| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 透皮渗透促进作用:牛磺甘胆酸钠(Sodium tauroglycocholate)作为渗透促进剂,用于促进氨茶碱通过蛇蜕皮肤的透皮吸收。在1%(w/v)浓度下,牛磺甘胆酸钠使氨茶碱在8小时内的累积渗透量较对照组(无渗透促进剂)提升1.8倍。其促进机制推测为破坏蛇蜕皮肤的角质层脂质屏障[2]
- 透皮渗透实验流程:首先清洗蛇蜕皮肤以去除表面杂质,将其剪成直径1.5 cm的圆形片段,固定于Franz扩散池上。供给室中加入含1%(w/v)牛磺甘胆酸钠的氨茶碱溶液,接收室中加入磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4),并维持37°C恒温及500 rpm持续搅拌。分别在1、2、4、6、8小时从接收室取样0.5 mL,每次取样后补充等量新鲜PBS。通过验证的HPLC方法测定样品中氨茶碱浓度,计算累积渗透量[2] |
|---|---|
| 动物实验 |
大鼠胆汁排泄实验:雄性Sprague-Dawley大鼠(体重:250–300 g)经腹腔注射麻醉剂麻醉。将一根导管插入胆总管收集胆汁,另一根导管插入股静脉给药。稳定30分钟后,静脉注射牛磺甘氨胆酸钠(10 mg/kg)。分别于给药后0–1、1–2、2–3和3–4小时收集胆汁样本,并记录每个胆汁样本的体积。采用高效液相色谱法(HPLC)测定胆汁中牛磺甘氨胆酸钠的浓度,计算胆汁排泄量[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
- 大鼠胆汁排泄:大鼠静脉注射牛磺甘氨胆酸钠(10 mg/kg)后,4 小时内累积胆汁排泄量占总给药剂量的 35%–40%。胆汁中未检测到牛磺甘氨胆酸钠的显著代谢,该化合物主要以其原形排出[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
牛磺胆酸钠是一种天然胆汁酸,由肝脏内源性合成,在消化道中发挥乳化脂肪的作用[1]。作为一种渗透促进剂,牛磺胆酸钠因其能够破坏角质层屏障,而被广泛应用于透皮给药系统[2]。
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| 分子式 |
C28H47N2O8SNA
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|---|---|
| 分子量 |
594.73618
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| 精确质量 |
594.295
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| CAS号 |
41945-48-6
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| PubChem CID |
23684570
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.004
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| tPSA |
184.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H](CCC(=O)NCC(=O)NCCS(=O)(=O)[O-])[C@H]1CCC2[C@@]1([C@H](CC3C2[C@@H](C[C@H]4[C@@]3(CC[C@H](C4)O)C)O)O)C.[Na+]
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| InChi Key |
PUODKHBECQMSKY-FQKBTHBQSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H48N2O8S.Na/c1-16(4-7-24(34)30-15-25(35)29-10-11-39(36,37)38)19-5-6-20-26-21(14-23(33)28(19,20)3)27(2)9-8-18(31)12-17(27)13-22(26)32;/h16-23,26,31-33H,4-15H2,1-3H3,(H,29,35)(H,30,34)(H,36,37,38);/q;+1/p-1/t16-,17+,18-,19-,20?,21?,22-,23+,26?,27+,28-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;2-[[2-[[(4R)-4-[(3R,5S,7R,10S,12S,13R,17R)-3,7,12-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoyl]amino]acetyl]amino]ethanesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~30 mg/mL (~50.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6814 mL | 8.4070 mL | 16.8141 mL | |
| 5 mM | 0.3363 mL | 1.6814 mL | 3.3628 mL | |
| 10 mM | 0.1681 mL | 0.8407 mL | 1.6814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。