Soraprazan (Remofuscin) 中文名称: 索拉普拉赞

别名: Soraprazan; 261944-46-1; BYK61359; 5XB3671655; BYK-61359; (7R,8R,9R)-7-(2-Methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo(1,2-h)(1,7)naphtyridin-8-ol; soraprazanum; (7r,8r,9r)-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol; Soraprazan

目录号: V31148 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Soraprazan (BYK61359) 是一种选择性钾通道竞争性 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM) 抑制剂（拮抗剂），在胃腺中的 IC50 为 0.19 μM。

Soraprazan (Remofuscin) CAS号: 261944-46-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

Soraprazan (Remofuscin; BYK61359) 是一种选择性钾通道竞争性 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM) 抑制剂（拮抗剂），在胃腺中的 IC50 为 0.19 μM。索拉拉赞 (Soraprazan) 与 H,K-ATP 酶结合，Kd 为 28.27 nM。索拉拉赞对酸分泌具有直接抑制活性，其对H,K-ATP酶的选择性是Na,K-和Ca-ATP酶的2000倍以上。
Soraprazan是胃H+/K+ATPase质子泵的有效和可逆的抑制剂。钾竞争性酸阻断（P-CAB）活性。Soraprazan结合非常具体,具有竞争性和可逆性地与质子泵氢-钾的钾结合部位腺素三磷酸酶（H+/K+ ATPase）从而抑制泵的活性和H+离子进入胃的隔膜细胞分泌流明，胃酸生产的最后一步。

生物活性&实验参考方法

靶点	Gastric H+,K+-ATPase, with an IC50 of 0.1 μM in ion - leaky vesicles and 0.19 μM in isolated gastric glands, a Ki of 6.4 nM, and a Kd of 26.4 nM [1]
体外研究 (In Vitro)	索拉普拉赞是一种强效、可逆且起效迅速的胃H+,K+-ATP酶抑制剂，可在多种体外模型中立即抑制胃酸分泌，对H+,K+-ATP酶的选择性比对Na+,K+-ATP酶和Ca+-ATP酶高2000倍以上 [1] Remofuscin可使秀丽隐杆线虫中与外源性物质代谢相关的基因表达水平升高，如cyp35a亚家族基因、gst - 5和gst - 28等。还可上调与溶酶体脂肪酶（lip l - 1）、长链脂肪酸转运蛋白（lbp - 8）和脂肪酸β-氧化（ech - 9）相关的基因表达，并且能使核激素受体基因nhr - 210和nhr - 234水平升高。通过功能缺失突变体实验证明，Remofuscin通过调节与脂质代谢和外源性物质解毒相关的基因来延长秀丽隐杆线虫的寿命 [3] Soraprazan (BYK61359) 是一种强效胃 H,K-ATP 酶抑制剂，在离子泄漏囊泡中存在 1 mM 钾的情况下进行评估时，IC50 为 0.1 μM。 Soraprazan (BYK61359) 还可显着抑制二丁酰 cAMP 刺激的离体胃腺中的 [14C]AP 积累，IC50 为 0.19 μM（n=6 的几何平均值，0.09-0.40 μM，95% 置信限）[1]。
体内研究 (In Vivo)	索拉普拉赞在体内可抑制胃酸分泌。在食蟹猴中，以6、12和24 mg/kg/天的剂量口服给药52周，可发挥抑制胃酸分泌作用 [1] Remofuscin可延长秀丽隐杆线虫的寿命，推测可能是通过阻止脂褐素积累来实现的，具体机制与溶酶体到细胞核的信号通路有关 [3] 索拉拉赞（1-27 μmol/kg；口服）可快速且持续地抑制狗的胃酸分泌[1]。
酶活实验	对于索拉普拉赞，以离子渗漏小泡或分离的胃腺作为反应体系，向体系中加入不同浓度的索拉普拉赞，然后检测胃H+,K+-ATP酶的活性。根据酶活性随药物浓度的变化，计算出索拉普拉赞对胃H+,K+-ATP酶的IC50、Ki和Kd值 [1]
动物实验	将索拉普拉生溶于合适的溶剂中，每天一次，以 6、12 和 24 mg/kg/天的剂量口服给食蟹猴，持续 52 周 [1]。
参考文献	[1]. Soraprazan: setting new standards in inhibition of gastric acid secretion. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):866-74. [2]. Remofuscin induces xenobiotic detoxification via a lysosome-to-nucleus signaling pathway to extend the Caenorhabditis elegans lifespan. Sci Rep. 2022 May 3;12(1):7161.
其他信息	索拉普拉生是一种钾离子竞争性酸阻滞剂，在治疗胃酸分泌过多相关疾病方面具有潜在的应用前景[1]。雷莫福辛是一种小分子化合物，其作用机制与通过溶酶体到细胞核的信号通路诱导外源性物质解毒有关，对延长秀丽隐杆线虫的寿命有一定的作用[3]。索拉普拉生是一种强效且可逆的胃H+/K+ ATPase质子泵抑制剂，具有钾离子竞争性酸阻滞（P-CAB）活性。索拉普拉赞能特异性地、竞争性地、可逆地结合质子泵氢钾腺苷三磷酸酶 (H+/K+ ATPase) 的钾离子结合位点，从而抑制该泵的活性，并抑制壁细胞向胃腔分泌 H+ 离子，这是胃酸产生的最后一步。脂褐素是衰老的代表性生物标志物，会随着时间自然产生。雷莫褐素（索拉普拉赞）通过清除视网膜色素上皮 (RPE) 细胞中的脂褐素来改善与年龄相关的眼部疾病。本研究探讨了雷莫褐素对秀丽隐杆线虫寿命的影响及其潜在机制。结果表明，与阴性对照组相比，雷莫褐素显著延长了秀丽隐杆线虫 (N2) 的寿命 (p < 0.05)。雷莫褐素处理的线虫的衰老生物标志物也得到了改善。在用雷莫弗辛处理的线虫中，与溶酶体（lipl-1 和 lbp-8）、核激素受体（nhr-234）、脂肪酸β-氧化（ech-9）和外源性物质解毒（cyp-34A1、cyp-35A1、cyp-35A2、cyp-35A3、cyp-35A4、cyp-35A5、cyp-35C1、gst-28 和 gst-5）相关的基因表达水平升高。此外，雷莫褐素未能延长携带功能缺失突变（lipl-1、lbp-8、nhr-234、nhr-49、nhr-8、cyp-35A1、cyp-35A2、cyp-35A3、cyp-35A5 和 gst-5）的秀丽隐杆线虫的寿命，这表明这些基因与雷莫褐素处理的秀丽隐杆线虫的寿命延长有关。总之，雷莫褐素激活了秀丽隐杆线虫的溶酶体-细胞核通路，从而提高了异生物质解毒基因的表达水平，最终延长了其寿命。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H25N3O3
分子量	367.4415
精确质量	367.19
元素分析	C, 68.64; H, 6.86; N, 11.44; O, 13.06
CAS号	261944-46-1
PubChem CID	213054
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	3.32
tPSA	68.02
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	487
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC1=C(N2C=CC3=C(C2=N1)N[C@@H]([C@H]([C@@H]3OCCOC)O)C4=CC=CC=C4)C
InChi Key	PWILYDZRJORZDR-MISYRCLQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25N3O3/c1-13-14(2)24-10-9-16-18(21(24)22-13)23-17(15-7-5-4-6-8-15)19(25)20(16)27-12-11-26-3/h4-10,17,19-20,23,25H,11-12H2,1-3H3/t17-,19-,20-/m1/s1
化学名	(7R,8R,9R)-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol
别名	Soraprazan; 261944-46-1; BYK61359; 5XB3671655; BYK-61359; (7R,8R,9R)-7-(2-Methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo(1,2-h)(1,7)naphtyridin-8-ol; soraprazanum; (7r,8r,9r)-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~544.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~544.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7215 mL	13.6077 mL	27.2153 mL
	5 mM	0.5443 mL	2.7215 mL	5.4431 mL
	10 mM	0.2722 mL	1.3608 mL	2.7215 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A multi-national, multi-centre, double-masked, placebo-controlled proof of concept trial to evaluate the safety and efficacy of oral soraprazan in Stargardt Disease
EudraCT: 2018-001496-20
Phase: Phase 2
Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-05-14

Endoscopic healing and tolerability of Soraprazan 20 mg qd compared to Soraprazan 10 mg qd and to Esomeprazole 40 mg qd in patients suffering from GERD Grade A-D (LA classification)
EudraCT: 2006-002777-42
Phase: Phase 2
Status: Prematurely Ended
Date: 2006-11-07

Symptom relief and tolerability of Soraprazan 20 mg qd and Soraprazan 10 mg qd compared to Esomeprazole 20 mg qd in patients with non-erosive gastroesophageal reflux disease (NERD)
EudraCT: 2006-002779-42
Phase: Phase 2
Status: Prematurely Ended
Date: 2006-11-06