| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在化学上，硝酮或糖的高温氢化可产生 D-山梨醇（山梨醇）。通过酶促机制，运动发酵单胞菌和博伊尼念珠菌等细菌也可以产生 D-山梨醇（山梨醇）[1]。 （山梨醇）是片剂薄膜包衣中的增塑剂和胶囊的快速崩解剂。 D-山梨醇，通常称为山梨醇，在口服溶液中用作药物稳定剂和糖替代品。此外，D-山梨醇（山梨醇）经常用于溶解吲哚美辛等药物。山梨醇，也称为D-山梨醇，经常在冻干肠胃外蛋白质制剂中用作等渗剂和/或稳定赋形剂。 -在某些制剂中，山梨醇起到保湿剂的作用[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
山梨醇主要通过肾脏经尿液排出，或代谢为二氧化碳和葡萄糖。 本研究采用改进的离子交换树脂柱处理方法，测定了糖尿病患者和非糖尿病患者两组受试者24小时尿液中山梨醇（SOR）的排泄量，并将其与全血中SOR的水平进行比较。同时，采用相同方法测定了糖尿病大鼠和正常大鼠的尿液SOR浓度，并研究了其与全血中醛糖还原酶（AR）活性的关系。在给予AR抑制剂（ARI）后，比较了糖尿病大鼠尿液和全血中SOR水平的变化。结果显示，糖尿病患者的全血SOR水平和尿液SOR排泄量均显著高于非糖尿病患者。动物模型也获得了相同的结果。在糖尿病大鼠中，尿液中SOR的排泄量约为对照组大鼠的五倍，全血中AR的活性也显著升高。给予ARI可抑制糖尿病状态下尿液中SOR排泄量、全血中SOR水平以及血液中AR活性的升高。糖尿病状态和ARI的疗效在尿液中SOR排泄量上的影响比在全血中SOR水平上更为显著。这些数据表明，尿液中SOR排泄量和AR活性的测定简便易行，有助于评估糖尿病病情。 糖尿病中多元醇途径的加速激活是导致糖尿病并发症发生的重要因素。为了阐明糖尿病肾病伴肾小管损伤的机制，我们测量了WBN-kob糖尿病大鼠尿山梨醇浓度和尿N-乙酰-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）排泄量。结果显示，糖尿病大鼠24小时尿山梨醇浓度与全血山梨醇浓度同步升高。24小时尿NAG排泄量的增加与糖尿病大鼠尿山梨醇水平升高相一致。给予醛糖还原酶抑制剂依帕司他后，糖尿病大鼠全血和尿山梨醇浓度以及尿NAG排泄量均降低，同时肾脏醛糖还原酶活性也得到抑制。这些结果表明，糖尿病肾病涉及肾小管细胞功能紊乱，而依帕司他治疗可能至少可以阻止肾病的进展。 本研究旨在确定非内科疾病患者（情绪障碍患者）脑脊液 (CSF) 中山梨醇浓度是否升高。对 30 名受试者（10 名双相情感障碍患者、10 名单相情感障碍患者和 10 名年龄匹配的正常对照组）进行腰椎穿刺，并采用气相色谱-质谱联用技术测定脑脊液山梨醇浓度。三组受试者脑脊液山梨醇浓度的平均值±标准差如下：双相情感障碍组 (22.9±4.6 μmol/L) > 单相情感障碍组 (19.0±2.8 μmol/L) > 正常对照组 (15.6±1.9 μmol/L)。单因素方差分析显示三组间存在显著差异（P=0.0002）。事后检验表明，双极组与正常对照组、双极组与单极组、单极组与正常对照组之间均存在显著差异（P<0.05）。 通过静脉注射链脲佐菌素（Str，35 mg/kg）建立糖尿病大鼠模型。分别于糖尿病模型建立后1天、2个月、5个月和8个月时检测血糖水平以及坐骨神经和晶状体中的山梨醇含量。糖尿病模型建立8个月后，检测血清、心脏、膈肌、小肠和肾脏中的山梨醇浓度。结果：Str注射后糖尿病大鼠出现高血糖（>1.7 gL-1）、食欲亢进、多尿、烦渴和体重下降。正常大鼠和糖尿病大鼠的晶状体和坐骨神经中的山梨醇水平均升高；糖尿病大鼠的增幅更高。血糖水平与山梨醇水平之间未发现相关性。糖尿病8个月后，小肠和肾脏中的山梨醇水平升高…… 有关D-山梨醇（共8项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 山梨醇广泛用于多种药物产品中，并天然存在于许多可食用的水果和浆果中。它从胃肠道吸收的速度比蔗糖慢，并在肝脏中代谢为果糖和葡萄糖……糖尿病患者对山梨醇的耐受性优于蔗糖，并广泛用于许多无糖液体载体中…… 口服摄入的山梨醇有70%转化为二氧化碳，而不会以葡萄糖的形式出现在血液中…… |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
目的：以雷尼替丁和美托洛尔为模型药物，探讨常见辅料（如糖类，如山梨醇与蔗糖）对药物制剂生物等效性的影响。方法：首先在健康志愿者（每组 20 人）中开展两项单剂量、重复、交叉研究，比较 5 克山梨醇和蔗糖对 150 毫克雷尼替丁或 50 毫克美托洛尔水溶液生物等效性的影响；随后开展一项单剂量、非重复、交叉研究（24 人），以确定山梨醇对 150 毫克雷尼替丁溶液生物等效性的影响阈值。结果：与蔗糖相比，山梨醇使雷尼替丁的 Cmax 和 AUC0-∞ 分别降低了约 50% 和 45%。同样，山梨醇使美托洛尔的Cmax降低了23%，但对AUC0-∞无显著影响。雷尼替丁的Cmax和AUC0-∞以及美托洛尔的Cmax均存在明显的受试者-制剂交互作用。山梨醇以剂量依赖的方式降低了雷尼替丁的全身暴露量，并在剂量达到1.25克或更高时影响生物等效性。结论：如山梨醇所示，一些常用辅料对生物利用度/生物等效性具有意想不到的影响，这取决于药物的药代动力学特征以及制剂中辅料的类型和用量。需要开展更多研究，以检验其他可能对生物利用度/生物等效性产生意外影响的常用辅料。 非人类毒性值 大鼠皮下注射LD50：29,600 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：7100 mg/kg 大鼠口服LD50：15,900 mg/kg 小鼠口服LD50：17,800 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：9480 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
泻药；渗透性利尿剂；指示剂和试剂；药学助剂 山梨醇是一种多元醇，甜度约为蔗糖的一半。山梨醇天然存在，也可由葡萄糖合成。它曾被用作利尿剂，现在仍可用作泻药，并用于某些外科手术的冲洗液中。它还用于许多制造工艺、作为药学助剂以及多种研究应用。 本报告旨在描述一种经济有效的策略，用于管理养老院痴呆症患者的便秘。……一项前瞻性观察性质量改进研究对41名患有慢性便秘并接受渗透性泻药治疗的居民进行了研究。用山梨醇替代了乳果糖。……测量了维持正常排便功能所需的4周内泻药使用次数和剂量。结果：乳果糖和山梨醇的疗效无差异。很少使用其他泻药…… 渗透性利尿剂，以50%（重量/体积）溶液静脉注射，用于减轻水肿、降低脑脊液压力或降低青光眼患者的眼内压……剂量：50至100毫升50%溶液；作为泻药，口服30-50克。/既往用途/ 有关D-山梨醇（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 禁止注射。/山梨醇溶液USP/ 单独使用泻药对中毒患者的治疗没有作用，也不建议将其作为肠道净化方法。关于泻药与活性炭联合使用的实验数据存在矛盾。目前尚无临床研究发表，探讨泻药（无论是否联合活性炭）能否降低药物的生物利用度或改善中毒患者的预后。根据现有数据，不建议常规使用泻药与活性炭联合。如果使用泻药，应限制为单次剂量，以最大程度地减少不良反应。 直肠给药甘油或山梨醇后，副作用很少见……直肠不适、刺激、灼烧感或绞痛、痉挛性疼痛和里急后重（排便困难）。直肠黏膜充血伴少量出血和黏液分泌……在直肠给药山梨醇后较少发生。 当山梨醇作为聚苯乙烯磺酸钠治疗的辅助药物使用时，常发生腹泻。 有关D-山梨醇（共15条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C6H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
182.17
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| 精确质量 |
182.079
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| CAS号 |
50-70-4
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| 相关CAS号 |
D-Sorbitol-d8;287962-59-8;D-Sorbitol-13C;287100-73-6;L-Sorbitol;6706-59-8;D-Sorbitol-d4;2714472-87-2;D-Sorbitol-18O-1;D-Sorbitol-13C6;121067-66-1;D-Sorbitol-13C-1;D-Sorbitol-13C-2;D-Sorbitol-d2;1931877-15-4;D-Sorbitol-d-2;1931877-16-5;D-Sorbitol-d2-1;2714432-33-2;D-Sorbitol-d2-2;1931877-14-3
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| PubChem CID |
5780
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
494.9±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
98-100 °C (lit.)
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| 闪点 |
>100°C
|
| 蒸汽压 |
<0.1 mm Hg ( 25 °C)
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| 折射率 |
1.597
|
| LogP |
-4.67
|
| tPSA |
121.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
105
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14O6/c7-1-3(9)5(11)6(12)4(10)2-8/h3-12H,1-2H2/t3-,4+,5-,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5S)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol
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| 别名 |
Glucitol; D-Sorbitol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~548.94 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~548.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (603.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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