Sobetirome (GC1; QRX431)

别名: Sobetirome; GC-1; GC 1; GC1; QRX-431; QRX431; QRX 431 索贝替龙

目录号: V7512 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sobetirome (GC-1; QRX-431) 是一种新型、有效、选择性的甲状腺激素受体-β (TRβ) 激动剂，具有降低胆固醇的作用。

Sobetirome (GC1; QRX431) CAS号: 211110-63-3
产品类别: Thyroid Hormone Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Sobetirome (GC-1; QRX-431) 是一种新型、有效、选择性的甲状腺激素受体-β (TRβ) 激动剂，可降低胆固醇。它选择性地与 TRβ-1 结合，产生作用，EC50 为 0.16 μM。在小鼠和大鼠的成骨细胞样细胞中，sobetirome 抑制增殖，但促进分化和 TR beta mRNA 的表达。 sobetirome 通过激活肝脏 TRbeta 来降低胆固醇，而不通过激活心脏 TRalpha 来促进心脏功能的理论是基于受体的选择性，这使得 sobetirome 能够结合并激活 TRbeta 而不是 TRalpha。基于多种动物模型显示出组织选择性拟甲状腺特性，sobetirome 在临床上被开发为一种降低胆固醇的新型药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRβ-1 (EC50 = 0.16 μM); TRα-1 (EC50 = 0.58 μM)
体内研究 (In Vivo)	Sobetirome (GC-1) 是甲状腺激素受体 β (TRβ) 和肝脏摄取的选择性激动剂。在甲状腺功能正常的小鼠中，sobetirome (48 nmol/kg) 可降低极低密度脂蛋白 (VLDL) 甘油三酯和高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇的水平。在高胆固醇血症小鼠中，sobetirome 降低甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇水平。在高胆固醇血症小鼠中，sobetirome 刺激胆汁酸的合成并增加肝脏中 HDL 受体的数量[2]。使用 10× Sobetirome (GC-1) 治疗仅导致脂肪量增加 21% (1.7 g)，而使用 20× Sobetirome (GC-1) 治疗则导致脂肪量减少 20% (1.3 g)[3] 。
动物实验	动物：本研究使用3月龄雄性C57BL/6小鼠。小鼠饲养于标准化条件下，可自由饮水和进食普通饲料。[2] - 药物制备和给药：将GC-1溶于20% DMSO或丙二醇溶液中，每日上午9:00腹腔注射（ip），连续8天。对照组小鼠仅注射溶剂。[2] - 剂量反应研究：将小鼠分为9组，每组6只，分别注射溶剂或5.4、24、48和97 nmol/kg/天的T3或GC-1。[2] - 饮食诱导高胆固醇血症研究：一组7只小鼠未接受任何额外补充剂。另外三组7只小鼠饲喂含10%玉米油和2%胆固醇的饮食（高胆固醇饮食）。三组各七只小鼠分别饲喂含10%玉米油、2%胆固醇和0.5%胆酸的饲料（胆酸饲料）。每组饲料分别给予赋形剂、GC-1（97 nmol/kg/天）和T3（97 nmol/kg/天）处理。[2] - 胆汁酸排泄研究：三组各五只饲喂标准饲料的小鼠分别接受赋形剂、48 nmol/kg/天的GC-1或T3处理，持续5天。分别在处理前24小时和实验最后24小时收集各组小鼠的粪便。[2] - 组织采集：** 处死前5小时停止喂食。在轻度异氟烷麻醉下，通过心脏穿刺采集血液。采用颈椎脱臼法处死动物。立即将肝脏置于液氮中冷冻。[2]
参考文献	[1]. Bacterial biosensors for screening isoform-selective ligands for human thyroid receptors α-1 and β-1. FEBS Open Bio. 2012 Aug 15;2:247-53. [2]. Selective thyroid receptor modulation by GC-1 reduces serum lipids and stimulates steps of reverse cholesterol transport in euthyroid mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 19;102(29):10297-302. [3]. Thyroid hormone receptor beta-specific agonist GC-1 increases energy expenditure and prevents fat-mass accumulation in rats. J Endocrinol. 2007 Apr;193(1):21-9.
其他信息	索贝替罗是一种二芳基甲烷类化合物。索贝替罗是一种甲状腺激素受体β1亚型肝脏选择性类似物，具有降血脂和抗动脉粥样硬化活性。在动物模型中，索贝替罗可降低血脂、降低胆固醇水平，并刺激胆固醇逆向转运，促进胆固醇从致动脉粥样硬化巨噬细胞逆向转运回肝脏进行排泄。在人体试验中，索贝替罗可降低血浆低密度脂蛋白胆固醇和血浆甘油三酯水平，其肝脏选择性作用有助于避免许多其他甲状腺激素类似物常见的副作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H24O4
分子量	328.40216
精确质量	328.167
元素分析	C, 73.15; H, 7.37; O, 19.49
CAS号	211110-63-3
相关CAS号	211110-63-3
PubChem CID	9862248
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.152g/cm3
沸点	510.156ºC at 760 mmHg
闪点	178.945ºC
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.575
LogP	4.186
tPSA	66.76
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	396
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(O)COC1=CC(C)=C(CC2=CC=C(O)C(C(C)C)=C2)C(C)=C1
InChi Key	QNAZTOHXCZPOSA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H24O4/c1-12(2)17-9-15(5-6-19(17)21)10-18-13(3)7-16(8-14(18)4)24-11-20(22)23/h5-9,12,21H,10-11H2,1-4H3,(H,22,23)
化学名	2-[4-[(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenyl)methyl]-3,5-dimethylphenoxy]acetic acid
别名	Sobetirome; GC-1; GC 1; GC1; QRX-431; QRX431; QRX 431
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~304.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~304.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0451 mL	15.2253 mL	30.4507 mL
	5 mM	0.6090 mL	3.0451 mL	6.0901 mL
	10 mM	0.3045 mL	1.5225 mL	3.0451 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01787578	Withdrawn	Drug: Sobetirome	X-Linked Adrenoleukodystrophy Adrenomyeloneuropathy	Thomas S. Scanlan	April 2013	Phase 1
NCT03196765	Withdrawn	Drug: Sobetirome (NV1205)	X-Linked Adrenoleukodystrophy	NeuroVia, Inc.	August 2018	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

T3 and GC-1 induce hepatic expression and activity of genes involved in RCT (SR-BI and CYP7A1). Proc Natl Acad Sci U S A . 2005 Jul 19;102(29):10297-302.
T3 and GC-1 reduce serum cholesterol in hypercholesterolemic mice. Proc Natl Acad Sci U S A . 2005 Jul 19;102(29):10297-302.
T3 and GC-1 induce RCT markers in hypercholesterolemic mice. Proc Natl Acad Sci U S A . 2005 Jul 19;102(29):10297-302.
T3 and GC-1 increase bile acid excretion. Proc Natl Acad Sci U S A . 2005 Jul 19;102(29):10297-302.