| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sodium Channel inhibitor 1 targets voltage-gated sodium (Nav) channels, specifically the Nav1.7 subtype with an IC₅0 of 0.16 microM. Nav1.7 is a voltage-gated sodium channel that plays a critical role in pain signaling and is expressed primarily in peripheral sensory neurons and sympathetic ganglia. Gain-of-function mutations in Nav1.7 are associated with inherited pain disorders, while loss-of-function mutations cause congenital insensitivity to pain. By blocking Nav1.7, Sodium Channel inhibitor 1 inhibits sodium ion influx, reducing neuronal excitability and pain signal transmission. The compound represents a novel type of selective voltage-gated sodium channel blocker for pain treatment.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，钠通道抑制剂1对Nav1.7的IC₅0值为0.16 uM，能够阻断电压门控钠通道。该化合物是一种新型选择性电压门控钠通道阻滞剂，可用于疼痛研究。在表达Nav1.7通道的细胞实验中，该化合物以浓度依赖的方式抑制钠电流。电生理学研究（膜片钳技术）表明，该化合物能够阻断钠通道电导，从而减少感觉神经元的动作电位发放。该化合物对Nav1.7的选择性优于其他钠通道亚型，且具有较强的抑制效力，因此可作为研究疼痛机制的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，钠通道抑制剂1在临床前行为疼痛模型中表现出浓度依赖性疗效。该化合物能够阻断Nav1.7通道，使其成为潜在的疼痛治疗候选药物。在动物疼痛模型（例如，福尔马林试验、CFA诱导的炎症性疼痛、神经性疼痛模型）中，该化合物可能减轻疼痛行为，例如缩爪、舔舐和畏缩。然而，公开资料中关于该化合物的具体体内疗效数据、给药方案和药代动力学特征的信息有限。该化合物是一种研究级小分子，尚未获得临床批准。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于检测钠通道抑制剂 1，包括测量其在电压门控钠通道上的结合亲和力和功能活性。放射性配体结合试验可使用 [3H]-石房蛤毒素或 [3H]-河豚毒素 (TTX)，试验采用表达 Nav1.7 通道的细胞膜制备物进行。将膜与不同浓度的化合物在测定缓冲液中于室温下孵育 60-90 分钟。通过快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。使用液体闪烁计数法定量滤膜上的放射性。根据剂量-反应曲线确定抑制放射性配体结合的 IC₅0 值。
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| 细胞实验 |
钠通道抑制剂 1 的细胞活性检测采用表达电压门控钠通道的细胞，例如转染了 Nav1.7 的 HEK-293 或 CHO 细胞。使用全细胞膜片钳电生理技术测量钠电流。将细胞电压钳制在 -80 mV，然后进行阶跃去极化以测试激活钠通道的电位。施加不同浓度的化合物（0.001-10 μM），并测量峰值钠电流的抑制情况。通道阻断的 IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。对于高通量筛选，可以使用基于荧光的膜电位检测或钙离子内流检测。选择性评估针对其他 Nav 亚型（Nav1.1、Nav1.2、Nav1.5、Nav1.8）。
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| 动物实验 |
钠通道抑制剂 1 的体内动物研究采用啮齿动物疼痛模型进行。典型的实验方案是，小鼠或大鼠经口服、腹腔注射或皮下注射给药，剂量为 1-30 mg/kg。疼痛模型包括福尔马林试验（急性炎症性疼痛）、角叉菜胶诱导的爪水肿（炎症性疼痛）、慢性束缚损伤（神经性疼痛）和脊神经结扎（神经性疼痛）。研究测量疼痛行为（爪缩回阈值、爪缩回潜伏期、舔舐、畏缩）。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析血浆和脑组织样本，测定药代动力学参数。疗效与溶剂对照和标准镇痛药（例如加巴喷丁、普瑞巴林）进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
钠通道抑制剂 1（CAS 编号：1198117-23-5）的分子式为 C24H1₉F4N3O3，分子量为 473.42。该化合物是一种新型选择性电压门控钠通道阻滞剂，特异性靶向 Nav1.7，IC₅₀ 为 0.16 μM。它是一种 3-氧代异吲哚啉-1-甲酰胺衍生物，用于疼痛研究。该化合物为研究级小分子，尚未获临床批准。储存：粉末在 -20℃ 下可保存长达 3 年；溶剂在 -80℃ 下可保存 1 年。该化合物可溶于 DMSO。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
钠通道抑制剂1（CAS号：1198117-23-5）是一种新型选择性电压门控钠通道阻滞剂，特异性靶向Nav1.7，IC₅₀值为0.16 μM。Nav1.7是一种电压门控钠通道，在疼痛信号传导中发挥关键作用，主要表达于外周感觉神经元。Nav1.7的功能获得性突变与遗传性疼痛疾病相关，使其成为疼痛治疗的关键靶点。钠通道抑制剂1在临床前行为疼痛模型中表现出浓度依赖性疗效。该化合物用于研究钠通道功能和疼痛机制。截至目前，钠通道抑制剂1尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C24H19F4N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
473.4196
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| 精确质量 |
473.136
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| CAS号 |
1198117-23-5
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| PubChem CID |
44545403
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.953
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| tPSA |
75.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=NC(=C1)CCN2C(C3=C(C2=O)C=CC=C3F)C(=O)NCC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
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| InChi Key |
GRXUKFHZQDPFAI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H19F4N3O3/c25-19-6-3-5-18-20(19)21(31(23(18)33)13-11-16-4-1-2-12-29-16)22(32)30-14-15-7-9-17(10-8-15)34-24(26,27)28/h1-10,12,21H,11,13-14H2,(H,30,32)
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| 化学名 |
7-fluoro-3-oxo-2-(2-pyridin-2-ylethyl)-N-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-1H-isoindole-1-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~211.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1123 mL | 10.5614 mL | 21.1229 mL | |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1123 mL | 4.2246 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0561 mL | 2.1123 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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