| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在所有研究的细胞系（A549、H1437、H2170、H460、H510、H187、H1703 和 A427 肺）壁生长剂量依赖性肽系统中，金硫苹果酸钠（0.001、0.01、0.1、1、10、100 和 1000 μM） ) 导致附着独立性，IC50 范围为 300 nM 至 107 μM。肺腺癌(LAC)和小细胞肺癌(SCLC)细胞对金硫甲醛表现出强烈的敏感性[1]。此外，用于肺腺癌的金硫苹果酸钠（25 μM；6 小时）可阻断 TNFa 诱导的 NF-kB 激活，并且 NF-kB 激活促炎基因（例如 E-选择素和环氧合酶-2）。通过与 PKCγ 结合并阻止 PKCι-Par6-Rac1-Pak-Mek 1,2-Erk 1,2 信号放大器的激活，金硫苹果 DNA 抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的生长 [3]。在不影响肿瘤细胞停滞或血管发育的情况下，硫代苹果酸钠可抑制体内 Mek/Erk 信号传导并降低缺血指数 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
金硫苹果酸钠（2、6、20 或 60 mg/kg/天；皮内注射；40 天）在 A427 细胞肿瘤中测试的所有浓度下均表现出统计学上显着的肿瘤生长抑制作用，使用金硫苹果酸钠（20、60 mg/kg）的 A427 细胞/天；皮内注射；15 天）仅在 60 mg/kg 剂量下，H460 肿瘤中显示出统计学上显着的反应（肿瘤尺寸减小约 50%），因为 H460 细胞对毒性有反应 [1]。金硫苹果酸钠（60 mg/kg/天；腹腔注射；持续六周）在三周大的 KrasLA2 小鼠中表现出肿瘤生长减少。硫代苹果酸钠在体内中止 Kras 介导的黄昏肺肿瘤肺泡干细胞 (BASC) 的互补和肺部生长 [2]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型：牛动脉内皮细胞 (BAEC) 测试浓度：25 uM 1]。 孵育持续时间：6小时 实验结果：以剂量依赖性方式抑制TNFa诱导的NF-kB依赖性基因表达方式。不影响 COS7 细胞中 TrxR1 mRNA 水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4-6 周龄雌性裸鼠，A427 或 H460 细胞 [1]
剂量： 2、6、20 或 60mg/kg 给药途径： 肌内注射；每日；40 天 实验结果： 在 A427 细胞肿瘤中进行测试，所有浓度均显示出具有统计学意义的肿瘤生长抑制作用，因为 A427 细胞具有高度反应性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
硫代苹果酸金钠溶液肌注后迅速吸收，血清峰浓度在3-6小时内达到。 静脉注射硫代苹果酸金钠的主要排泄途径是尿液排泄，十天内平均有35%的剂量经尿液排出。另有9.4%的静脉注射剂量经粪便排泄，这可能是胆汁分泌所致。 表观分布容积为0.26±0.051 kg-1 7.0 ml/kg/天 肠外给药的金盐在组织中的浓度更高，平均稳态血浆浓度为1至5 μg/ml。药物广泛分布于全身淋巴结、骨髓、肾脏、肝脏、脾脏和各种组织中。约85%至90%的药物与蛋白质结合。 研究表明，服用硫代苹果酸金钠的孕妇体内金能通过胎盘。服用硫代苹果酸金钠的孕妇乳汁中会分泌少量金。 肌注硫代苹果酸金钠溶液后吸收迅速，血清浓度在3-6小时内达到峰值。 单次注射10毫克硫代苹果酸金钠后，血清金浓度呈双相下降，早期下降较快（血清半衰期约43小时），晚期下降较慢（血清半衰期约6天）。下降缓慢可能是由于药物排泄所致，而下降迅速可能是由于药物分布于组织所致。包括硫代苹果酸金钠在内的金化合物的真正蓄积潜力尚未明确，但可以肯定的是，与使用金诺芬治疗相比，使用肠外途径给药的金化合物治疗期间，体内残留的金量要大得多。 有关硫代苹果酸金钠（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 暂无数据。 对于接受硫代苹果酸金钠治疗的患者，尿液中的主要金物种是[Au(CN)2]-，血液中也可见低分子量浸润物。 生物半衰期 12.5天 单次服用10毫克硫代苹果酸金钠后，血清金浓度呈双相下降，早期下降相对较快（血清半衰期约为43天）。早期（几小时）和缓慢的晚期（血清半衰期约 6 天）。 ……末端对数线性相对应的平均处置半衰期为 25 天…… ……静脉注射和肌注途径的平均 α 半衰期分别为 0.738 小时和 1.78 小时。相应的末端（β）半衰期分别为 54.1 小时和 63.0 小时…… 四名健康男性志愿者参与了一项研究，旨在考察肌注硫代苹果酸金钠后金的处置情况。在注射 10 mg 硫代苹果酸金钠后，连续 32 天采集血样。……末端对数线性相对应的平均处置半衰期为 25 天。…… |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未对服用硫代苹果酸金钠后金排泄到乳汁中的情况进行严格研究。病例报告显示，乳汁中会出现少量金，并且至少有少量金被吸收，因为可以在婴儿尿液中检测到金。目前尚未有确凿的毒性病例报告。监测母乳喂养婴儿可能出现的不良反应似乎是谨慎的做法。综述文章的作者意见不一，有的建议避免使用，有的则建议允许使用。由于金盐现在很少使用，因此最好选择替代品。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 据报道，有四名婴儿在母亲接受金疗法（包括硫代苹果酸金钠和硫代葡萄糖金）期间接受了母乳喂养。一名18个月大的婴儿在母亲停止治疗3个月后出现短暂性面部水肿。该反应可能是由于婴儿摄入了母乳中的金所致。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 约 85-90% 的药物与蛋白质结合。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫代苹果酸金钠是一种有机钠盐，是硫代苹果酸金的二钠盐，其基本单元由两个钠离子和一个二价硫代苹果酸金阴离子组成。它含有硫代苹果酸金(2-)离子。
硫代苹果酸金钠是一种金化合物，因其免疫抑制和抗风湿作用而被使用。硫代苹果酸金钠以肌注溶液的形式供应，每毫升含50毫克硫代苹果酸金钠。它对活动性进展性类风湿性关节炎最为有效，但对于存在广泛畸形或用于治疗其他类型关节炎则疗效甚微或无效。 硫代苹果酸金钠是硫代苹果酸金的钠盐，硫代苹果酸金是一种有机金化合物，具有抗风湿和潜在的抗肿瘤活性。金钠硫代苹果酸酯 (GST) 似乎通过与非典型蛋白激酶 C iota (PKC iota) PB1 结合域内的半胱氨酸残基 Cys-69 形成半胱氨酰-金硫代苹果酸酯加合物来抑制 PKC iota 的活性。这阻止了 Par6（分离缺陷蛋白 6）与 PKC iota 的结合，从而抑制了 PKC iota 介导的致癌信号传导，这可能导致抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞分化和诱导肿瘤细胞凋亡。非典型 PKC iota 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在多种癌细胞类型中过表达，在癌症的增殖、侵袭和存活中发挥着重要作用。 Par6 是一种支架蛋白，可促进非典型 PKC 介导的胞质蛋白磷酸化，这些蛋白参与上皮细胞和神经元细胞的极化。 金硫代苹果酸钠是一种金硫代苹果酸单钠盐和二钠盐的混合物，主要用于治疗类风湿性关节炎，发挥其抗炎作用。它对活动性进展型类风湿性关节炎最为有效，但对于存在广泛畸形或用于治疗其他类型关节炎则疗效甚微或无效。 药物适应症 一种改善病情抗风湿药 (DMARD)，适用于关节炎的症状治疗。 作用机制 其确切的作用机制尚不清楚。已知金硫代苹果酸钠可抑制前列腺素的合成。主要作用似乎是对活动性类风湿病滑膜炎的抑制作用。 ……研究了硫代苹果酸金对人总淋巴细胞膜以及T细胞和B细胞亚群膜中基础腺苷酸环化酶活性和福斯克林激活腺苷酸环化酶活性的影响。金化合物抑制腺苷酸环化酶活性。这种抑制作用需要巯基配体和金阳离子同时存在。金化合物对淋巴细胞腺苷酸环化酶的调节代表了这些药物在风湿病中的潜在作用机制。 转录因子NF-κB控制着许多基因的表达，包括E-选择素、ICAM-1和VCAM-1等细胞黏附分子的基因。已知这些细胞黏附分子在肿瘤转移的关键步骤中发挥重要作用，即肿瘤细胞滞留在靶器官的静脉或毛细血管床上。 NF-κB 可被细胞外信号激活，例如促炎细胞因子 TNF 和 IL-1 诱导的信号。……金化合物（例如硫代苹果酸金）可抑制肿瘤细胞与经 IL-1β 处理的 HUVEC（人脐静脉内皮细胞）的黏附。 金皮病至少部分是由过敏机制介导的。 |
| 分子式 |
C4H3O4S-3.AU+.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
367.08602
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| 精确质量 |
389.921
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| CAS号 |
12244-57-4
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| 相关CAS号 |
4846-27-9 (free acid);12244-57-4 (sodium);39377-38-3 (sodium hydrate);
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| PubChem CID |
22318
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
105.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
126
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
VXIHRIQNJCRFQX-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6O4S.Au.2Na/c5-3(6)1-2(9)4(7)8;;;/h2,9H,1H2,(H,5,6)(H,7,8);;;/q;3*+1/p-3
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| 化学名 |
disodium;gold(1+);2-sulfidobutanedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7241 mL | 13.6206 mL | 27.2413 mL | |
| 5 mM | 0.5448 mL | 2.7241 mL | 5.4483 mL | |
| 10 mM | 0.2724 mL | 1.3621 mL | 2.7241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00575393 | Completed | Drug: gold sodium thiomalate Genetic: gene expression analysis Other: fluorine F 18 fluorothymidine |
Lung Cancer | Mayo Clinic | 2007-01-25 | Phase 1 |
| NCT01383668 | Withdrawn | Drug: sirolimus Drug: gold sodium thiomalate Other: pharmacological study |
Recurrent Non-small Cell Lung Cancer Squamous Cell Lung Cancer Stage IIIA Non-small Cell Lung Cancer Stage IIIB Non-small Cell Lung Cancer |
Mayo Clinic | 2011-06 | Phase 1 |
| NCT01557348 | Completed | Rheumatoid Arthritis | Hoffmann-La Roche | 2009-06 | ||
| NCT03975790 | Completed | Rheumatoid Arthritis | Pfizer | 2018-05-29 |
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