| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mitochondrial-targeting antioxidant
Visomitin targets mitochondria, where it accumulates due to its lipophilic cation and penetrating ability. It acts as a potent antioxidant by inhibiting cardiolipin peroxidation, a key event in mitochondrial dysfunction. By reducing oxidative stress in mitochondria, it decreases the transmembrane potential and production of reactive oxygen species (ROS). This mechanism helps protect cells from mitochondrial damage and apoptosis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用维索米汀（SkQ1）处理肿瘤浸润白细胞并不影响其对 Panc02 细胞的细胞毒性。浓度为 500 nM 时，维索米汀可显著抑制人胰腺导管腺癌（PDAC）细胞的生长，且不影响细胞系的活力[1]。体外实验表明，维索米汀是一种强效抗氧化剂，可降低线粒体的跨膜电位和活性氧（ROS）的产生。在自发性阿尔茨海默病大鼠模型中，维索米汀已被证实能够预防神经元丢失和突触损伤。直接用维索米汀处理肿瘤浸润白细胞并不影响其对 Panc02 细胞的细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
针对全身血管生成因子，在患有胰腺导管腺癌 (PDAC) 的小鼠血清中，接受维索美汀 (SkQ1) 持续治疗的组别中 KC 水平较低。维索美汀治疗可提高小鼠体内 VEGF 分子的数量。催乳素和 MIP1α 水平分别在后续治疗后或所有维索美汀治疗组中降低。此外，接受维索美汀治疗的组别中 IL-6 和 IL-13 水平较高。预处理可降低 TGF-β 水平。相反，所有维索美汀治疗方案均可降低 NKT 细胞的比例。维索美汀治疗可延长 PDAC 小鼠的中位生存期，但这种变化不具有统计学意义[1]。
在体内，维索美汀在治疗多种眼部疾病（包括干眼症、青光眼和眼部炎症）的临床试验中显示出良好的前景。它能延缓与年龄相关的疾病发展，并能预防阿尔茨海默病动物模型中的神经元丢失。其强大的抗氧化活性和线粒体靶向作用使其成为治疗氧化应激相关疾病的潜在药物。 |
| 酶活实验 |
体外检测维索美汀通常采用标准方法测定其抗氧化活性，例如DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）清除试验或评估其抑制脂质过氧化的能力。此外，还使用荧光探针检测其对线粒体膜电位和活性氧（ROS）生成的影响。这些检测方法用于量化该化合物的抗氧化效力。
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| 细胞实验 |
将 Panc02 细胞用不同浓度的维索美汀 (SkQ1) 处理 48 小时。使用 EZ4U 试剂盒（具体操作步骤请参考制造商说明）检测维索美汀处理后的细胞活力。简而言之，将 20,000 个细胞接种于 96 孔板中，并使其过夜培养。之后，在不更换培养基的情况下对细胞进行处理。加入试剂盒中的底物化合物，并将细胞在 37°C 下继续孵育 5 小时，以使活细胞将黄色四唑转化为其红色甲臜衍生物。在 450 nm 处测量吸光度[1]。
使用溴脱氧尿苷 (BrdU) 细胞增殖检测试剂盒（具体操作步骤请参考制造商说明）分析细胞系的增殖情况。简而言之，将 20,000 个细胞接种于 96 孔板中，并使其过夜培养。与 SKQ 孵育后，加入 BrdU 试剂，并将细胞在 37°C 下继续孵育 12 小时，以使 BrdU 掺入增殖细胞中。之后，固定细胞并洗涤，然后加入检测抗体。将培养板在室温下孵育 1 小时并洗涤。加入试剂盒中的山羊抗小鼠 IgG 过氧化物酶偶联物，并将培养板在室温下孵育 30 分钟。再次洗涤后，将细胞与 3,3′,5,5′-四甲基联苯胺过氧化物酶底物在室温下避光孵育 30 分钟。加入试剂盒中的酸性终止液终止反应。在 450 nm 处测量吸光度。[1] 基于细胞的 Visomitin 检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量其对线粒体功能、活性氧 (ROS) 水平和细胞活力的影响。本研究评估了该化合物保护细胞免受氧化应激损伤的能力。这些研究有助于阐明其作用机制及其潜在的治疗应用。 |
| 动物实验 |
SkQ1治疗小鼠[1]
在C57BL/6小鼠的饮用水中添加SkQ1，使其剂量为5 nmol SkQ1/kg体重/天（平均每只小鼠每天饮水约5 mL）。12 实验分组如下：（1）对照组（饮用水中不添加SkQ1）；（2）预处理组（术前3周给予SkQ1治疗，Panc02细胞注射后不给予SkQ1治疗）；（3）治疗组（术后给予SkQ1治疗，不进行预处理）；（4）持续治疗组（肿瘤细胞移植前后均给予SkQ1治疗）。 在慢性胰腺炎实验中，小鼠每周三次，每次五小时注射一次西鲁林（溶于生理盐水，剂量为50 μg/kg/次），或注射生理盐水（对照组），持续八周。采用抗氧化药物 SkQ1（10-(6′-质体醌基)癸基三苯基膦）通过饮用水进行口服给药，剂量为 5 nmol/kg 体重/天（平均而言，一只小鼠每天喝约 5 mL 水）。[2] 在急性胰腺炎和慢性胰腺炎的实验中，小鼠被分为三组。 A组（急性胰腺炎（AP）n = 8；慢性胰腺炎（CP）n = 12）接受5 nmol/kg SkQ1治疗，B组（AP n = 8；CP n = 12）为未治疗对照组，C组（AP n = 8；CP n = 7）为假手术组，腹腔注射0.9%氯化钠溶液代替胰泌素，因此是无胰腺炎的阴性对照组。[2] 在急性胰腺炎实验中，小鼠在诱导胰腺炎前8周接受SkQ1预处理。用于慢性胰腺炎实验的小鼠在诱导胰腺炎的同时，接受了相同浓度的 SkQ1 治疗，疗程为 8 周。[2] 维索美汀的体内动物研究已在多种疾病模型中进行，包括阿尔茨海默病和眼部疾病。该化合物可局部或全身给药，并评估其对疾病进展、氧化应激标志物和组织损伤的影响。目前正在进行临床试验，以评估其在人体中的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
维索美汀的分子量为 617.61 g/mol，分子式为 C36H42BrO2P。它是一种粘稠的橙色油状/胶状物，具有很强的吸湿性。该化合物应按原包装储存于 -20°C，自购买之日起可保存长达 1 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维索美汀的毒理学特性已在临床前和临床研究中得到评估。该化合物通常耐受性良好。作为一种强效抗氧化剂，它具有良好的安全性。然而，在处理该化合物时仍应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
近年来，我们对活性氧（ROS）的认识已从有害物质转变为重要的细胞内和细胞外信使，以及包括癌症免疫通路在内的多种信号通路的关键调控因子。因此，ROS，尤其是线粒体来源的ROS，在恶性转化和癌症进展中发挥的多重重要作用，使其成为极具潜力的抗癌治疗靶点。胰腺导管腺癌（PDAC）是世界上最致命的癌症之一。近期研究证实了ROS、抗氧化剂与PDAC的发生发展密切相关。因此，高效且特异性强的抗氧化剂有望为PDAC的治疗和/或预防提供新的选择。10-(6'-质体醌)癸基三苯基膦（SkQ1）是一种新型抗氧化剂，具有极高的线粒体膜穿透性和强大的抗氧化活性。本研究利用原位移植胰腺导管腺癌（PDAC）小鼠模型Panc02，探讨了SkQ1对肿瘤血管生成、免疫微环境及肿瘤学参数的影响。结果表明，SkQ1治疗可提高模型中促血管生成因子的水平，并主要构建抗炎细胞因子微环境。在细胞水平上，我们发现记忆性T细胞比例增加，而自然杀伤T（NKT）细胞频率降低。然而，SkQ1并未改善荷瘤小鼠的肿瘤学参数。需要开展新的研究来阐明该抗氧化剂缺乏治疗和/或预防作用的原因。[1]
背景：慢性胰腺炎是胰腺癌的主要危险因素之一。氧化应激被认为在急性和慢性胰腺炎中均起着关键作用。在这方面，近期报道的线粒体靶向抗氧化剂SkQ1能够以纳摩尔浓度有效清除活性氧。因此，我们旨在研究SkQ1对急性和慢性胰腺炎组织损伤和疼痛的影响。方法：通过腹腔注射促胰液素诱导C57BL/6小鼠发生急性和慢性胰腺炎，并给予口服SkQ1治疗。通过行为学观察和腹部机械敏感性测定评估痛觉过敏。收集血清和胰腺组织进行脂肪酶分析和组织学检查。结果：SkQ1对急性胰腺炎的疼痛、血清学或组织损伤的组织学指标均无影响。在慢性胰腺炎中，疼痛相关行为显著减少（p < 0.0001），但组织学分级显示，SkQ1治疗组的组织损伤加重（p = 0.03）。结论：SkQ1治疗并未减轻急性胰腺炎的组织损伤，反而加重了慢性胰腺炎的组织损伤。然而，我们发现它对慢性胰腺炎具有镇痛作用。需要进一步研究以阐明线粒体靶向抗氧化剂作为镇痛药的风险和益处。[2] Visomitin是一种线粒体靶向抗氧化剂，目前正在开发用于治疗多种涉及氧化应激的疾病，包括眼部疾病和神经退行性疾病。它是研究线粒体氧化应激在疾病中的作用以及开发新的治疗策略的重要工具。 |
| 分子式 |
C36H42BRO2P
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|---|---|
| 分子量 |
617.61
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| 精确质量 |
616.21
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| 元素分析 |
C, 70.01; H, 6.85; Br, 12.94; O, 5.18; P, 5.02
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| CAS号 |
934826-68-3
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| 相关CAS号 |
934826-68-3 (bromide);934960-96-0 (cation);1372443-45-2 (chloride);1372443-48-5 (sulfate); 714085-40-1 (iodide);
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| PubChem CID |
16679091
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| LogP |
8.864
|
| tPSA |
47.73
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
804
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
WYHFWTRUGAFNKW-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C36H42O2P.BrH/c1-29-30(2)36(38)31(28-35(29)37)20-12-7-5-3-4-6-8-19-27-39(32-21-13-9-14-22-32,33-23-15-10-16-24-33)34-25-17-11-18-26-34/h9-11,13-18,21-26,28H,3-8,12,19-20,27H2,1-2H31H/q+1/p-1
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| 化学名 |
(10-(4,5-dimethyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)decyl)triphenylphosphonium bromide
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| 别名 |
SKQ1; SKQ-1; SKQ 1; 934826-68-3; SKQ1 bromide; SKQ-1 bromide; SKQ1; 934826-68-3 (bromide); (10-(4,5-dimethyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)decyl)triphenylphosphonium bromide; 7B14500J3E; PDTP; Plastoquinonyl decyltriphenyl phosphonium bromide; Visomitin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~161.92 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~80.96 mM) H2O : ~3.33 mg/mL (~5.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.05 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6191 mL | 8.0957 mL | 16.1914 mL | |
| 5 mM | 0.3238 mL | 1.6191 mL | 3.2383 mL | |
| 10 mM | 0.1619 mL | 0.8096 mL | 1.6191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Dusquench2 NHS ester
Dusquench3 azide
Sulfo-cy3 picolyl azide
Disulfo-Cy3 NHS ester
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COA
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