SN-6

别名: SN6 SN 6 SN-6 6-氯-1,2,3,4-四氢-2,7-萘啶
目录号: V14978 纯度: ≥98%
SN-6 (SN6) 是一种新型选择性 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂,抑制 NCX1、NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的摄取,IC50 分别为 2.9、16 和 8.6 μM。
SN-6 CAS号: 415697-08-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
SN-6 (SN6) 是一种新型选择性 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂,抑制 NCX1、NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的摄取,IC50 分别为 2.9、16 和 8.6 μM。还可消除乙酰胆碱 (ACh) 诱导的血管舒张作用。
生物活性&实验参考方法
靶点

IC50: 2.9 μM (NCX1), 16 μM (NCX2), 8.6 μM (NCX3)[1]

体外研究 (In Vitro)
此外,SN 6 的 IC50 较高,为 18 μM,但对毒蕈碱胆碱能受体的抑制作用较弱(高达 30 μM)。 Na+i 依赖性 45Ca2+ 摄取到负载 Na+ 的肌膜囊泡的初始速率完全被 SN 6 (0.3-30 μM) 以剂量依赖性方式抑制 (IC50, 5.3 ± 0.37 μM)。在亲本 LLC-PK1 细胞和 NCX1 转染子中,SN 6 (0.3-10 μM) 剂量依赖性地防止缺氧/复氧诱导的 LDH 释放,但在 K229Q 转染子中则不然[1]。 SN 6 (1-30 μM) 以浓度依赖性方式抑制双向向外和向内 INCX,IC50 值分别为 2.3 μM 和 1.9 μM。此外,SN 6 以取决于[Na+]i 浓度的方式抑制双向电流(INCX);在 10 mM、20 mM 和 30 mM [Na+]i 下,SN 6 的 IC50 值分别为 3.4 μM、2.3 μM 和 1.1 μM[2]。在 NCX1 转染子中,SN 6 抑制缺氧/复氧诱导的 LDH 释放,IC50 值为 0.63 ± 0.15 μM[3]。
细胞实验
分析了表达野生型或突变交换体的细胞对 Na+i 依赖性 45Ca2+ 的吸收。简而言之,24 孔培养皿中的汇合转染子通过在 0.5 mL 平衡盐溶液 (BSS)(10 mM HEPES/Tris,pH 7.4、146 mM NaCl、4 mM KCl)中于 37°C 孵育 40 分钟来加载 Na+ 、2 mM MgCl2、0.1 mM CaCl2、10 mM 葡萄糖和 0.1% 牛血清白蛋白),含有 1 mM 哇巴因和 10 μM 莫能菌素。然后通过将培养基切换至无 Na+ BSS(用等摩尔氯化胆碱代替 NaCl)或正常 BSS 来启动 45Ca2+ 摄取,两者均含有 0.1 mM 45CaCl2 (370 kBq/mL) 和 1 mM 哇巴因。孵育 30 秒后,用含有 10 mM HEPES/Tris、pH 7.4、120 mM 氯化胆碱和 10 mM LaCl3 的冰冷溶液洗涤细胞四次,终止 45Ca2+ 摄取。然后用 0.1 N NaOH 溶解细胞,并取出等份用于测定放射性和蛋白质。如果存在,SN 6 和 KB-R7943 将在 45Ca2+ 摄取开始前 15 分钟包含在培养基中[1]。
参考文献

[1]. The exchanger inhibitory peptide region-dependent inhibition of Na+/Ca2+ exchange by SN-6 [2-[4-(4-nitrobenzyloxy)benzyl]thiazolidine-4-carboxylic acid ethyl ester] a novel benzyloxyphenyl derivative. Mol Pharmacol. 2004 Jul;66(1):45-55.

[2]. Electrophysiological effects of SN-6, a novel Na+/Ca2+ exchange inhibitor on membrane currents in guinea pig ventricular myocytes. Ann N Y Acad Sci. 2007 Mar;1099:534-9.

[3]. Inhibitory mechanism of SN-6, a novel benzyloxyphenyl Na+/Ca2+ exchange inhibitor. Ann N Y Acad Sci. 2007 Mar;1099:529-33.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22N2O5S
分子量
402.47
精确质量
402.125
CAS号
415697-08-4
PubChem CID
10222761
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.285g/cm3
沸点
581.2ºC at 760mmHg
闪点
305.3ºC
折射率
1.605
LogP
4.162
tPSA
118.68
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
513
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ZVYIJXLMBWCGHP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H22N2O5S/c1-2-26-20(23)18-13-28-19(21-18)11-14-5-9-17(10-6-14)27-12-15-3-7-16(8-4-15)22(24)25/h3-10,18-19,21H,2,11-13H2,1H3
化学名
ethyl 2-[[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxylate
别名
SN6 SN 6 SN-6
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~155.29 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.17 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声和加热处理
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.17 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4847 mL 12.4233 mL 24.8466 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4847 mL 4.9693 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2423 mL 2.4847 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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