February 28, 2023 | Phase 3 |
| NCT00409071 | Completed | Drug: Cocculine® Drug: placebo |
Breast Cancer | Centre Leon Berard | September 2005 | Phase 3 |
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NGI-235
Thienodolin
RP-182
Dth
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