| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sodium gualenate targets the stomach mucosa as a cytoprotective agent. It has anti-inflammatory and wound-healing effects. The compound has antibacterial properties. It is photomutagenic in Salmonella and causes DNA damage in human cells. Sodium gualenate has anti-allergic, anti-oxidation, and radiation protection effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在室温下,不稳定的化学物质钠最终会转化为固态。钠在加热一周后几乎完全分解。对于片剂,发现愈创木酚钠和玉米淀粉(重量比:1:250)的揉捏混合物具有水稳定性。因此,在生产过程中,可以使用水来稳定愈创木酚钠[1]。愈创木酚钠能显著降低fMLP诱导的白细胞迁移,但对大鼠腹膜肥大细胞产生组胺的抑制作用较弱[2]。体外实验表明,愈创木酚钠具有抗菌特性,并能造成人类细胞DNA损伤。该化合物是愈创木酚薁的亲水性类似物。其抗炎和细胞保护作用已在多种体外系统中得到证实。愈创木酚钠可用于溃疡和胃炎的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
人类胃炎通常使用瓜尔胶酸钠治疗。瓜尔胶酸钠保护胃黏膜的主要机制是细胞保护作用,体内研究也证实了其抗菌特性[2]。
在体内,瓜尔胶酸钠常用于治疗人类胃炎。其主要机制是保护胃黏膜。该化合物还具有抗消化作用。它用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。临床上,它还用于治疗口腔和咽喉炎症,如咽炎、扁桃体炎、口腔炎和结膜炎。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括测定愈创甘油醚钠的抗炎和细胞保护作用。抗炎活性通过测定促炎细胞因子生成的抑制情况来评估。细胞保护作用在暴露于损伤因子的胃上皮细胞模型中进行评估。抗菌活性通过最小抑菌浓度(MIC)测定来评估。DNA损伤通过彗星试验进行评估。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
本研究在胃上皮细胞和其他相关细胞类型中开展了基于细胞的体外实验,以评估胍基乙酸钠的保护作用。细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的胍基乙酸钠处理。通过测量细胞在损伤因子作用后的存活率来评估细胞保护作用。炎症标志物采用ELISA法进行检测。细胞存活率采用标准方法进行评估。所有实验均设置三个重复,并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
体内研究采用胃溃疡和胃炎动物模型进行,使用口服给药的方式给予动物胍基戊二酸钠。通过测量溃疡指数和黏膜损伤程度来评估胃黏膜保护作用。在临床应用中,该化合物用于治疗人类胃炎、十二指肠溃疡和胃溃疡。研究期间,对动物进行临床症状监测。在研究终点,采集组织样本进行组织病理学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
愈创木酚甲酸钠(分子量 300.35 g/mol,C15H17NaO3S)是愈创木薁的亲水性衍生物,也称为愈创木薁磺酸钠。该化合物可溶于水和其他合适的溶剂,在推荐的储存条件下稳定。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。愈创木酚甲酸钠可用于抗炎和胃肠道研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
愈创木烯酸钠在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是愈创木薁的亲水性衍生物,具有已确立的安全性。它对沙门氏菌具有光致突变性,并可导致人类细胞DNA损伤。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。开发用于治疗用途需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
[1]. Nakamichi K, et al. Stabilization of sodium guaiazulene sulfonate in granules for tableting prepared using a twin-screw extruder. Eur J Pharm Biopharm. 2003 Nov;56(3):347-54.
[2]. Cao T, et al. Synthesis and Biological Evaluation of 3, 8-dimethyl-5-isopropylazulene Derivatives as Anti-gastric Ulcer Agent. Chem Biol Drug Des. 2016 Aug;88(2):264-71. |
| 其他信息 |
愈创木薁磺酸钠(Guaiazulenesulfonate sodium)是愈创木薁的亲水性衍生物,具有抗炎和促进伤口愈合的作用。它通过保护胃黏膜细胞,用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和胃炎。该化合物还具有抗菌特性,可用于治疗咽炎、扁桃体炎、口腔炎和结膜炎。其分子式为C15H17NaO3S,分子量为300.35 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C15H17NAO3S
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|---|---|
| 分子量 |
300.3485
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| 精确质量 |
300.079
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| CAS号 |
6223-35-4
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| PubChem CID |
23669592
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
98°C(lit.)
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| LogP |
4.516
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| tPSA |
65.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
415
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1=C([H])C(C([H])([H])[H])=C2C([H])=C(C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C21)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
GEYJUFBPCGDENK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18O3S.Na/c1-9(2)12-6-5-10(3)15-13(8-12)11(4)7-14(15)19(16,17)18;/h5-9H,1-4H3,(H,16,17,18);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;3,8-dimethyl-5-propan-2-ylazulene-1-sulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~83.24 mM)
H2O : ~6.25 mg/mL (~20.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3294 mL | 16.6472 mL | 33.2945 mL | |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3294 mL | 6.6589 mL | |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。