SNT-207707

目录号: V34014 纯度: ≥98%
SNT-207707 是一种有效、选择性、口服生物活性黑皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 8 nM(结合)和 5 nM(功能)。
SNT-207707 CAS号: 1064662-40-3
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
SNT-207707 是一种强效、选择性、口服生物活性的黑皮质素受体(黑皮质素 MC-4)拮抗剂(抑制剂),其 IC50 为 8 nM(结合)和 5 nM(功能)。
SNT-207707 是一种选择性强、口服有效的黑皮质素-4受体 (MC4R) 拮抗剂。它是一种咪唑并吡啶衍生物,化学名称为2-(4-氰基苯基)-N,N-双(3-甲基丁基)-3-(3-吡咯烷-1-基丙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺盐酸盐。它用于药理学研究,以研究代谢、食欲调节和恶病质。
生物活性&实验参考方法
靶点
SNT-207707 targets the melanocortin-4 receptor (MC4R), a G protein-coupled receptor (GPCR) that plays a central role in the central regulation of energy homeostasis, food intake, and body weight. It acts as an antagonist, blocking MC-4R signaling and reducing central energy-expenditure regulation. It has an IC50 of 8 nM for binding and 5 nM for function on the MC-4 receptor.
体外研究 (In Vitro)
SNT-207707 的选择性比 MC-3 和 MC-5 高 200 倍以上,它与 MC-4 受体的亲和力为 8 nM。与 MC-3 和 MC-5 相比,SNT207858 是一种 22 nM 的 MC-4 拮抗剂,其选择性高 170 倍 [1]。
体外实验表明,SNT-207707 是一种高效的 MC4R 拮抗剂,结合实验中 IC50 值为 8 nM,功能实验中 IC50 值为 5 nM。它被用于药理学研究,以表征 MC4R 通路并评估潜在的代谢紊乱治疗药物。该化合物在 DMSO 中的溶解度≥250 mg/mL。
体内研究 (In Vivo)
单次皮下注射SNT-207707(20 mg/kg)可显著增加小鼠的食物摄入量。肿瘤植入后第二天,每日一次口服化合物SNT207858和SNT-207707,可显著减轻肿瘤引起的体重下降[1]。
体内实验表明,SNT-207707 具有口服活性,当以 20 mg/kg 的剂量给药时,可增加小鼠的食物摄入量。这一效应与其作为 MC4R 拮抗剂的作用机制相符,因为阻断该受体已知可刺激食欲。SNT-207707 被用于代谢和恶病质(一种以体重减轻和肌肉萎缩为特征的疾病)的研究。
酶活实验
体外受体结合试验用于测定SNT-207707与黑皮质素-4受体(MC4R)的亲和力。这些试验通常采用竞争性置换法,将放射性标记或荧光标记的配体从受体上置换下来,所用细胞膜为表达人MC4R的细胞。化合物的结合亲和力以IC50值表示,SNT-207707的IC50值为8 nM。
细胞实验
体外细胞功能分析用于测定SNT-207707对MC4R的拮抗活性。这些分析通常使用表达该受体和报告系统(例如cAMP积累)的细胞系,cAMP积累在受体激活后受到抑制。通过测定化合物阻断激动剂诱导的信号传导的能力,得出其功能性IC50值为5 nM。
动物实验
为了研究SNT-207707对食物摄入和代谢的影响,研究人员在小鼠体内开展了动物实验。典型的实验方案是,小鼠经口给予20 mg/kg剂量的化合物,并监测其食物消耗量。这些研究对于理解MC4R在食欲调节中的作用以及评估该化合物治疗恶病质的潜力至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
SNT-207707 的药代动力学特性符合口服活性小分子药物的特征。其分子量为 550.18 g/mol,分子式为 C32H44ClN5O。该化合物通常储存在 4℃ 的密封干燥环境中。它可溶于 DMSO,并且已有用于体内给药的制剂方案。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献并未详尽描述SNT-207707的毒理学特征。作为一种研究化合物,其安全性和毒性主要通过临床前研究进行评估。该化合物仅供研究使用,不得用于治疗或人体用途。其对食物摄入和代谢的影响是研究的重点。
参考文献

[1]. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.

其他信息
SNT-207707 是一种强效且选择性的 MC4R 拮抗剂,是研究黑皮质素通路的重要工具化合物。其主要应用领域是代谢研究,特别是食欲调节和恶病质的研究。该化合物以盐酸盐形式存在,尚未获得 FDA 批准,仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H43N5O.HCL
分子量
550.17766
精确质量
549.323
CAS号
1064662-40-3
PubChem CID
131843715
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
7.175
tPSA
64.64
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
764
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)CCN(CCC(C)C)C(=O)C1=CN2C(=NC(=C2CCCN3CCCC3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C=C1.Cl
InChi Key
FBNJDWPWZNPVSC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H43N5O.ClH/c1-24(2)15-20-36(21-16-25(3)4)32(38)28-13-14-30-34-31(27-11-9-26(22-33)10-12-27)29(37(30)23-28)8-7-19-35-17-5-6-18-35;/h9-14,23-25H,5-8,15-21H2,1-4H3;1H
化学名
2-(4-cyanophenyl)-N,N-bis(3-methylbutyl)-3-(3-pyrrolidin-1-ylpropyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~454.40 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8176 mL 9.0879 mL 18.1759 mL
5 mM 0.3635 mL 1.8176 mL 3.6352 mL
10 mM 0.1818 mL 0.9088 mL 1.8176 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们