| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
|
|
|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
此外,SN 6 的 IC50 较高,为 18 μM,但对毒蕈碱胆碱能受体的抑制作用较弱(高达 30 μM)。 Na+i 依赖性 45Ca2+ 摄取到负载 Na+ 的肌膜囊泡的初始速率完全被 SN 6 (0.3-30 μM) 以剂量依赖性方式抑制 (IC50, 5.3 ± 0.37 μM)。在亲本 LLC-PK1 细胞和 NCX1 转染子中,SN 6 (0.3-10 μM) 剂量依赖性地防止缺氧/复氧诱导的 LDH 释放,但在 K229Q 转染子中则不然[1]。 SN 6 (1-30 μM) 以浓度依赖性方式抑制双向向外和向内 INCX,IC50 值分别为 2.3 μM 和 1.9 μM。此外,SN 6 以取决于[Na+]i 浓度的方式抑制双向电流(INCX);在 10 mM、20 mM 和 30 mM [Na+]i 下,SN 6 的 IC50 值分别为 3.4 μM、2.3 μM 和 1.1 μM[2]。在 NCX1 转染子中,SN 6 抑制缺氧/复氧诱导的 LDH 释放,IC50 值为 0.63 ± 0.15 μM[3]。
|
|
| 细胞实验 |
分析了表达野生型或突变交换体的细胞对 Na+i 依赖性 45Ca2+ 的吸收。简而言之,24 孔培养皿中的汇合转染子通过在 0.5 mL 平衡盐溶液 (BSS)(10 mM HEPES/Tris,pH 7.4、146 mM NaCl、4 mM KCl)中于 37°C 孵育 40 分钟来加载 Na+ 、2 mM MgCl2、0.1 mM CaCl2、10 mM 葡萄糖和 0.1% 牛血清白蛋白),含有 1 mM 哇巴因和 10 μM 莫能菌素。然后通过将培养基切换至无 Na+ BSS(用等摩尔氯化胆碱代替 NaCl)或正常 BSS 来启动 45Ca2+ 摄取,两者均含有 0.1 mM 45CaCl2 (370 kBq/mL) 和 1 mM 哇巴因。孵育 30 秒后,用含有 10 mM HEPES/Tris、pH 7.4、120 mM 氯化胆碱和 10 mM LaCl3 的冰冷溶液洗涤细胞四次,终止 45Ca2+ 摄取。然后用 0.1 N NaOH 溶解细胞,并取出等份用于测定放射性和蛋白质。如果存在,SN 6 和 KB-R7943 将在 45Ca2+ 摄取开始前 15 分钟包含在培养基中[1]。
|
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C20H22N2O5S
|
|---|---|
| 分子量 |
402.47
|
| 精确质量 |
402.125
|
| CAS号 |
415697-08-4
|
| PubChem CID |
10222761
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.285g/cm3
|
| 沸点 |
581.2ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
305.3ºC
|
| 折射率 |
1.605
|
| LogP |
4.162
|
| tPSA |
118.68
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
513
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ZVYIJXLMBWCGHP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N2O5S/c1-2-26-20(23)18-13-28-19(21-18)11-14-5-9-17(10-6-14)27-12-15-3-7-16(8-4-15)22(24)25/h3-10,18-19,21H,2,11-13H2,1H3
|
| 化学名 |
ethyl 2-[[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxylate
|
| 别名 |
SN6 SN 6 SN-6
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~155.29 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.17 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声和加热处理
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.17 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4847 mL | 12.4233 mL | 24.8466 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4847 mL | 4.9693 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4847 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。