Sotagliflozin (LX4211)

别名: Zynquista; LP-80203; LX4211; LP 80203; LX-4211; LP80203; LX 4211 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫代)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇; (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲硫基)四氢-2H-吡喃-3,4,5 - 三醇;LX4211 ; 索格列净; LX4211, 一种SGLT1;LX-4211
目录号: V1501 纯度: ≥98%
Sotagliflozin(原名 LP-80203;LX4211;LP80203;LX-4211;Zynquista; Inpefa)是一种在欧盟批准用于治疗 1 型糖尿病的抗糖尿病药物,是一种有效的口服生物利用度双重 SGLT1/SGLT2 抑制剂,具有抗糖尿病活性。
Sotagliflozin (LX4211) CAS号: 1018899-04-1
产品类别: SGLT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Sotagliflozin(原名 LP-80203;LX4211;LP80203;LX-4211;Zynquista; Inpefa)是一种在欧盟批准用于治疗 1 型糖尿病的抗糖尿病药物,是一种有效的口服生物利用度双重 SGLT1/SGLT2 抑制剂,具有抗糖尿病活性。它抑制 SGLT1/SGLT2,IC50 分别为 36 nM 和 1.8 nM。在一项随机、安慰剂对照试验中,Sotagliflozin 可改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。 Sotagliflozin 还通过减少钠/葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1) 介导的肠道葡萄糖吸收来增加血清胰高血糖素样肽 1 和肽 YY 水平。2023年,索格列净 (Inpefa)被美国食品药品监督管理局批准用于治疗心力衰竭。
生物活性&实验参考方法
靶点
SGLT1/2
体外研究 (In Vitro)
体外活性:LX4211 抑制 [14C]AMG 摄取,小鼠 SGLT1 的 IC50 为 62.0 nM,小鼠 SGLT2 的 IC50 为 0.6 nM。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中,LX4211(60 mg/kg,口服)通过抑制 SGLT1 减少肠道葡萄糖吸收,导致 GLP-1 和 PYY 释放净增加,并减少 GIP 释放和血糖波动。在患有 1 型糖尿病的非肥胖易患糖尿病的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg) 显着改善血糖控制,而不增加低血糖测量的发生率。
动物实验
Dissolved in aqueous 0.1% v/v Tween 80; 60 mg/kg; oral administration.
Male albino C57BL/6-Tyrc-Brd mice
参考文献

[1]. LX4211, a dual SGLT1/SGLT2 inhibitor, improved glycemic control in patients with type 2 diabetes in a randomized, placebo-controlled trial. Clin Pharmacol Ther. 2012 Aug;92(2):158-69.

[2]. LX4211 increases serum glucagon-like peptide 1 and peptide YY levels by reducing sodium/glucose cotransporter 1 (SGLT1)-mediated absorption of intestinal glucose. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):250-9.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H25CLO5S
分子量
424.94
精确质量
424.11
元素分析
C, 59.36; H, 5.93; Cl, 8.34; O, 18.83; S, 7.55
CAS号
1018899-04-1
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)SC)O)O)O)Cl
InChi Key
QKDRXGFQVGOQKS-CRSSMBPESA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25ClO5S/c1-3-26-15-7-4-12(5-8-15)10-14-11-13(6-9-16(14)22)20-18(24)17(23)19(25)21(27-20)28-2/h4-9,11,17-21,23-25H,3,10H2,1-2H3/t17-,18-,19+,20+,21-/m1/s1
化学名
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-methylsulfanyloxane-3,4,5-triol
别名
Zynquista; LP-80203; LX4211; LP 80203; LX-4211; LP80203; LX 4211
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~84 mg/mL (~197.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~17 mg/mL (~40.0 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3533 mL 11.7664 mL 23.5327 mL
5 mM 0.4707 mL 2.3533 mL 4.7065 mL
10 mM 0.2353 mL 1.1766 mL 2.3533 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05405556 Recruiting Diagnostic Test: eGFR reporting Kidney Transplant Martina McGrath, MD October 17, 2022 Phase 2
NCT05562063 Recruiting Drug: Sotagliflozin
Drug: Placebo
Heart Failure With Preserved
Ejection Fraction
Juan Badimon October 26, 2022 Phase 4
NCT06217302 Not yet recruiting Drug: Sotagliflozin
Drug: Placebo
Diabetic Nephropathies
Kidney Failure, Chronic
Alessandro Doria May 2024 Phase 3
NCT06147232 Not yet recruiting Drug: Sotagliflozin
Drug: Placebo
Nephropathy
Albuminuria
Steno Diabetes Center
Copenhagen
February 2024 Phase 4
NCT05696366 Not yet recruiting Drug: Sotagliflozin
Drug: Volagidemab
Type 1 Diabetes University of California,
San Diego
February 2023 Phase 1
Phase 2
生物数据图片
  • Sotagliflozin (LX4211)
    Sotagliflozin significantly lowered blood glucose levels in mice with poorly controlled type 1 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Feb 26;8:121-7.
  • Sotagliflozin (LX4211)
    Sotagliflozin slowed the rise in A1c in mice with poorly controlled type 1 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Feb 26;8:121-7.
  • Sotagliflozin (LX4211)
    Insulin and β-hydroxybutyrate levels. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Feb 26;8:
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