Solcitinib 中文名称: 索西替尼

别名: GLPG-0778; GSK-2586184; GSK2586184A;GLPG 0778; GLPG0778; GSK 2586184; GSK-2586184A;G154578; GSK2586184; GSK 2586184A; Solcitinib Solcitinib ; 索西替尼；N-(5-(4-(3,3-Dimethylazetidine-1-carbonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide

目录号: V2959 纯度: ≥98%

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Solcitinib（原名 GSK2586184；GSK-2586184A；GLPG-0778；GLPG0778）是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 Janus 激酶 (JAK)1 抑制剂，正在评估其用于治疗中重度斑块型银屑病的效果。

Solcitinib CAS号: 1206163-45-2
产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Solcitinib（原名 GSK2586184；GSK-2586184A；GLPG-0778；GLPG0778）是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 Janus 激酶 (JAK)1 抑制剂，正在评估其用于治疗中重度斑块型银屑病的效果。也可用于系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎。 Solcitinib 对 JAK1 的 IC50 为 9.8 nM，选择性比 JAK2、JAK3 和 TYK2 分别高 11、55 和 23 倍。 GSK2586184 治疗 12 周带来了临床改善，并且中重度斑块型银屑病患者的耐受性普遍良好。总体而言，各治疗组的不良事件 (AE) 发生率相似，并且未发现 AE 频率与 GSK2586184 剂量之间存在关系。在基线时受累和未受累皮肤以及用 GSK2586184 治疗两周后受累皮肤中观察到差异基因表达。

生物活性&实验参考方法

靶点	Solcitinib (GSK2586184) targets Janus kinase 1 (JAK1); [1]
体外研究 (In Vitro)	Solcitinib 是一种可口服的 JAK1 抑制剂。它的 IC50 为 9.8 nM，选择性分别是 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11 倍、55 倍和 23 倍。中重度斑块型银屑病的研究使用solucitinib[1]。
体内研究 (In Vivo)	GSK2586184 治疗 12 周带来了临床改善，并且中重度斑块型银屑病患者的耐受性普遍良好。总体而言，各治疗组的不良事件 (AE) 发生率相似，并且未发现 AE 频率与 GSK2586184 剂量之间存在关系。在基线时受累和未受累皮肤以及用 GSK2586184 治疗两周后受累皮肤中观察到差异基因表达。
动物实验	口服；100毫克、200毫克和400毫克GSK2586184，每日两次临床试验
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 在 IIa 期临床研究中，索西替尼 (GSK2586184) 各剂量组（100 mg、200 mg、400 mg，每日两次）和安慰剂组的不良事件 (AE) 发生率相似；未发现不良事件发生频率与索西替尼 (GSK2586184) 剂量之间存在相关性 [1] 2. 索西替尼 (GSK2586184) 组常见的治疗期间出现的不良事件 (TEAE) 包括鼻咽炎 (17%)、头痛 (13%)、上呼吸道感染 (10%) 和腹泻 (8%)；所有 TEAE 的严重程度均为轻度至中度 [1]
参考文献	[1]. Investigation of selective JAK1 inhibitor GSK2586184 for the treatment of psoriasis in a randomized placebo-controlled phase IIa study. Br J Dermatol. 2016 May;174(5):985-95.
其他信息	1. Solcitinib (GSK2586184) 是一种选择性口服 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂，旨在阻断参与银屑病发病机制的 JAK1 介导的信号通路 [1] 2. 一项随机、双盲、安慰剂对照的 IIa 期临床研究旨在评估 Solcitinib (GSK2586184) 在中重度斑块型银屑病患者中的疗效和安全性； 60 名患者按 1:1:1:1:1 的比例随机分组，分别接受安慰剂（n=12）、每日两次 100 mg 索西替尼 (GSK2586184)（n=12）、每日两次 200 mg 索西替尼 (GSK2586184)（n=12）、每日两次 400 mg 索西替尼 (GSK2586184)（n=12）或开放标签每日两次 400 mg 索西替尼 (GSK2586184)（n=12），疗程为 12 周 [1] 3. 主要疗效终点为第 12 周达到银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 降低 75% 的患者比例 (PASI 75)；在意向治疗 (ITT) 人群中，PASI 75 应答率分别为：安慰剂组 0%，100 mg BID 组 13%，200 mg BID 组 25%，400 mg BID 组 57% [1] 4. 次要疗效终点包括 PASI 50/90 应答、医师总体评估 (PGA) 评分 0/1（清除/轻微疾病）以及瘙痒严重程度（通过视觉模拟量表 [VAS] 测量）和生活质量（通过皮肤病生活质量指数 [DLQI] 测量）的改善；所有次要终点均显示，与安慰剂组相比，索西替尼 (GSK2586184) 组疗效呈剂量依赖性改善[1] 5. 在开放标签队列（400 mg，每日两次）中，基线和第 2 周皮损皮肤活检的基因表达分析显示，索西替尼 (GSK2586184) 下调了与 JAK-STAT 信号通路、Th1/Th2/Th17 免疫反应和角质形成细胞过度增殖相关的基因[1] 6. 该研究表明，索西替尼 (GSK2586184) 在中重度斑块状银屑病中具有良好的获益风险比，其临床疗效与 JAK1 介导的炎症通路抑制相关[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H23N5O2

分子量

389.45

精确质量

389.185

CAS号

1206163-45-2

相关CAS号

1206163-45-2

PubChem CID

44603362

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

折射率

1.723

LogP

1.51

tPSA

79.6

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

648

定义原子立体中心数目

InChi Key

MPYACSQFXVMWNO-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H23N5O2/c1-22(2)12-26(13-22)20(29)16-10-6-14(7-11-16)17-4-3-5-18-23-21(25-27(17)18)24-19(28)15-8-9-15/h3-7,10-11,15H,8-9,12-13H2,1-2H3,(H,24,25,28)

化学名

N-[5-[4-(3,3-dimethylazetidine-1-carbonyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide

别名

GLPG-0778; GSK-2586184; GSK2586184A;GLPG 0778; GLPG0778; GSK 2586184; GSK-2586184A;G154578; GSK2586184; GSK 2586184A; Solcitinib

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:20 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.29 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.29 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.29 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5677 mL	12.8386 mL	25.6772 mL
	5 mM	0.5135 mL	2.5677 mL	5.1354 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5677 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。