Sorivudine 中文名称: 索立夫定

别名: Sorivudine; Bravavir; BV-araU; BVAU; ARYS-01; JA-001; ARYS01; JA001; SQ32756; YN72; DRU0136; DRU-0136; SQ-32756; YN-72 索立夫定

目录号: V15074 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sorivudine(BV-araU; Bravavir; ARYS-01; SQ-32756;BVAU; JA-001; YN-72; DRU-0136) 是一种新型有效的 DNA 聚合酶抑制剂，有潜力用于治疗带状疱疹 (带状疱疹）。

Sorivudine CAS号: 77181-69-2
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Sorivudine (BV-araU; Bravavir; ARYS-01; SQ-32756; BVAU; JA-001; YN-72; DRU-0136) 是一种新型有效的 DNA 聚合酶抑制剂，有可能用于治疗带状疱疹（带状疱疹）。它是一种口服生物活性合成嘧啶核苷抗代谢药物，通过某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶选择性转化为核苷酸，从而干扰病毒 DNA 合成，从而具有抗病毒活性。索立夫定：一种治疗水痘带状疱疹病毒感染的有前途的药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Sorivudine (BV-araU; Bravavir; ARYS-01; SQ-32756; BVAU; JA-001; YN-72; DRU-0136) 抑制 HSV-1 和 HSV-2 菌株（野生型菌株 VR-3 和 UW） -268），ID50（50%抑制剂量）分别为0.39和0.67 μM[1]。索立夫定对多种病毒具有抗病毒活性，包括水痘带状疱疹病毒、1 型单纯疱疹病毒和 Epstein-Barr 病毒[1]。索立夫定 (BV-araU) 是一种嘧啶核苷类似物，在浓度为 00001-0.004 mg/ml 时对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有体外抑制活性。这些浓度比抑制水痘带状疱疹病毒所需的浓度低 1000 倍以上。阿昔洛韦 3 索利夫定的 VZV 复制在浓度范围为 0.03-0.1 mg/ml 时也能抑制 HSV-I 复制[2]。
体内研究 (In Vivo)	索立夫定（BV-araU；Bravavir；ARYS-01；SQ-32756；BVAU；JA-001；YN-72；DRU-0136）已在小鼠口服给药时对 HSV-1 脑炎的治疗效果进行了评估。剂量超过 12.5 mg/kg 时，治疗小鼠的存活时间延长。当剂量超过 50 mg/kg 时，死亡率显着降低。一个更相关的模型是非洲绿猴（Cerophithecus aethiops）感染猿水痘病毒的模型。在该系统中，索立夫定治疗剂量低至每天 20 毫克/公斤，肌肉注射或每天口服 100 毫克/公斤，可完全防止病毒血症和死亡。在进行这些研究时，没有证据表明神经毒性或血液学或临床化学异常。剂量低至每天 0.2 毫克/公斤即可有效；然而，较低剂量时出现突破性病毒血症[2]。
参考文献	[1]. Sorivudine and 5-fluorouracil; a clinically significant drug-drug interaction due to inhibition of dihydropyrimidine dehydrogenase. Br J Clin Pharmacol. 1998 Jul;46(1):1-4. [2]. Sorivudine: a potent inhibitor of varicella zoster virus replication.Adv Exp Med Biol. 1996;394:41-4.
其他信息	索立夫定是一种有机分子实体。索立夫定曾用于研究水痘和HIV感染治疗的临床试验。索立夫定是一种合成的胸苷类似物，对单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒具有强效抗病毒活性。索立夫定在细胞内磷酸化为三磷酸形式；这种代谢物通过抑制DNA聚合酶活性干扰病毒DNA复制，而不会掺入延伸中的病毒DNA中。由于其代谢物与其他药物相互作用的危险性，索立夫定已从市场上撤回。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H13BRN2O6
分子量	349.137
精确质量	347.996
元素分析	C, 37.84; H, 3.75; Br, 22.89; N, 8.02; O, 27.49
CAS号	77181-69-2
PubChem CID	5282192
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.979g/cm3
熔点	182 °C
折射率	1.746
LogP	-0.9
tPSA	124.78
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	480
定义原子立体中心数目	4
SMILES	Br/C(/[H])=C(/[H])\C1C(N([H])C(N(C=1[H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])=O)=O
InChi Key	GCQYYIHYQMVWLT-HQNLTJAPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H13BrN2O6/c12-2-1-5-3-14(11(19)13-9(5)18)10-8(17)7(16)6(4-15)20-10/h1-3,6-8,10,15-17H,4H2,(H,13,18,19)/b2-1+/t6-,7-,8+,10-/m1/s1
化学名	5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
别名	Sorivudine; Bravavir; BV-araU; BVAU; ARYS-01; JA-001; ARYS01; JA001; SQ32756; YN72; DRU0136; DRU-0136; SQ-32756; YN-72
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~358.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~358.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8642 mL	14.3209 mL	28.6418 mL
	5 mM	0.5728 mL	2.8642 mL	5.7284 mL
	10 mM	0.2864 mL	1.4321 mL	2.8642 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00002358	Completed	Drug: Sorivudine	HIV Infections Chickenpox	Bristol-Myers Squibb	N/A	Phase 3
NCT00000953	Completed	Drug: Sorivudine Drug: Acyclovir	HIV Infections Chickenpox	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	N/A	Phase 2

生物数据图片

Structure of sorivudine (1-β-d-arabinofuranosyl-E-5-[2-bromovinyl] uracil; BV-araU; SQ32,756). Br J Clin Pharmacol . 1998 Jul;46(1):1-4.