| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sorivudine inhibits viral DNA synthesis by acting as a nucleoside analog. It is phosphorylated to its active triphosphate form, which is incorporated into the viral DNA chain during replication, leading to chain termination and inhibition of viral polymerase. Its selective activity against HSV-1 and VZV is due to its higher affinity for the viral thymidine kinase compared to the cellular enzyme.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
索立夫定 (BV-araU) 可抑制 HSV-1 和 HSV-2 的野生型毒株 VR-3 和 UW-268，其 ID50（半数抑制浓度）分别为 0.39 μM 和 0.67 μM[1]。 索立夫定对多种病毒具有抗病毒活性，例如 Epstein-Barr 病毒、水痘-带状疱疹病毒和 1 型单纯疱疹病毒[1]。 索立夫定 (BV-araU) 是一种嘧啶核苷类似物，在 0.00001-0.004 mg/ml 的浓度下，体外可抑制水痘-带状疱疹病毒 (VZV)。这些浓度比阿昔洛韦抑制 VZV 复制所需的浓度低一千倍以上。此外，索立夫定在浓度为 0.03-0.1 mg/ml 时可抑制 HSV-I 复制[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
索立夫定（BV-araU）已在小鼠中进行了口服治疗HSV-1脑炎的试验。剂量高于12.5 mg/kg时，治疗可延长小鼠的生存期。剂量高于50 mg/kg时，死亡率显著降低。非洲绿猴（Cerophithecus aethiops）的猿猴水痘病毒感染模型更为相关。在该模型中，肌注20 mg/kg/天或口服100 mg/kg/天的剂量即可完全预防病毒血症和死亡。在这些研究过程中，未发现神经毒性或血液学或临床化学异常的迹象。有效剂量低至0.2 mg/kg/天。然而，在较低剂量下，观察到了突破性病毒血症[2]。 |
| 酶活实验 |
索立夫定体外酶活性测定通常检测其对病毒DNA聚合酶的抑制作用。该化合物的活性形式（三磷酸盐）与纯化的病毒酶进行比对，以确定其效力（IC50）。或者，也可以使用标准抗病毒药物敏感性试验评估该化合物在细胞培养中抑制病毒复制的能力。
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| 细胞实验 |
索立夫定的体外细胞试验包括用该化合物处理病毒感染的细胞培养物（例如，感染HSV-1或VZV的Vero细胞），并测量病毒复制情况。通过定量分析病毒滴度的降低或病毒蛋白的表达（例如，通过免疫荧光法），来确定该化合物的抗病毒活性和选择性指数。
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| 动物实验 |
索立夫定的体内动物模型包括疱疹病毒感染模型，例如小鼠或豚鼠的HSV-1或VZV感染模型。该化合物经口服给药，并评估其对病毒复制、病变形成（例如皮肤病变）和生存率的影响。此外，还利用这些模型进行药代动力学和毒性研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
索立夫定的分子式为C11H13BrN2O6，分子量为349.13 g/mol。其化学名称为5-[(E)-2-溴乙烯基]-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4-二酮。它是一种口服有效的抗病毒核苷类似物，应以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
索立夫定是一种作用机制明确的抗病毒核苷类似物。其潜在毒性包括骨髓抑制和胃肠道紊乱。与某些药物（例如5-氟尿嘧啶）合用时，可能发生严重的、甚至致命的药物相互作用。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
索利夫定是一种有机分子实体。索利夫定曾用于临床试验，研究其在水痘和HIV感染治疗中的应用。索利夫定是一种合成的胸苷类似物，对单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒具有强效抗病毒活性。索利夫定在细胞内磷酸化为三磷酸形式；这种代谢物通过抑制DNA聚合酶活性干扰病毒DNA复制，但自身并不掺入延伸中的病毒DNA中。由于其代谢物与其他药物存在相互作用的风险，索利夫定已从市场上撤回。
索利夫定是一种口服有效的抗病毒核苷类似物，对HSV-1和VZV具有活性。它能抑制病毒DNA合成。该化合物仅供研究使用，由于安全性和药物相互作用方面的担忧，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C11H13BRN2O6
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|---|---|
| 分子量 |
349.137
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| 精确质量 |
347.996
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| 元素分析 |
C, 37.84; H, 3.75; Br, 22.89; N, 8.02; O, 27.49
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| CAS号 |
77181-69-2
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| PubChem CID |
5282192
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.979g/cm3
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| 熔点 |
182 °C
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| 折射率 |
1.746
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| LogP |
-0.9
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| tPSA |
124.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
Br/C(/[H])=C(/[H])\C1C(N([H])C(N(C=1[H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])=O)=O
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| InChi Key |
GCQYYIHYQMVWLT-HQNLTJAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13BrN2O6/c12-2-1-5-3-14(11(19)13-9(5)18)10-8(17)7(16)6(4-15)20-10/h1-3,6-8,10,15-17H,4H2,(H,13,18,19)/b2-1+/t6-,7-,8+,10-/m1/s1
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| 化学名 |
5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
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| 别名 |
Sorivudine; Bravavir; BV-araU; BVAU; ARYS-01; JA-001; ARYS01; JA001; SQ32756; YN72; DRU0136; DRU-0136; SQ-32756; YN-72
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~358.0 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8642 mL | 14.3209 mL | 28.6418 mL | |
| 5 mM | 0.5728 mL | 2.8642 mL | 5.7284 mL | |
| 10 mM | 0.2864 mL | 1.4321 mL | 2.8642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00002358 | Completed | Drug: Sorivudine | HIV Infections Chickenpox |
Bristol-Myers Squibb | N/A | Phase 3 |
| NCT00000953 | Completed | Drug: Sorivudine Drug: Acyclovir |
HIV Infections Chickenpox |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
N/A | Phase 2 |
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