| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用产量空斑测定技术,在体外评估亚氨基糖 SP187 (UV-4) 对 EBOV 和 MARV 的抗病毒活性,并得出 IC50。 SP187 对 EBOV 和 MARV 的 IC50 分别为 29.97 和 47.72 μM,具有抗病毒活性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用 EBOV 感染的小鼠模型,首先评估了 UV-5(体外研究的最有效的亚氨基糖)和 SP187 (UV-4)(UV-4B 的活性游离碱成分)的有效性。在这项工作中,对 C57Bl/6 小鼠口服强饲或腹腔注射 10 或 100 mg/kg SP187 或 UV-5。在感染 1000 pfu 小鼠适应型 EBOV 前大约一小时开始给药。在十天内,UV-5 大约每隔 12 小时重复一次 BID 给药,SP187 大约每隔 8 小时重复一次 TID 给药。所选择的剂量和时间来自对小鼠幼稚耐受性的研究。当将亚氨基糖处理的小鼠与载体对照进行比较时,没有发现任何效果[1]。
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| 细胞实验 |
为了测试亚氨基糖 UV-1、UV-2、UV-3、SP187 (UV-4) 和 UV-5 对抗 EBOV (Zaire-Kikwit) 或 MARV (Ci67) 的活性,在维罗细胞。多种浓度的化合物在 8 种浓度的 Vero 细胞 24 孔板上孵育 1 小时(从 62.5 μM 开始稀释 2 倍)。约 1 小时后,吸出预处理培养基并添加病毒接种物(EBOV 或 MARV 的 MOI 为 0.1)。感染一小时后,除去病毒接种物(不清洗)并按最终浓度添加 1 mL 复合培养基。孵育72小时后,收获上清液,并通过空斑测定一式两份地计数从细胞中释放的感受态病毒颗粒。通过将感染病毒的DMSO处理的细胞(平均值)与用不同浓度的化合物处理的细胞进行比较来确定抑制百分比。 IC50 是使用 GraphPad Prism 根据每个浓度的抑制百分比计算的[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H33NO5
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|---|---|
| 分子量 |
319.442
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| 精确质量 |
319.236
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| CAS号 |
615253-61-7
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| 相关CAS号 |
1333144-07-2 (HCl);615253-61-7;
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| PubChem CID |
503982
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.06
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| tPSA |
93.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
279
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
COCCCCCCCCCN1C[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)O
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| InChi Key |
TYTARGBBJQKLAJ-QKPAOTATSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H33NO5/c1-22-10-8-6-4-2-3-5-7-9-17-11-14(19)16(21)15(20)13(17)12-18/h13-16,18-21H,2-12H2,1H3/t13-,14+,15-,16-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1-(9-methoxynonyl)piperidine-3,4,5-triol
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| 别名 |
SP 187 MON-DNJ UV-4 SP187 MON DNJ UV4 SP-187
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~313.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1305 mL | 15.6524 mL | 31.3048 mL | |
| 5 mM | 0.6261 mL | 3.1305 mL | 6.2610 mL | |
| 10 mM | 0.3130 mL | 1.5652 mL | 3.1305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。