| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SNT-207707 targets the melanocortin-4 receptor (MC4R), a G protein-coupled receptor (GPCR) that plays a central role in the central regulation of energy homeostasis, food intake, and body weight. It acts as an antagonist, blocking MC-4R signaling and reducing central energy-expenditure regulation. It has an IC50 of 8 nM for binding and 5 nM for function on the MC-4 receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SNT-207707 的选择性比 MC-3 和 MC-5 高 200 倍以上,它与 MC-4 受体的亲和力为 8 nM。与 MC-3 和 MC-5 相比,SNT207858 是一种 22 nM 的 MC-4 拮抗剂,其选择性高 170 倍 [1]。
体外实验表明,SNT-207707 是一种高效的 MC4R 拮抗剂,结合实验中 IC50 值为 8 nM,功能实验中 IC50 值为 5 nM。它被用于药理学研究,以表征 MC4R 通路并评估潜在的代谢紊乱治疗药物。该化合物在 DMSO 中的溶解度≥250 mg/mL。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
单次皮下注射SNT-207707(20 mg/kg)可显著增加小鼠的食物摄入量。肿瘤植入后第二天,每日一次口服化合物SNT207858和SNT-207707,可显著减轻肿瘤引起的体重下降[1]。
体内实验表明,SNT-207707 具有口服活性,当以 20 mg/kg 的剂量给药时,可增加小鼠的食物摄入量。这一效应与其作为 MC4R 拮抗剂的作用机制相符,因为阻断该受体已知可刺激食欲。SNT-207707 被用于代谢和恶病质(一种以体重减轻和肌肉萎缩为特征的疾病)的研究。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定SNT-207707与黑皮质素-4受体(MC4R)的亲和力。这些试验通常采用竞争性置换法,将放射性标记或荧光标记的配体从受体上置换下来,所用细胞膜为表达人MC4R的细胞。化合物的结合亲和力以IC50值表示,SNT-207707的IC50值为8 nM。
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| 细胞实验 |
体外细胞功能分析用于测定SNT-207707对MC4R的拮抗活性。这些分析通常使用表达该受体和报告系统(例如cAMP积累)的细胞系,cAMP积累在受体激活后受到抑制。通过测定化合物阻断激动剂诱导的信号传导的能力,得出其功能性IC50值为5 nM。
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| 动物实验 |
为了研究SNT-207707对食物摄入和代谢的影响,研究人员在小鼠体内开展了动物实验。典型的实验方案是,小鼠经口给予20 mg/kg剂量的化合物,并监测其食物消耗量。这些研究对于理解MC4R在食欲调节中的作用以及评估该化合物治疗恶病质的潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SNT-207707 的药代动力学特性符合口服活性小分子药物的特征。其分子量为 550.18 g/mol,分子式为 C32H44ClN5O。该化合物通常储存在 4℃ 的密封干燥环境中。它可溶于 DMSO,并且已有用于体内给药的制剂方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献并未详尽描述SNT-207707的毒理学特征。作为一种研究化合物,其安全性和毒性主要通过临床前研究进行评估。该化合物仅供研究使用,不得用于治疗或人体用途。其对食物摄入和代谢的影响是研究的重点。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SNT-207707 是一种强效且选择性的 MC4R 拮抗剂,是研究黑皮质素通路的重要工具化合物。其主要应用领域是代谢研究,特别是食欲调节和恶病质的研究。该化合物以盐酸盐形式存在,尚未获得 FDA 批准,仅供研究用途。
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| 分子式 |
C32H43N5O.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
550.17766
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| 精确质量 |
549.323
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| CAS号 |
1064662-40-3
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| PubChem CID |
131843715
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.175
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| tPSA |
64.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
764
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)CCN(CCC(C)C)C(=O)C1=CN2C(=NC(=C2CCCN3CCCC3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C=C1.Cl
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| InChi Key |
FBNJDWPWZNPVSC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H43N5O.ClH/c1-24(2)15-20-36(21-16-25(3)4)32(38)28-13-14-30-34-31(27-11-9-26(22-33)10-12-27)29(37(30)23-28)8-7-19-35-17-5-6-18-35;/h9-14,23-25H,5-8,15-21H2,1-4H3;1H
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| 化学名 |
2-(4-cyanophenyl)-N,N-bis(3-methylbutyl)-3-(3-pyrrolidin-1-ylpropyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~454.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8176 mL | 9.0879 mL | 18.1759 mL | |
| 5 mM | 0.3635 mL | 1.8176 mL | 3.6352 mL | |
| 10 mM | 0.1818 mL | 0.9088 mL | 1.8176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。