Sodium gualenate

别名: 磺酸钠;薁磺酸钠;愈创木薁磺酸钠;呱仑酸钠;1,4-二甲基-7-异丙基甘菊环-3-磺酸钠;奥磺酸钠;7-异丙基-1,4-二甲基甘菊蓝-3-磺酸钠盐;7-异丙基-1,4-二甲基甘菊环-3-磺酸钠;5-异丙基-3,8-二甲基甘菊环-1-磺酸钠盐
目录号: V29875 纯度: ≥98%
愈创木酸钠(Guaiazulenesulfonateodium)是肉桂的亲水性类似物,具有优异的抗炎和愈合作用,主要用于研究十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。
Sodium gualenate CAS号: 6223-35-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
愈创木薁磺酸钠(Guaiazulenesulfonate sodium)是肉桂的亲水性类似物,具有优异的抗炎和促进伤口愈合的作用,主要用于研究十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。
愈创木薁磺酸钠(CAS#: 6223-35-4),又称愈创木薁磺酸钠,是愈创木薁的亲水性衍生物,具有优异的抗炎和促进伤口愈合的作用。它主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。该化合物常用于治疗人类胃炎,其主要作用机制是保护胃黏膜细胞。其分子式为C15H17NaO3S,分子量为300.35 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sodium gualenate targets the stomach mucosa as a cytoprotective agent. It has anti-inflammatory and wound-healing effects. The compound has antibacterial properties. It is photomutagenic in Salmonella and causes DNA damage in human cells. Sodium gualenate has anti-allergic, anti-oxidation, and radiation protection effects.
体外研究 (In Vitro)
在室温下,不稳定的化学物质钠最终会转化为固态。钠在加热一周后几乎完全分解。对于片剂,发现愈创木酚钠和玉米淀粉(重量比:1:250)的揉捏混合物具有水稳定性。因此,在生产过程中,可以使用水来稳定愈创木酚钠[1]。愈创木酚钠能显著降低fMLP诱导的白细胞迁移,但对大鼠腹膜肥大细胞产生组胺的抑制作用较弱[2]。体外实验表明,愈创木酚钠具有抗菌特性,并能造成人类细胞DNA损伤。该化合物是愈创木酚薁的亲水性类似物。其抗炎和细胞保护作用已在多种体外系统中得到证实。愈创木酚钠可用于溃疡和胃炎的研究。
体内研究 (In Vivo)
人类胃炎通常使用瓜尔胶酸钠治疗。瓜尔胶酸钠保护胃黏膜的主要机制是细胞保护作用,体内研究也证实了其抗菌特性[2]。
在体内,瓜尔胶酸钠常用于治疗人类胃炎。其主要机制是保护胃黏膜。该化合物还具有抗消化作用。它用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。临床上,它还用于治疗口腔和咽喉炎症,如咽炎、扁桃体炎、口腔炎和结膜炎。
酶活实验
体外酶活性测定包括测定愈创甘油醚钠的抗炎和细胞保护作用。抗炎活性通过测定促炎细胞因子生成的抑制情况来评估。细胞保护作用在暴露于损伤因子的胃上皮细胞模型中进行评估。抗菌活性通过最小抑菌浓度(MIC)测定来评估。DNA损伤通过彗星试验进行评估。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照。
细胞实验
本研究在胃上皮细胞和其他相关细胞类型中开展了基于细胞的体外实验,以评估胍基乙酸钠的保护作用。细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的胍基乙酸钠处理。通过测量细胞在损伤因子作用后的存活率来评估细胞保护作用。炎症标志物采用ELISA法进行检测。细胞存活率采用标准方法进行评估。所有实验均设置三个重复,并配备适当的阳性和阴性对照。
动物实验
体内研究采用胃溃疡和胃炎动物模型进行,使用口服给药的方式给予动物胍基戊二酸钠。通过测量溃疡指数和黏膜损伤程度来评估胃黏膜保护作用。在临床应用中,该化合物用于治疗人类胃炎、十二指肠溃疡和胃溃疡。研究期间,对动物进行临床症状监测。在研究终点,采集组织样本进行组织病理学分析。
药代性质 (ADME/PK)
愈创木酚甲酸钠(分子量 300.35 g/mol,C15H17NaO3S)是愈创木薁的亲水性衍生物,也称为愈创木薁磺酸钠。该化合物可溶于水和其他合适的溶剂,在推荐的储存条件下稳定。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。愈创木酚甲酸钠可用于抗炎和胃肠道研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
愈创木烯酸钠在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是愈创木薁的亲水性衍生物,具有已确立的安全性。它对沙门氏菌具有光致突变性,并可导致人类细胞DNA损伤。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。开发用于治疗用途需要进行全面的毒理学评估。
参考文献
[1]. Nakamichi K, et al. Stabilization of sodium guaiazulene sulfonate in granules for tableting prepared using a twin-screw extruder. Eur J Pharm Biopharm. 2003 Nov;56(3):347-54.
[2]. Cao T, et al. Synthesis and Biological Evaluation of 3, 8-dimethyl-5-isopropylazulene Derivatives as Anti-gastric Ulcer Agent. Chem Biol Drug Des. 2016 Aug;88(2):264-71.
其他信息
愈创木薁磺酸钠(Guaiazulenesulfonate sodium)是愈创木薁的亲水性衍生物,具有抗炎和促进伤口愈合的作用。它通过保护胃黏膜细胞,用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。该化合物还具有抗菌特性,可用于治疗咽炎、扁桃体炎、口腔炎和结膜炎。其分子式为C15H17NaO3S,分子量为300.35 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H17NAO3S
分子量
300.3485
精确质量
300.079
CAS号
6223-35-4
PubChem CID
23669592
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
熔点
98°C(lit.)
LogP
4.516
tPSA
65.58
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
415
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1=C([H])C(C([H])([H])[H])=C2C([H])=C(C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C21)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])(=O)(=O)[O-].[Na+]
InChi Key
GEYJUFBPCGDENK-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C15H18O3S.Na/c1-9(2)12-6-5-10(3)15-13(8-12)11(4)7-14(15)19(16,17)18;/h5-9H,1-4H3,(H,16,17,18);/q;+1/p-1
化学名
sodium;3,8-dimethyl-5-propan-2-ylazulene-1-sulfonate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~83.24 mM)
H2O : ~6.25 mg/mL (~20.81 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3294 mL 16.6472 mL 33.2945 mL
5 mM 0.6659 mL 3.3294 mL 6.6589 mL
10 mM 0.3329 mL 1.6647 mL 3.3294 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们