Solithromycin 中文名称: 索利霉素

别名: CEM 101; OP1068; OP1068; OP 1068; Solithromycin;CEM101; CEM101 索利霉素; Solithromycin

目录号: V8042 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Solithromycin (CEM-101; OP1068;CEM101; OP-1068) 是一种新型强效酮内酯抗生素，具有更高的抗菌效果。

Solithromycin CAS号: 760981-83-7
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Solithromycin (CEM-101; OP1068; CEM101; OP-1068) 是一种新型强效酮内酯抗生素，具有改善的抗菌效果。它对革兰氏阳性呼吸道病原体（包括大环内酯类耐药菌株）具有广谱活性。 Solithromycin 正在临床试验中用于治疗社区获得性肺炎 (CAP) 和其他感染。

生物活性&实验参考方法

靶点	Macrolide
体外研究 (In Vitro)	索利霉素释放 TNFα 和 CXCL8 的半衰期分别为 41.6 μM 和 78.2 μM。 Solithromycin 显着降低 MMP9 活性，IC50 为 14.9 μM[2]。在单核 U937 和 PBMC 细胞中，左氧氟沙星（0-333 μM；72 小时）抑制脂多糖诱导的 TNFα 释放以及佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的活性。它对细胞活力没有影响[2]。
体内研究 (In Vivo)	将C57BL/6J小鼠暴露于香烟烟雾八天后，口服左氧氟沙星（100 mg/kg）可抑制炎症细胞的积累和pro-MMP9的产生[2]。
动物实验	动物模型：C57BL/6J 小鼠（雄性，4 周）[2] 剂量：100 mg/kg 给药方式：口服；每日一次；持续 8 天结果：抑制了香烟烟雾引起的 pro-MMP9 的产生和中性粒细胞增多症。
参考文献	[1]. Solithromycin inhibition of protein synthesis and ribosome biogenesis in Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae, and Haemophilus influenzae. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Apr;57(4):1632-1637. [2]. A novel macrolide solithromycin exerts superior anti-inflammatory effect via NF-κB inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Apr;345(1):76-84.
其他信息	索利霉素是一种氨基糖苷类抗生素。索利霉素是一种酮内酯类抗生素，目前正在进行临床开发，用于治疗社区获得性肺炎 (CAP) 和其他感染。药物适应症已研究用于治疗社区获得性肺炎 (CAP)。治疗淋球菌感染治疗炭疽、治疗兔热病、治疗细菌性肺炎

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C43H65FN6O10
分子量	845.01
精确质量	844.474
元素分析	C, 61.12; H, 7.75; F, 2.25; N, 9.95; O, 18.93
CAS号	760981-83-7
PubChem CID	25242512
外观&性状	Solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	969.2±75.0 °C at 760 mmHg
闪点	539.9±37.1 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.591
LogP	3.44
tPSA	197.87
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	60
分子复杂度/Complexity	1530
定义原子立体中心数目	13
SMILES	CC[C@@H]1[C@@]2([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@](C(=O)O1)(C)F)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)N(C(=O)O2)CCCCN4C=C(N=N4)C5=CC(=CC=C5)N)C
InChi Key	IXXFZUPTQVDPPK-QIFQIIIXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C43H65FN6O10/c1-12-32-43(8)35(50(40(55)60-43)19-14-13-18-49-23-30(46-47-49)28-16-15-17-29(45)21-28)26(4)33(51)24(2)22-41(6,56-11)37(27(5)36(53)42(7,44)39(54)58-32)59-38-34(52)31(48(9)10)20-25(3)57-38/h15-17,21,23-27,31-32,34-35,37-38,52H,12-14,18-20,22,45H2,1-11H3/t24-,25-,26-,27+,31+,32-,34-,35-,37-,38+,41-,42-,43-/m1/s1
化学名	3aS,4R,7R,9R,10R,11R,13R,15S,15aR)-1-(4-(4-(3-aminophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl)-10-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-ethyl-7-fluoro-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyloctahydro-1H-[1]oxacyclotetradecino[4,3-d]oxazole-2,6,8,14(7H,9H)-tetraone
别名	CEM 101; OP1068; OP1068; OP 1068; Solithromycin;CEM101; CEM101
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 32~100 mg/mL ( 37.87~118.34 mM ) Ethanol : ~25 mg/mL H2O : ~1 mg/mL (~1.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.96 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 32~100 mg/mL ( 37.87~118.34 mM ) Ethanol : ~25 mg/mL
H2O : ~1 mg/mL (~1.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.96 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1834 mL	5.9171 mL	11.8342 mL
	5 mM	0.2367 mL	1.1834 mL	2.3668 mL
	10 mM	0.1183 mL	0.5917 mL	1.1834 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01591447	COMPLETED	Drug: solithromycin Drug: Solithromycin (CEM-101)	Uncomplicated Urogenital Gonorrhea	Melinta Therapeutics, Inc.	2012-05	Phase 2
NCT02348424	COMPLETED	Drug: Solithromycin	Gonorrhoea	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	2015-05-05	Phase 1
NCT02628769	TERMINATEDWITH RESULTS	Drug: Solithromycin Drug: Placebo	Pulmonary Disease, Chronic Obstructive	Imperial College London	2015-07	Phase 2
NCT02268279	COMPLETED	Drug: solithromycin	Bacterial Infection	Melinta Therapeutics, Inc.	2015-01	Phase 1
NCT02510599	COMPLETED	Drug: solithromycin	Nonalcoholic Steatohepatitis	Melinta Therapeutics, Inc.	2015-12	Phase 2

生物数据图片

Inhibition of protein synthesis rate, growth rate, and CFU by solithromycin for S. pneumoniae (a), methicillin-susceptible S. aureus (MSSA) (b), methicillin-resistant S. aureus (MRSA) (c), and H. influenzae (d). Percentages of the control growth rate, cell number, and protein synthesis rate are shown. Arrowheads indicate IC50s. Standard errors are indicated (n = 2).[1].Solithromycin inhibition of protein synthesis and ribosome biogenesis in Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae, and Haemophilus influenzae. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Apr;57(4):1632-1637.

Solithromycin inhibition of ribosomal subunit formation in S. pneumoniae (a), MSSA (b), MRSA (c), and H. influenzae (d). Percentages of the total gradient radioactivity in the 30S and 50S subunits are shown. The horizontal line indicates the 50% value. Arrowheads indicate IC50s. Standard errors are indicated (n = 2).[1].Solithromycin inhibition of protein synthesis and ribosome biogenesis in Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae, and Haemophilus influenzae. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Apr;57(4):1632-1637.

Ribosomal subunit synthesis rates for S. pneumoniae (a), MSSA (b), MRSA (c), and H. influenzae (d). 30S and 50S subunit synthesis rates in the presence or absence of solithromycin at the IC50 are shown. The mean 30S subunit assembly rate with and without antibiotic treatment is shown. The percentage of the total gradient radioactivity in the subunit at each time point is indicated. Standard errors are indicated (n = 2).[1].Solithromycin inhibition of protein synthesis and ribosome biogenesis in Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae, and Haemophilus influenzae. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Apr;57(4):1632-1637.