| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sophoricoside is an isoflavone glycoside that modulates mast cell-mediated allergic inflammation. It inhibits PMACI-induced histamine production and reduces pro-inflammatory cytokine levels including TNF-α, IL-8, and IL-6. It also inhibits nuclear Rel/p65 translocation and caspase-1 activity in a dose-dependent manner. Additionally, it decreases hepatic cholesterol and triglyceride levels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
槐花苷是一种从槐花中提取的异黄酮糖苷,具有抗炎、抗癌和免疫抑制作用。结果表明,槐花苷(50 μM)显著降低了PMACI诱导的组胺生成,抑制率高达30.24%。槐花苷(50 μM)对TNF-α、IL-8和IL-6的最大抑制率分别约为31.42%、43.43%和34.24%。槐花苷(50 μM)对核内Rel/p65的抑制率约为50.14%。结果表明,槐花苷以剂量依赖的方式显著抑制了PMACI诱导的caspase-1活性升高[1]。
槐花苷(50 μM)显著降低了PMACI诱导的组胺生成,抑制率高达30.24%。该化合物对TNF-α、IL-8和IL-6的抑制率分别约为31.42%、43.43%和34.24%。该化合物以剂量依赖的方式抑制核内Rel/p65转位(约50.14%)和caspase-1活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在注射化合物 48/80 前一小时口服槐花苷,可减少小鼠的抓挠行为。槐花苷(2 mg/kg)的抑制率约为 41.21%。口服槐花苷可使抓挠行为减少 47.31%。用槐花苷治疗两周后,小鼠的特应性皮炎症状显著改善[1]。
在注射化合物 48/80 前一小时口服槐花苷(2 mg/kg)可使抓挠行为减少约 41.21%。口服剂量越高,抓挠行为抑制率可达 47.31%。在特应性皮炎小鼠中,两周的槐花苷治疗可显著改善皮肤损伤。在果糖诱导的肝损伤小鼠模型中,80 和 160 mg/kg 的剂量可降低肝脏胆固醇、甘油三酯、血清低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白 B 的水平。 |
| 酶活实验 |
在肥大细胞脱颗粒实验中,用佛波醇酯(PMA,即佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯加钙离子载体A23187)刺激肥大细胞,然后用槐糖苷(50 μM)处理。组胺释放通过ELISA或荧光法测定。细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-8)水平通过ELISA法从细胞培养上清液中定量。NF-κB激活通过Western blot或免疫荧光法检测核内Rel/p65的转位来评估。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用肥大细胞系(例如 RBL-2H3 或原代肥大细胞),并用 PMACI 刺激。刺激前,细胞先用不同浓度(通常为 50 μM)的槐糖苷预孵育。从上清液中测定组胺释放量,并通过流式细胞术或 qPCR 分析细胞内细胞因子表达。使用荧光底物测定 caspase-1 活性。
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| 动物实验 |
在小鼠过敏性炎症模型中,于注射化合物 48/80 前一小时口服槐糖苷(通常剂量为 2 mg/kg 或更高)。在特定时间段内监测并量化小鼠的搔抓行为。在特应性皮炎模型中,小鼠口服槐糖苷两周,并对皮肤损伤严重程度进行评分。在果糖诱导的肝损伤模型中,给予槐糖苷(80–160 mg/kg)以评估其降脂作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种天然异黄酮糖苷,槐糖苷具有口服生物利用度。其糖苷部分可能在肠道内水解,释放出染料木素苷元,后者经II相结合途径吸收和代谢。其全身暴露量和组织分布与其他膳食异黄酮一致。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明,槐苷在剂量高达 160 mg/kg 时具有良好的安全性。体外研究显示,浓度为 50 μM 时,槐苷在肥大细胞试验中未表现出明显的细胞毒性。该化合物来源于膳食来源(槐树),通常被认为对研究应用安全。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
槐糖苷是一种异黄酮化合物,也是一种顶端酮。据报道,它存在于黄芪(Astragalus falcatum)、亨利黄芪(Astragalus henryi)以及其他具有相关数据的生物体中。
槐糖苷是一种异黄酮糖苷(染料木素-4'-O-β-D-葡萄糖苷),具有抗炎、抗癌和免疫抑制作用。它能改善肥大细胞介导的过敏性炎症,并显示出治疗过敏性炎症疾病以及调节脂肪生成和葡萄糖代谢的潜力。 |
| 分子式 |
C21H20O10
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|---|---|
| 分子量 |
432.3775
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| 精确质量 |
432.105
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| CAS号 |
152-95-4
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| PubChem CID |
5321398
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
763.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
285ºC
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| 闪点 |
271.5±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.717
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| LogP |
0.31
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| tPSA |
170.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
675
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=COC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
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| InChi Key |
ISQRJFLLIDGZEP-CMWLGVBASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O10/c22-7-15-18(26)19(27)20(28)21(31-15)30-11-3-1-9(2-4-11)12-8-29-14-6-10(23)5-13(24)16(14)17(12)25/h1-6,8,15,18-24,26-28H,7H2/t15-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-3-[4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~96.37 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3128 mL | 11.5639 mL | 23.1278 mL | |
| 5 mM | 0.4626 mL | 2.3128 mL | 4.6256 mL | |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1564 mL | 2.3128 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。