| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sofalcone acts as a gastric mucosal protective agent by increasing gastric mucosal blood flow and promoting mucosal repair. It inhibits prostaglandin-degrading enzymes, such as 5-hydroxyprostaglandin dehydrogenase, thereby increasing gastric prostaglandin levels. It also induces the expression of heme oxygenase-1 (HO-1), which has cytoprotective and anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与对照组相比，索法康（50 μmol/L）显著提高了滋养层细胞和人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中HO-1 mRNA的表达（均P<0.05）。Western blot分析显示，索法康处理24小时后，原代HUVEC中HO-1蛋白的表达显著升高。此外，Western blot分析表明，索法康（50 μmol/L）处理6小时后，HUVEC细胞核组分中Nrf2含量显著增加。索法康处理24小时后，原代HUVEC中NQO1、TXN和GCLC的表达呈剂量依赖性升高。索法酮以剂量依赖的方式降低THP-1单核细胞与HUVEC的黏附，并显著降低培养基中sFlt-1的浓度[1]。
体外实验表明，索法酮可诱导胃上皮细胞中血红素加氧酶-1 (HO-1) 的表达。它具有抗炎和抗氧化活性。其对胃上皮细胞系中HO-1诱导和前列腺素水平的影响可进行研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，索法康能增加胃黏膜血流量，扩张胃黏膜血管，并提高胃组织耗氧量。它能促进胃黏膜修复，并提高胃内前列腺素水平，对胃溃疡有效。
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| 酶活实验 |
索法酮的体外酶活性测定通常包括测量其对前列腺素降解酶（例如5-羟基前列腺素脱氢酶）的抑制作用。该化合物诱导胃上皮细胞系中血红素加氧酶-1 (HO-1) 表达的能力也可以通过蛋白质印迹法或定量PCR进行评估。
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| 细胞实验 |
索法酮的体外细胞试验包括用该化合物处理胃上皮细胞，并测量其对HO-1表达、前列腺素水平和细胞活力的影响。这些试验还可以评估该化合物对氧化应激或其他损伤的细胞保护作用。
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| 动物实验 |
索法酮的体内动物模型通常采用由各种因素（例如乙醇、应激或非甾体类抗炎药）诱导的大鼠胃溃疡模型。该化合物经口服给药，并评估其对溃疡愈合、胃黏膜血流和前列腺素水平的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
索法酮的分子式为C27H30O6，分子量为450.52 g/mol。其IUPAC名称为2-(5-((3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基)-2-(3-(4-((3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基)苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙酸。它是槐糖苷的稳定合成类似物。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
索法酮是一种作用机制明确的胃溃疡治疗药物。其安全性已在临床前和临床研究中得到证实。但与任何药物一样，它也可能存在潜在的副作用。该化合物仅供研究使用，在许多地区尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
索法酮是一种具有苯环结构的查尔酮类化合物，其1、2和5位上的氢原子分别被羧甲氧基、(1E)-1-{4-[(3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基]苯基}-3-氧代丙基-1-烯-3-基和(3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基取代。它是一种胃肠道药物，目前在日本和韩国用于治疗胃炎和胃溃疡。它具有多种功能，包括抗溃疡、胃肠道治疗、植物代谢和抗菌作用。它是一种芳香醚，属于单羧酸类化合物，属于查尔酮类化合物。据报道，索法酮具有黏膜保护作用，能够抑制幽门螺杆菌的生长。它能抑制幽门螺杆菌的黏附、空泡毒素（VT）的产生以及白细胞介素-8（IL-8）的分泌。[药物适应症] 已研究用于治疗胃肠炎和溃疡。
作用机制 据报道，索法酮对幽门螺杆菌具有抗菌活性，并能抑制幽门螺杆菌的致病因子。它还具有黏膜保护作用，这是由于其抑制了前列腺素降解酶。索法酮对幽门螺杆菌具有直接杀菌作用，具有抗尿素酶活性，并能减少细菌对胃上皮细胞的黏附。 索法酮（CAS# 64506-49-6）是槐糖苷的合成类似物，是一种抗胃溃疡药物。它能诱导血红素加氧酶-1 (HO-1) 的表达，增加胃黏膜血流量，并抑制前列腺素的降解。该化合物具有抗炎和抗氧化活性，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C27H30O6
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|---|---|
| 分子量 |
450.53
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| 精确质量 |
450.204
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| CAS号 |
64506-49-6
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| PubChem CID |
5282219
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
650.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
215.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
6.7
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| tPSA |
82.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
706
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=CCOC1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)C2=C(C=C(C=C2)OCC=C(C)C)OCC(=O)O)C
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| InChi Key |
GFWRVVCDTLRWPK-KPKJPENVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O6/c1-19(2)13-15-31-22-8-5-21(6-9-22)7-12-25(28)24-11-10-23(32-16-14-20(3)4)17-26(24)33-18-27(29)30/h5-14,17H,15-16,18H2,1-4H3,(H,29,30)/b12-7+
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| 化学名 |
2-[5-(3-methylbut-2-enoxy)-2-[(E)-3-[4-(3-methylbut-2-enoxy)phenyl]prop-2-enoyl]phenoxy]acetic acid
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| 别名 |
Isoprenyl chalcone; BRN 2191482; Sofalcone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~221.97 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2196 mL | 11.0980 mL | 22.1961 mL | |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2196 mL | 4.4392 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1098 mL | 2.2196 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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