SP-187

别名: SP 187 MON-DNJ UV-4 SP187 MON DNJ UV4 SP-187 (2R,3R,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1-(9-methoxynonyl)piperidine-3,4,5-triol

目录号: V15086 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SP-187 (SP187; MON-DNJ; UV-4) 是一种新型有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，也可作为宿主靶向的亚氨基糖，具有针对丝状病毒感染的体外和体内抗病毒活性。

SP-187 CAS号: 615253-61-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SP-187 HCl

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

SP-187（SP187；MON-DNJ；UV-4）是一种新型高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，同时也是一种靶向宿主的亚氨基糖，具有体外和体内抗丝状病毒感染的活性。SP187在体内对流感和登革热病毒有效。
SP-187，也称为N-9-DNJ、MON-DNJ或UV-4B，是一种新型高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂和靶向宿主的亚氨基糖。它在体外和体内均具有抗丝状病毒感染的活性，并用于治疗登革热和流感病毒感染。它是一种合成化合物，以其强大的抗菌和抗病毒活性而闻名。

生物活性&实验参考方法

SP-187的体外细胞试验包括用该化合物处理病毒感染的细胞培养物（例如，感染埃博拉病毒、流感病毒或登革热病毒的Vero细胞），并测量病毒复制情况。通过噬斑试验定量病毒滴度的降低或通过免疫荧光或Western blot定量病毒蛋白的表达，从而确定该化合物的抗病毒活性。
SP-187 的体内动物模型包括丝状病毒模型（例如，小鼠适应性埃博拉病毒）、流感模型（例如，小鼠模型）或登革病毒感染模型。该化合物通过适当的途径（例如，口服、腹腔注射）给药，并评估其对病毒载量、疾病进展、临床症状和生存率的影响。

靶点	IC50: 29.97 μM (EBOV), 47.72 μM (MARV)[1] SP-187 functions as an α-glucosidase inhibitor. By inhibiting α-glucosidase, an enzyme involved in the processing of glycoproteins in the endoplasmic reticulum, it disrupts the folding and function of viral glycoproteins. This host-targeted approach prevents the proper assembly and release of enveloped viruses, such as filoviruses (e.g., Ebola), influenza, and dengue virus.
体外研究 (In Vitro)	采用噬斑产量测定法，体外评价了亚氨基糖SP187 (UV-4) 对埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的抗病毒活性，并测定了其IC50值。SP187对EBOV和MARV的IC50值分别为29.97 μM和47.72 μM，表明其具有抗病毒活性[1]。体外实验表明，SP-187对丝状病毒感染（例如埃博拉病毒、马尔堡病毒）具有活性。此外，它对流感病毒和登革病毒也具有活性。其抗病毒活性表现为抑制细胞培养中的病毒复制，EC50值在低微摩尔范围内，可通过噬斑减少或病毒RNA定量测定。
体内研究 (In Vivo)	本研究首先利用埃博拉病毒（EBOV）感染小鼠模型，评估了体外研究中最有效的亚氨基糖UV-5和UV-4B的活性游离碱成分SP187（UV-4）的有效性。研究中，分别对C57Bl/6小鼠进行灌胃或腹腔注射，给予10或100 mg/kg的SP187或UV-5。给药时间约为感染1000 pfu小鼠适应性EBOV前1小时。UV-5每日两次给药，间隔约12小时；SP187每日三次给药，间隔约8小时，持续10天。所选剂量和给药时间是基于小鼠初始耐受性研究结果。与载体对照组相比，亚氨基糖处理组小鼠未观察到疗效[1]。体内研究表明，SP-187在动物模型中对流感病毒和登革热病毒有效。它还已证实对体内丝状病毒感染有效。在研究环境中，它被用于治疗这些病毒感染，可提高感染动物的存活率并降低病毒载量。
酶活实验	SP-187 的体外酶活性测定通常测量其对 α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。将酶（例如，来自大鼠肠道或重组酶）与合适的底物（例如，对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷）在不同浓度的化合物存在下孵育。通过吸光度测定底物水解的抑制情况，并确定 IC50 值。
细胞实验	为了检测亚氨基糖 UV-1、UV-2、UV-3、SP187 (UV-4) 和 UV-5 对埃博拉病毒 (扎伊尔-基奎特株) 或马尔堡病毒 (Ci67 株) 的活性，在 Vero 细胞中进行噬斑产量测定。将化合物以不同浓度接种于 24 孔板的 Vero 细胞中，共 8 个浓度（起始浓度为 62.5 μM，以 2 倍稀释）孵育 1 小时。约 1 小时后，吸出预处理培养基，加入病毒接种物（埃博拉病毒或马尔堡病毒的 MOI 为 0.1）。感染 1 小时后，移除病毒接种物（无需洗涤），并加入 1 mL 最终浓度的化合物培养基。孵育 72 小时后，收集上清液，并通过噬斑测定法对从细胞中释放的具有活性的病毒颗粒进行计数，每个浓度重复两次。抑制率的测定方法是将DMSO处理的病毒感染细胞（平均值）与不同浓度化合物处理的细胞进行比较。IC50值使用GraphPad Prism软件，基于各浓度下的抑制率计算得出[1]。
动物实验	小鼠[1] 使用小鼠适应性埃博拉病毒（EBOV）和马尔堡病毒（MARV-Ravn）感染雌性C57Bl/6或BALB/c小鼠，目标攻击剂量为1000 pfu，通过腹腔注射。SP187（游离碱）和UV-5分别配制于酸化水中用于灌胃（PO），或配制于磷酸盐缓冲液（PBS）中用于腹腔注射（IP）和皮下注射（SQ）。SP187（UV-4）或UV-5在病毒攻击前30-60分钟开始给药，剂量为5、10、20或100 mg/kg，或仅给予溶剂（灌胃用水或腹腔注射PBS），持续7-10天。化合物分别每日给药两次（BID）或三次（TID），间隔分别为12小时和8小时。监测小鼠体重、发病率和死亡率长达21天。根据预先设定的评分系统，对出现严重疾病症状的动物实施安乐死。
药代性质 (ADME/PK)	SP-187 的分子式为 C16H33NO5，分子量为 319.44 g/mol。其化学名称为 (2R,3R,4R,5S)-2-(羟甲基)-1-(9-甲氧基壬基)哌啶-3,4,5-三醇。它也被称为 N-9-DNJ、MON-DNJ 和 UV-4B。它是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂，通常以粉末形式储存于 -20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SP-187 是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂，其作用机制已明确，是一种靶向宿主的抗病毒药物。与任何实验性化合物一样，其潜在毒性应在临床前研究中进行评估。本品仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。常见不良反应可能包括胃肠道不适。
参考文献	[1]. Assessment of the potential for host-targeted iminosugars UV-4 and UV-5 activity against filovirus infections in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2017 Feb;138:22-31.
其他信息	SP-187，又名N-9-DNJ或UV-4B，是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，也是一种靶向宿主的亚氨基糖，对丝状病毒、流感病毒和登革热病毒具有抗病毒活性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H33NO5
分子量	319.442
精确质量	319.236
CAS号	615253-61-7
相关CAS号	1333144-07-2 (HCl);615253-61-7;
PubChem CID	503982
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	0.06
tPSA	93.39
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	279
定义原子立体中心数目	4
SMILES	COCCCCCCCCCN1C[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)O
InChi Key	TYTARGBBJQKLAJ-QKPAOTATSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H33NO5/c1-22-10-8-6-4-2-3-5-7-9-17-11-14(19)16(21)15(20)13(17)12-18/h13-16,18-21H,2-12H2,1H3/t13-,14+,15-,16-/m1/s1
化学名	(2R,3R,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1-(9-methoxynonyl)piperidine-3,4,5-triol
别名	SP 187 MON-DNJ UV-4 SP187 MON DNJ UV4 SP-187
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~313.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~313.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1305 mL	15.6524 mL	31.3048 mL
	5 mM	0.6261 mL	3.1305 mL	6.2610 mL
	10 mM	0.3130 mL	1.5652 mL	3.1305 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。