| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sorbitol does not have a specific biological target as a drug. It is a sugar alcohol that is slowly metabolized by the body. As a humectant, it attracts and retains moisture. As a laxative, it draws water into the large intestine, stimulating bowel movements. It is also used for the regeneration of transformed yeast spheroplasts in molecular biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
化学上,硝酮或糖类经高温氢化可生成D-山梨醇(山梨醇)。通过酶促机制,运动发酵单胞菌(Zymomonas mobilis)和博伊迪念珠菌(Candida boidini)等细菌也能生成D-山梨醇(山梨醇)[1]。山梨醇是片剂薄膜包衣中的增塑剂和胶囊的速崩剂。D-山梨醇,通常被称为山梨醇,可用作口服溶液中的药物稳定剂和糖替代品。此外,D-山梨醇(山梨醇)常用于增溶吲哚美辛等药物。山梨醇,也称为D-山梨醇,常用于冻干注射用蛋白制剂中作为等渗剂和/或稳定辅料。在某些制剂中,山梨醇可用作保湿剂[1]。
在体外,山梨醇可用作细胞培养基中的碳水化合物来源,并用于转化酵母原生质体的再生。它还可用作各种配方中的稳定剂和保湿剂。其作用通常不是通过直接活性来衡量,而是作为支持细胞过程和渗透平衡的成分来衡量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在人体内,山梨醇可用作甜味剂、保湿剂和泻药。它天然存在于水果中,也可人工合成用于商业用途。作为一种低热量甜味剂,它被用于无糖产品中。它也被用作牙膏和口香糖中的保湿剂。它并非治疗药物,而是一种赋形剂或食品添加剂。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验不适用于山梨醇,因为它是一种糖醇类赋形剂,并非靶向特定酶或受体的化合物。其活性基于其理化性质,例如吸湿性和渗透效应,这些性质可通过简单的物理测量进行评估。
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| 细胞实验 |
由于山梨醇是一种糖醇,而非对哺乳动物细胞具有直接药理作用的化合物,因此通常不进行山梨醇的体外细胞活性测定。山梨醇的主要用途是作为甜味剂和保湿剂。然而,它也可用于细胞培养以维持渗透压,并可监测其对细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
由于山梨醇是一种食品添加剂和赋形剂,因此通常不使用体内动物模型来研究其作为治疗剂的功效。山梨醇的安全性已通过其在食品和制药行业的广泛应用得到证实。山梨醇不用于全身治疗,但其通便作用可在便秘模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
山梨醇主要经肾脏以尿液形式排泄,或代谢为二氧化碳和葡萄糖。本研究采用改良的离子交换树脂柱处理法测定了两组受试者(糖尿病患者和非糖尿病患者)24小时尿山梨醇(SOR)排泄量,并与全血SOR水平进行比较。同时,采用相同方法测定了糖尿病大鼠和正常大鼠的尿SOR浓度,并研究了其与全血醛糖还原酶(AR)活性的关系。给予AR抑制剂(ARI)后,比较了糖尿病大鼠尿液和全血SOR水平的变化。结果表明,糖尿病患者的全血SOR水平和尿SOR排泄量均显著高于非糖尿病患者。动物模型也获得了类似的结果。在糖尿病大鼠中,尿山梨醇酯(SOR)排泄量约为对照组大鼠的五倍,全血醛固酮受体(AR)活性也显著升高。给予醛固酮受体拮抗剂(ARI)可抑制糖尿病状态下尿SOR排泄量、全血SOR水平和血液AR活性的升高。糖尿病状态和ARI对尿SOR排泄量的影响比对全血SOR水平的影响更为显著。这些数据表明,测定尿SOR排泄量和AR活性简便易行,有助于评估糖尿病病情。糖尿病中多元醇途径的加速激活是导致糖尿病并发症的关键因素。为了阐明糖尿病肾病伴肾小管损伤的机制,我们测定了WBN-kob糖尿病大鼠的尿山梨醇浓度和尿N-乙酰-D-葡萄糖苷酶(NAG)排泄量。结果显示,糖尿病大鼠24小时尿山梨醇浓度与全血山梨醇浓度同步升高。糖尿病大鼠24小时尿NAG排泄量的增加与尿山梨醇水平的升高一致。给予醛糖还原酶抑制剂依帕司他可降低糖尿病大鼠全血和尿山梨醇浓度以及尿NAG排泄量,同时抑制肾脏醛糖还原酶活性。这些结果表明,糖尿病肾病涉及肾小管细胞功能障碍,依帕司他治疗可能至少能阻止疾病进展。本研究旨在确定非躯体疾病患者(情绪障碍患者)脑脊液(CSF)中山梨醇浓度是否升高。 30名受试者(10名双相情感障碍患者、10名单相情感障碍患者和10名年龄匹配的健康对照者)接受了腰椎穿刺,并采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法测定了脑脊液(CSF)中山梨醇的浓度。三组受试者脑脊液山梨醇浓度的平均值±标准差分别为:双相情感障碍组(22.9 ± 4.6 μmol/L)> 单相情感障碍组(19.0 ± 2.8 μmol/L)> 健康对照组(15.6 ± 1.9 μmol/L)。单因素方差分析显示三组间存在显著差异(P = 0.0002)。事后检验显示,双相情感障碍组与健康对照组、双相情感障碍组与单相情感障碍组以及单相情感障碍组与健康对照组之间均存在显著差异(P < 0.05)。通过静脉注射链脲佐菌素(Str,35 mg/kg)建立糖尿病大鼠模型。分别于糖尿病模型建立后1天、2个月、5个月和8个月时检测血糖水平以及坐骨神经和晶状体中的山梨醇含量。糖尿病模型建立8个月后,检测血清、心脏、膈肌、小肠和肾脏中的山梨醇浓度。结果:Str注射后,糖尿病大鼠出现高血糖(>1.7 g/L)、食欲增加、多尿、烦渴和体重下降。正常大鼠和糖尿病大鼠的晶状体和坐骨神经中的山梨醇水平均升高,且糖尿病大鼠的升高更为显著。血糖水平与山梨醇水平之间未发现相关性。糖尿病模型建立八个月后,小肠和肾脏中的山梨醇水平升高…… 有关D-山梨醇的吸收、分布和排泄的更完整数据(8项),请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 山梨醇广泛用于各种药物产品中,天然存在于许多可食用的水果和浆果中。它从胃肠道吸收的速度比蔗糖慢,并在肝脏中代谢为果糖和葡萄糖……糖尿病患者对山梨醇的耐受性优于蔗糖,因此它广泛用于许多无糖液体载体中…… 口服摄入的山梨醇有70%转化为二氧化碳,不会以葡萄糖的形式出现在血液中…… 山梨醇的分子式为C6H14O6,分子量为182.17 g/mol。它是一种白色结晶性粉末,熔点为98-100℃,极易溶于水。它也称为D-葡萄糖醇。该化合物应储存在阴凉干燥处,避免受潮。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
目的:本研究以雷尼替丁和美托洛尔为模型药物,探讨常用辅料(如山梨醇和蔗糖等糖类)对药物制剂生物等效性的影响。方法:首先在健康志愿者中开展两项单剂量、重复、交叉研究(每组20名受试者),比较5 g山梨醇和蔗糖对150 mg雷尼替丁或50 mg美托洛尔水溶液生物等效性的影响。随后,开展一项单剂量、非重复、交叉研究(24名受试者),以确定山梨醇对150 mg雷尼替丁溶液生物等效性的阈值效应。结果:与蔗糖相比,山梨醇使雷尼替丁的Cmax和AUC0-∞分别降低了约50%和45%。同样,山梨醇使美托洛尔的Cmax降低了23%,但对AUC0-∞无显著影响。雷尼替丁的Cmax和AUC0-∞以及美托洛尔的Cmax均观察到显著的受试者-制剂相互作用。山梨醇以剂量依赖的方式降低了雷尼替丁的全身暴露量,并在剂量达到1.25 g或更高时影响其生物等效性。结论:正如山梨醇所示,一些常用辅料可能对生物利用度/生物等效性产生意想不到的影响,这取决于药物的药代动力学特征以及制剂中辅料的类型和用量。需要进一步研究其他可能对生物利用度/生物等效性产生意想不到影响的常用辅料。 非人类毒性值 大鼠皮下注射LD50:29,600 mg/kg 大鼠静脉注射LD50:7100 mg/kg 大鼠口服LD50:15,900 mg/kg 小鼠口服LD50:17,800 mg/kg 小鼠静脉注射LD50:9480 mg/kg 山梨醇通常被认为是一种安全的食品添加剂和赋形剂。它具有较低的急性毒性,且耐受性良好。然而,过量食用会导致胃肠道不适,包括腹泻和胀气。它不适用于人类治疗,应采取标准安全措施进行处理。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
山梨醇是一种多元醇,其甜度约为蔗糖的一半。它天然存在,也可由葡萄糖合成。山梨醇曾用作利尿剂,现在仍用作泻药,并用于某些外科手术的冲洗液中。它还用于多种生产工艺、作为药物佐剂以及各种研究应用。本报告旨在描述一种经济有效的策略,用于治疗养老院痴呆症患者的便秘。……一项前瞻性观察性质量改进研究调查了41名正在服用渗透性泻药的慢性便秘患者。研究中使用山梨醇代替乳果糖。……研究测量了维持正常肠道功能所需的4周泻药使用频率和剂量。结果:乳果糖和山梨醇的疗效没有差异。其他泻药很少使用…… 渗透性利尿剂,以50%(重量/体积)溶液静脉注射,用于减轻水肿、降低脑脊液压力或降低青光眼患者的眼内压……剂量:50至100毫升50%溶液;口服,30-50克,用作泻药。/既往用途/ 有关D-山梨醇(共8种)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 禁止注射。/山梨醇溶液USP/ 单独使用泻药治疗中毒无效,不建议作为肠道清洁方法。关于泻药和活性炭联合使用的实验数据存在争议。目前尚无临床研究探讨泻药(无论是否联合活性炭)是否会降低药物生物利用度或改善中毒患者的预后。根据现有数据,不建议常规使用泻药联合活性炭。如果必须使用泻药,应限制为单次剂量,以最大程度地减少不良反应。 直肠给药甘油或山梨醇后,副作用罕见,包括直肠不适、刺激、灼烧感或痉挛、痉挛性疼痛和里急后重(排便困难)。直肠给药山梨醇后,较少出现直肠黏膜充血伴少量出血和黏液分泌。 当山梨醇作为聚苯乙烯磺酸钠治疗的辅助药物时,腹泻较为常见。 有关D-山梨醇(共15条)药物警告的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 山梨醇,又称D-葡萄糖醇,是一种糖醇,用作甜味剂、保湿剂和泻药。它天然存在于水果中,广泛用于食品和个人护理产品。该化合物仅供研究使用,尚未获准作为药物用于人类治疗,尽管它是一种常见的辅料。 |
| 分子式 |
C6H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
182.17
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| 精确质量 |
182.079
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| CAS号 |
50-70-4
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| 相关CAS号 |
D-Sorbitol-d8;287962-59-8;D-Sorbitol-13C;287100-73-6;L-Sorbitol;6706-59-8;D-Sorbitol-d4;2714472-87-2;D-Sorbitol-18O-1;D-Sorbitol-13C6;121067-66-1;D-Sorbitol-13C-1;D-Sorbitol-13C-2;D-Sorbitol-d2;1931877-15-4;D-Sorbitol-d-2;1931877-16-5;D-Sorbitol-d2-1;2714432-33-2;D-Sorbitol-d2-2;1931877-14-3
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| PubChem CID |
5780
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
494.9±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
230 °F (USCG, 1999)
; 88 to 102 °C
; 111 °C
; 11 °C
; 110-112 °C
|
| 闪点 |
>100°C
|
| 蒸汽压 |
<0.1 mm Hg ( 25 °C)
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| 折射率 |
1.597
|
| LogP |
-4.67
|
| tPSA |
121.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
105
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14O6/c7-1-3(9)5(11)6(12)4(10)2-8/h3-12H,1-2H2/t3-,4+,5-,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5S)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol
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| 别名 |
Glucitol; D-Sorbitol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~548.94 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~548.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (603.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06826079
Conditions:Gastric Junction Adenocarcinoma|Gastric Cancer|Immunotherapy|Neoadjuvant TherapiesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04573153
Conditions:COVID-19Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04330326
Conditions:Non-alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD)
Title:Metabolic Cofactor Supplementation in Alzheimer's Disease (AD) and Parkinson's Disease (PD) Patients
Status:Completed
updateDate:2022-08-08
Ctid:NCT04044131
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04044131
Conditions:Alzheimer Disease|Parkinson DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02634073
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency VirusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01528969
Conditions:Bacterial InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00638677
Conditions:Dental Caries|Infectious DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00374881
Conditions:Acute Pain