SKLB4771

别名: FLT3-IN-1; FLT3-IN1; FLT3-IN 1; SKLB4771; SKLB-4771; SKLB 4771 N-(4-甲基苯基)-N'-[5-[[7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]硫基]-1,3,4-噻二唑-2-基]脲; FLT3 (SKLB4771); 化合物FLT3-IN-1

目录号: V2881 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SKLB4771（也称为 FLT3-IN-1）是一种新型、有效、选择性的 FLT3（fms 样酪氨酸激酶 3）抑制剂，可潜在用于治疗皮肤炎症和牛皮癣样疾病症状。

SKLB4771 CAS号: 1370256-78-2
产品类别: FLT3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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生物数据图片

产品描述

SKLB4771（也称为 FLT3-IN-1）是一种新型、有效、选择性的 FLT3（fms 样酪氨酸激酶 3）抑制剂，可潜在用于治疗皮肤炎症和牛皮癣样疾病症状。 SKLB4771 以剂量依赖性方式抑制 FLT3 磷酸化。与 FLT3 磷酸化的下调一致，下游信号蛋白 STAT5 和 ERK1/2 的磷酸化在浓度>0.1 μM 时也受到显着抑制。在 MV4-11 异种移植小鼠模型中，每日一次剂量 100 mg/kg 的 SKLB4771 持续 18 天可导致肿瘤完全消退，且无明显毒性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Flt3 (IC50 = 10 nM); Flt4 (IC50 = 3.7 μM); Aurora A (IC50 = 1.5 μM); c-kit (IC50 = 6.8 μM); FMS (IC50 = 2.8 μM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：SKLB4771（也称为 FLT3-IN-1）是一种新型、有效、选择性的 FLT3（fms 样酪氨酸激酶 3）抑制剂，可潜在用于治疗皮肤炎症和银屑病样症状疾病。 SKLB4771 以剂量依赖性方式抑制 FLT3 磷酸化。与 FLT3 磷酸化的下调一致，下游信号蛋白 STAT5 和 ERK1/2 的磷酸化在浓度>0.1 μM 时也受到显着抑制。激酶测定：SKLB4771 以剂量依赖性方式抑制 FLT3 磷酸化。与 FLT3 磷酸化的下调一致，下游信号蛋白 STAT5 和 ERK1/2 的磷酸化在浓度>0.1 μM 时也受到显着抑制。 S 细胞测定：KLB4771 有效抑制表达 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞的生长，IC50 值为 0.006 μM。只是对人T淋巴瘤Jurkat细胞、人Burkitts淋巴瘤Ramos细胞、人肺癌PC-9和H292细胞、人上皮癌A431细胞表现出非常弱的抑制活性（IC50：3.05 μM、6.25 μM、3.72 μM、6.94 μM），和8.91μM，分别）。对于其他白血病和实体瘤细胞系，包括K562、U937、Karpas299、HCC827、A549、H2228、H820、MDA-MB-231、BT474、MCF-7、HCT116、SW480、LoVo、HeLa、SKOV-3、SK、 DU145、PC-3、A431 和 SH-SY5Y。
体内研究 (In Vivo)	在 MV4-11 异种移植小鼠模型中，每日一次剂量 100 mg/kg 的 SKLB4771 持续 18 天可导致肿瘤完全消退，且无明显毒性。以 100 mg/kg/d 的 SKLB4771 治疗导致该组所有小鼠的肿瘤快速且完全消退。 20 mg/kg/d 和 40 mg/kg/d 的 SKLB4771 治疗显着减缓了肿瘤生长；肿瘤抑制率分别为66%和84%。此外，在整个实验过程中，所有 SKLB4771 治疗的小鼠均未观察到明显的体重减轻或任何其他明显的毒性迹象。
酶活实验	SKLB4771 以剂量依赖性方式抑制 FLT3 的磷酸化。下游信号蛋白 STAT5 和 ERK1/2 的磷酸化在浓度 >0.1 μM 时也受到显着抑制，这与 FLT3 磷酸化的下调一致。
细胞实验	在 96 孔板中，每孔接种 1−4 × 10⁴ 白血病细胞，每个孔中填充等体积的含有逐渐升高的抑制剂浓度的培养基。 37°C 孵育 72 小时后，向每个孔中加入 20 μL 5 mg/mL MTT 试剂，孵育 2 至 4 小时，然后使用 50 μL 20% 酸化细胞裂解细胞。每孔 SDS。将其他细胞系以 2.5 × 103 个细胞/孔的密度接种到 96 孔板中 24 小时后，使用培养基中抑制剂的系列稀释液替换培养基。孵育72小时后，使用100% DMSO溶解细胞，然后添加MTT试剂并再孵育24小时。
动物实验	female NOD-SCID mouse (6−7 weeks old) 20 mg/kg, 40 mg/kg, 100 mg/kg IV
参考文献	[1]. Discovery of the novel potent and selective FLT3 inhibitor 1-{5-[7-(3- morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylthio]-[1,3,4]thiadiazol-2-yl}-3-p-tolylurea and its anti-acute myeloid leukemia (AML) activities in vitro and in vivo. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3852-66. [2]. Accumulation of FLT3(+) CD11c (+) dendritic cells in psoriatic lesions and the anti-psoriatic effect of a selective FLT3 inhibitor. Immunol Res. 2014 Oct;60(1):112-26.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H27N7O3S2

分子量

537.656981706619

精确质量

537.162

元素分析

C, 55.85; H, 5.06; N, 18.24; O, 8.93; S, 11.93

CAS号

1370256-78-2

相关CAS号

1370256-78-2

PubChem CID

57412684

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

LogP

4.769

tPSA

167.93

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

712

定义原子立体中心数目

SMILES

InChi Key

LKXFSTAQMOENSC-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C25H27N7O3S2/c1-17-3-5-18(6-4-17)28-23(33)29-24-30-31-25(37-24)36-22-20-8-7-19(15-21(20)26-16-27-22)35-12-2-9-32-10-13-34-14-11-32/h3-8,15-16H,2,9-14H2,1H3,(H2,28,29,30,33)

化学名

1-(4-methylphenyl)-3-[5-[7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]sulfanyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]urea

别名

FLT3-IN-1; FLT3-IN1; FLT3-IN 1; SKLB4771; SKLB-4771; SKLB 4771

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 47 mg/mL

Water:

Ethanol:

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8599 mL	9.2996 mL	18.5991 mL
	5 mM	0.3720 mL	1.8599 mL	3.7198 mL
	10 mM	0.1860 mL	0.9300 mL	1.8599 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

J Med Chem.2012 Apr 26;55(8):3852-66.