| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SNDX-5613 (SNDX5613) 是一种新型、高效、选择性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,有可能用于 MLL 重排 (MLL-r) 急性白血病,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (ALL)。反洗钱)。它抑制 Menin-MLL 的相互作用,Ki 为 0.149 nM,基于细胞的 IC50 为 10-20 nM。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Revumenib (SNDX-5613) 体内血浆的 IC50 为 53 nM。 revumenib 治疗可显着提高侵袭性播散性 MOLM-13 异种移植物的生存率并控制白血病[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
瑞伐美尼是一种口服生物利用度高的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,可抑制menin-混合谱系白血病(MLL;髓系/淋巴系白血病;KMT2A)蛋白,具有潜在的抗肿瘤活性。口服后,瑞伐美尼靶向并结合核蛋白menin,从而阻止menin和MLL两种蛋白之间的相互作用以及menin-MLL复合物的形成。这降低了下游靶基因的表达,并抑制了MLL重排白血病细胞的增殖。menin-MLL复合物在某些类型白血病细胞的存活、生长、转化和增殖中起着关键作用。
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| 分子式 |
C32H47FN6O4S
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|---|---|
| 分子量 |
630.8168
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| 精确质量 |
630.34
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| 元素分析 |
C, 60.93; H, 7.51; F, 3.01; N, 13.32; O, 10.14; S, 5.08
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| CAS号 |
2169919-21-3
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| PubChem CID |
132212657
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
116
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FRVSRBKUQZKTOW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H47FN6O4S/c1-5-39(23(3)4)31(40)27-17-25(33)9-12-28(27)43-29-18-34-22-35-30(29)38-20-32(21-38)13-15-37(16-14-32)19-24-7-10-26(11-8-24)36-44(41,42)6-2/h9,12,17-18,22-24,26,36H,5-8,10-11,13-16,19-21H2,1-4H3
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| 化学名 |
N-ethyl-2-[4-[7-[[4-(ethylsulfonylamino)cyclohexyl]methyl]-2,7-diazaspiro[3.5]nonan-2-yl]pyrimidin-5-yl]oxy-5-fluoro-N-propan-2-ylbenzamide
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| 别名 |
SNDX-5613; SNDX 5613; SNDX5613; Revumenib;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 25 mg/mL (~39.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.79 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5852 mL | 7.9262 mL | 15.8524 mL | |
| 5 mM | 0.3170 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL | |
| 10 mM | 0.1585 mL | 0.7926 mL | 1.5852 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。