| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SKI V 不抑制 PKC-α,并且对 ERK2 具有弱活性(hERK2 的 IC50 为 80 μM)[1]。 SKI V(10 μM;持续 24 小时)会导致细胞凋亡并抑制癌细胞的生长 [1]。 SKI V 降低磷酸-Akt 和磷酸-MEK 的水平(0.2、1、5 μM;1 小时预处理)。 16 小时血清饥饿后,接近汇合的 JC 细胞培养物接受 1 小时的 SKI V 预处理 [2]。 SKI V 抑制肿瘤细胞和鞘氨醇激酶 (SK) 的生长,IC50 约为 2 μM [1]。在 MDA-MB-231 细胞中,SKI V (20 μg/ml) 抑制内源性和纯化的 SK [1]。在 JC 细胞中,SKI V (0.2、1、5 μM) 以剂量依赖性方式抑制细胞内 S1P 的产生 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照大鼠相比,SKI V(75 mg/kg;腹腔注射;第 1、5、9、15 天)显着减缓肿瘤生长(第 18 天减少 >50%)[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: T24 肿瘤细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 24小时 实验结果:抑制癌细胞增殖。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: T24 肿瘤细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间:24小时 实验结果:诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: JC 细胞 测试浓度: 0.2、1、5 μM 孵育持续时间:1 小时预处理 实验结果:磷酸-Akt 和磷酸-MEK 水平降低。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 6-8 周龄 BALB/c 雌性小鼠,JC 乳腺癌细胞 [1]
剂量: 75 mg/kg 给药途径: 腹腔注射;第 1、5、9 和 15 天的结果:与对照组动物相比,肿瘤生长显著减少(第 18 天减少 50% 以上)。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3',4'-二羟基金酮是一种羟基金酮,即金酮在3'和4'位被羟基取代;在pH 7.3时为主要存在形式。它对组蛋白去乙酰化酶复合物(HDAC)的多种亚型具有抑制活性。它是一种EC 3.5.1.98(组蛋白去乙酰化酶)抑制剂。它是一种羟基金酮,属于儿茶酚类化合物。其功能与2',3,4-三羟基反式查尔酮相关。
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| 分子式 |
C15H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
254.2375
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| 精确质量 |
254.057
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| CAS号 |
24418-86-8
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| PubChem CID |
5793932
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
66.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])O[H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O
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| InChi Key |
HCBULGQMULJTCM-ZSOIEALJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O4/c16-11-6-5-9(7-12(11)17)8-14-15(18)10-3-1-2-4-13(10)19-14/h1-8,16-17H/b14-8-
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| 化学名 |
(2Z)-2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]-1-benzofuran-3-one
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| 别名 |
SKI V; SKI-V
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~196.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9333 mL | 19.6665 mL | 39.3329 mL | |
| 5 mM | 0.7867 mL | 3.9333 mL | 7.8666 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。