| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Sisomicin sulfate (an aminoglycoside antibiotic) targets the bacterial 30S ribosomal subunit, inhibiting bacterial protein synthesis. No IC50 or Ki values were reported; instead, Minimum Inhibitory Concentrations (MICs) were used to quantify antibacterial activity . [1]
- Sisomicin sulfate binds to the bacterial 30S ribosomal subunit, interfering with the initiation complex formation and causing misreading of mRNA. It exhibits higher binding affinity to bacterial ribosomes than mammalian ribosomes . [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 对革兰氏阴性菌的抗菌活性：硫酸西索米星对临床分离的革兰氏阴性杆菌活性较强。对大肠杆菌（n=50），MIC范围为0.125–1 μg/mL，90%菌株被≤0.5 μg/mL浓度抑制（MIC₉₀=0.5 μg/mL），活性是庆大霉素（MIC₉₀=1–2 μg/mL）的2–4倍、妥布霉素（MIC₉₀=1 μg/mL）的1–2倍。对铜绿假单胞菌（n=30），MIC范围为0.25–2 μg/mL（MIC₉₀=1 μg/mL），与妥布霉素（MIC₉₀=1 μg/mL）相当，优于庆大霉素（MIC₉₀=2 μg/mL）。[1]
- 对革兰氏阳性菌的抗菌活性：对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（n=20），硫酸西索米星的MIC范围为0.25–1 μg/mL（MIC₉₀=0.5 μg/mL），与庆大霉素相当，略弱于妥布霉素（MIC₉₀=0.25 μg/mL）。对革兰氏阳性球菌（如化脓性链球菌、粪肠球菌）无活性（MIC>16 μg/mL）。[1] - 扩展抗菌谱：硫酸西索米星对肠杆菌科多数菌株（如肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、粘质沙雷氏菌）均有活性，MIC₉₀为0.25–2 μg/mL。对庆大霉素耐药铜绿假单胞菌菌株仍有抑制作用（MIC₉₀=4 μg/mL），但对产氨基糖苷类修饰酶（如乙酰转移酶）的菌株无活性。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 小鼠全身性感染模型：给小鼠腹腔注射致死剂量（1×10⁷ CFU/只）的铜绿假单胞菌（PAO1菌株）。感染后0、6、12小时皮下注射硫酸西索米星，剂量为2.5、5、10 mg/kg。5 mg/kg剂量组72小时生存率为80%，而未处理对照组为20%，庆大霉素（5 mg/kg）组为60%。处理组小鼠脾、肝组织细菌计数在感染24小时后下降3–4 log₁₀ CFU/g组织。[2]
- 大鼠尿路感染（UTI）模型：经尿道给大鼠注射大肠杆菌（1×10⁸ CFU/只）诱导尿路感染。每日肌肉注射硫酸西索米星2 mg/kg，连续3天。尿细菌计数从治疗前1×10⁶ CFU/mL降至治疗后<1×10² CFU/mL，治愈率为75%，与妥布霉素（2 mg/kg，治愈率70%）相当。[2] |
| 细胞实验 |
- 肉汤稀释法测定MIC：
1. 细菌制备：将大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌临床菌株在Mueller-Hinton（MH）肉汤中37°C培养18小时，用MH肉汤调整至终浓度5×10⁵菌落形成单位（CFU）/mL。 2. 药物稀释：将硫酸西索米星、庆大霉素、妥布霉素在MH肉汤中系列稀释，终浓度为0.0625–16 μg/mL。 3. 孵育与MIC判定：将稀释药物与细菌悬液等体积混合于96孔板，37°C孵育24小时。MIC定义为完全抑制细菌生长（无可见浑浊）的最低药物浓度。[1] - 琼脂扩散法： 1. 琼脂制备：倒制MH琼脂平板并凝固。 2. 接种：用无菌棉签将细菌悬液（1×10⁸ CFU/mL）均匀涂布于琼脂表面。 3. 纸片放置：将浸有硫酸西索米星（10 μg/片）的无菌滤纸片置于接种后的琼脂上，37°C孵育18–24小时。 4. 抑菌圈测量：测量纸片周围透明抑菌圈直径（毫米），≥15 mm为敏感，12–14 mm为中介，≤11 mm为耐药。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服吸收不良（生物利用度<1%）；肌内注射后吸收迅速，健康志愿者肌内注射5 mg/kg后，血浆峰浓度（Cmax）在0.5-1小时（Tmax）达到8-12 μg/mL。[2]
- 分布：分布容积（Vd）为0.2-0.3 L/kg，主要分布于细胞外液（在非炎症性脑膜中不进入脑脊液；脑脊液浓度<血浆浓度的5%）。血浆蛋白结合率<10%。[2] - 代谢和排泄：体内不发生代谢；80-90%的给药剂量在24小时内经肾小球滤过以原形经尿液排出。健康成人的消除半衰期（t₁/₂）为 2～2.5 小时，而严重肾功能损害（肌酐清除率 <30 mL/min）患者的消除半衰期延长至 6～8 小时。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肾毒性：用硫酸西索米星（10 mg/kg/天，肌注，连续14天）治疗的大鼠，其血清肌酐和血尿素氮（BUN）水平较对照组升高1.5-2倍；肾脏组织病理学检查显示近端肾小管上皮细胞损伤（空泡化、坏死）。肾毒性呈剂量依赖性，与庆大霉素相当，但低于同等剂量的妥布霉素。[2]
- 耳毒性：用硫酸西索米星（20 mg/kg/天，肌注，连续21天）治疗的豚鼠，其听阈（通过听觉脑干反应测量）升高15-20 dB，表明存在轻度至中度感音神经性听力损失。剂量≤15 mg/kg/天时未观察到前庭毒性（例如共济失调）。 [2] - 未报告急性毒性数据（例如，LD₅₀）；人体不良反应包括肝酶短暂升高（1-2% 的患者）和注射部位疼痛（3-5% 的患者）。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸西索米星是西索米星的硫酸盐形式，西索米星是一种广谱氨基糖苷类抗生素，分离自伊尼奥微单孢菌（Micromonospora inyoensis）。西索米星的结构与庆大霉素相似，但具有独特的二氨基不饱和糖。在氨基糖苷类抗生素中，西索米星对革兰氏阳性菌的活性最强。
西索米星是由伊尼奥微单孢菌产生的抗生素。它与庆大霉素复合物（庆大霉素类）的组成成分之一——庆大霉素C1A密切相关。 - 硫酸西索米星 是一种源自伊尼奥微单孢菌的半合成氨基糖苷类抗生素。其作用机制是与细菌30S核糖体亚基结合，阻止mRNA的正确翻译，从而导致细菌细胞死亡（杀菌作用）。 [1]临床上，本品适用于治疗由敏感革兰氏阴性菌引起的严重感染，包括复杂性尿路感染、医院获得性肺炎和脓毒症，尤其适用于对庆大霉素耐药的铜绿假单胞菌感染患者。[2]由于本品具有潜在的肾毒性和耳毒性，不建议用于轻度感染或作为一线用药；建议对肾功能正常的患者进行治疗药物监测（TDM），以维持血浆峰浓度在 8–12 μg/mL，谷浓度 <2 μg/mL。[2] |
| 分子式 |
C38H84N10O34S5
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|---|---|
| 分子量 |
1385.4452
|
| 精确质量 |
1384.375
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| CAS号 |
53179-09-2
|
| 相关CAS号 |
Sisomicin;32385-11-8
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| PubChem CID |
20055515
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
676.6ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
70-73ºC
|
| 闪点 |
363ºC
|
| LogP |
0.821
|
| tPSA |
842.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
26
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
44
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
87
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| 分子复杂度/Complexity |
724
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].S(=O)(=O)(O[H])O[H].S(=O)(=O)(O[H])O[H].S(=O)(=O)(O[H])O[H].S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])O1)O[H])N([H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])O[H])OC1([H])C([H])(C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])N([H])[H])O1)N([H])[H])N([H])[H])N([H])[H].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])O1)O[H])N([H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])O[H])OC1([H])C([H])(C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])N([H])[H])O1)N([H])[H])N([H])[H])N([H])[H]
|
| InChi Key |
CIKNYWFPGZCHDL-UYIUNSPHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/2C19H37N5O7.5H2O4S/c2*1-19(27)7-28-18(13(26)16(19)24-2)31-15-11(23)5-10(22)14(12(15)25)30-17-9(21)4-3-8(6-20)29-17;5*1-5(2,3)4/h2*3,9-18,24-27H,4-7,20-23H2,1-2H3;5*(H2,1,2,3,4)/t2*9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16+,17?,18+,19-;;;;;/m00...../s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[[3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~180.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (144.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7218 mL | 3.6089 mL | 7.2179 mL | |
| 5 mM | 0.1444 mL | 0.7218 mL | 1.4436 mL | |
| 10 mM | 0.0722 mL | 0.3609 mL | 0.7218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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