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Sipatrigine (619-C89)

别名: 619C 619C-89 BW-619C-89 BW-619C89 619 C 619C 89 BW 619C-89 BW 619C89 619C 619C89 BW619C89 西帕曲近; 2-(4-甲基哌嗪-1-基)-5-(2,3,5-三氯苯基)-嘧啶-4-胺
目录号: V14818 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Sipatrigine (619C89) 是一种新型有效的神经保护剂，可作为谷氨酸释放抑制剂和多通道阻滞剂，具有治疗中风的潜力。
Sipatrigine (619-C89) CAS号: 130800-90-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
西帕他林 (619C89) 是一种新型强效神经保护剂，可作为谷氨酸释放抑制剂和多通道阻滞剂，具有治疗中风的潜力。研究表明，它能阻断多种心脏离子通道，引起心室动作电位三角化，并且可能通过拮抗双孔域钾离子通道 TREK-1 而具有治疗重度抑郁症和双相抑郁症的潜力。
西帕他林 (CAS 130800-90-7)，也称为 619C89，是一种神经保护剂。它是一种多通道阻滞剂，已被研究用于治疗中风。它是拉莫三嗪的类似物。它以电压依赖性方式抑制神经元电压门控钠离子通道和钙离子通道。它还能抑制谷氨酸释放。它通过拮抗 TREK-1 通道，具有治疗重度抑郁症和双相抑郁症的潜在应用价值。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sipatrigine targets multiple ion channels. It is a voltage-dependent sodium channel (NaV) blocker and also blocks calcium channels. It inhibits glutamate release. It has been shown to block multiple cardiac ion channels, causing triangulation of the ventricular action potential. It also antagonizes the two-pore-domain K+ channel TREK-1. Its neuroprotective activity is attributed to its ability to inhibit these channels and reduce excitotoxicity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，西帕他林是一种谷氨酸释放抑制剂和电压依赖性钠通道阻滞剂，能够抑制神经元放电。它以电压依赖的方式阻断电压门控钠通道和钙通道，是一种神经保护剂。其抑制谷氨酸释放和降低神经元兴奋性的能力使其成为研究神经保护和癫痫的重要工具。西帕他林是拉莫三嗪的类似物，具有相似的作用机制。
体内研究 (In Vivo)
在体内实验中，西帕曲林在脑缺血大鼠模型中显示出神经保护活性。它已被研究用于治疗中风。西帕曲林能够穿透中枢神经系统。它具有治疗重度抑郁症和双相抑郁症的潜在应用价值。通过阻断钠离子和钙离子通道并抑制谷氨酸释放，西帕曲林可以减少兴奋性毒性损伤。它对TREK-1通道的影响可能有助于其发挥抗抑郁作用。
酶活实验
西帕他林体外离子通道活性测定包括使用膜片钳电生理技术测量其对钠或钙电流的抑制作用。将表达离子通道的细胞用不同浓度的西帕他林（0.01-100 µM）处理。测量电流抑制情况，并计算IC50值。谷氨酸释放可通过高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）在神经元培养物中进行测定。TREK-1通道拮抗作用可使用类似的电生理技术进行评估。
细胞实验
体外细胞实验采用神经元细胞系或原代神经元进行西帕他林（Sipatrigine）的检测。细胞用浓度为0.1-100 µM的化合物处理。在兴奋性毒性条件下（例如，高谷氨酸浓度）评估细胞活力。通过评估细胞存活率来衡量神经保护作用。使用荧光指示剂测量钙离子内流。这些实验有助于阐明该化合物的神经保护机制。
动物实验
西帕他林的体内动物研究采用脑缺血模型，例如大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型。该化合物以1-30 mg/kg的剂量通过静脉或腹腔注射给药。研究测量梗死体积并评估神经功能，同时评价该化合物减轻脑损伤的能力。这些研究证实了其神经保护作用。
药代性质 (ADME/PK)
西帕他林的药代动力学特性表明其能穿透中枢神经系统。其分子量为372.68，分子式为C15H16Cl3N5。该化合物应在-20℃下长期保存。它可溶于DMSO。其半衰期和代谢特征符合其在研究中的应用要求。
参考文献
Gao Z, Milnes JT, Choisy SC, Leach MJ, Hancox JC, James AF. The neuroprotective agent sipatrigine blocks multiple cardiac ion channels and causes triangulation of the ventricular action potential. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2005 Dec;32(12):1088-96. PubMed PMID: 16445575.
其他信息
西帕他林是一种嘧啶类化合物。
西帕他林（619C89）是一种神经保护剂，CAS号为130800-90-7。其分子式为C15H16Cl3N5。它是一种多通道阻滞剂。目前已对其进行中风治疗研究。该化合物目前仅用于研究，不适用于人类治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H16CL3N5
分子量
372.68004
精确质量
371.047
CAS号
130800-90-7
PubChem CID
60803
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.419 g/cm3
沸点
531.1ºC at 760 mmHg
闪点
275ºC
LogP
4.021
tPSA
58.28
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
393
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PDOCBJADCWMDGL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H16Cl3N5/c1-22-2-4-23(5-3-22)15-20-8-11(14(19)21-15)10-6-9(16)7-12(17)13(10)18/h6-8H,2-5H2,1H3,(H2,19,20,21)
化学名
2-(4-methylpiperazin-1-yl)-5-(2,3,5-trichlorophenyl)pyrimidin-4-amine
别名
619C 619C-89 BW-619C-89 BW-619C89 619 C 619C 89 BW 619C-89 BW 619C89 619C 619C89 BW619C89
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~134.16 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6833 mL 13.4163 mL 26.8327 mL
5 mM 0.5367 mL 2.6833 mL 5.3665 mL
10 mM 0.2683 mL 1.3416 mL 2.6833 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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