| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SP-4206 targets the interaction between interleukin-2 (IL-2) and its alpha receptor subunit IL-2Rα (CD25). By binding to IL-2 with high affinity (Kd = 70 nM), SP-4206 blocks IL-2 from binding to IL-2Rα (Kd = 10 nM), thereby disrupting IL-2/IL-2R signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SP4206 与野生型 IL-2、IL-2 变体 K35L/M39V、IL-2 变体 P65A 和 IL-2 变体 V69A 的 EC50 值分别为 68.8、80.1、117.0 和 10.4 nM [1]。SP-4206 与 IL-2 具有高亲和力（Kd = 70 nM），并能阻断 IL-2 与其受体 IL-2Rα 的结合（Kd = 10 nM）。该化合物破坏 IL-2/IL-2Rα 相互作用的能力使其成为研究 IL-2 信号传导及其在免疫调节中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
标准参考文献中并未详尽列出SP-4206的具体体内疗效数据。作为一种IL-2/IL-2Rα相互作用抑制剂，SP-4206有望在体内调节免疫反应。需要利用自身免疫性疾病或癌症免疫疗法的动物模型进行研究，才能全面阐明其体内作用。
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| 酶活实验 |
SP-4206 与 IL-2 的结合可通过体外结合实验进行评估，例如表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC)。将重组 IL-2 固定在传感器芯片或量热池中，然后通入或滴定不同浓度的 SP-4206 以测量结合亲和力 (Kd)。也可进行与标记 IL-2 的竞争性结合实验，以评估该化合物阻断 IL-2/IL-2Rα 相互作用的能力。
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| 细胞实验 |
在IL-2依赖性细胞系（例如CTLL-2细胞）中评估SP-4206的细胞活性。在IL-2存在的情况下，用递增浓度的SP-4206处理细胞。使用[³H]-胸苷掺入法或MTT法检测细胞增殖。通过Western blot或流式细胞术评估SP-4206抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化的能力。
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| 动物实验 |
标准参考文献中并未详细描述SP-4206的具体体内动物实验方案。为评估其免疫调节作用，可将SP-4206应用于自身免疫性疾病小鼠模型或荷瘤小鼠。通过检测免疫细胞群、细胞因子水平和肿瘤生长情况来评价其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SP-4206 的分子式为 C30H37Cl2N7O6，分子量为 662.56 g/mol。它与 IL-2 具有高亲和力（Kd = 70 nM）。其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率，尚未得到详细研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SP-4206的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种IL-2信号通路调节剂，其潜在的不良反应可能包括免疫抑制。目前尚无具体的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N(2)-氨基甲酰基-N-{2-[4-(3-{4-[(5-羧基呋喃-2-基)甲氧基]-2,3-二氯苯基}-1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-2-氧代乙基}-D-亮氨酸是由5-({2,3-二氯-4-[1-甲基-5-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基}甲基)-2-呋喃羧酸的仲氨基与N-脒基-L-亮氨酸的羧基缩合反应制得的亮氨酸衍生物。它属于胍类、呋喃羧酸类、吡唑基哌啶类、甘氨酸衍生物类、二氯苯类和D-亮氨酸衍生物类化合物。
SP-4206（CAS号：515846-21-6）是一种强效的IL-2/IL-2Rα相互作用抑制剂。它能以高亲和力（Kd = 70 nM）与IL-2结合，并阻断IL-2与IL-2Rα的结合（Kd = 10 nM）。该化合物是免疫学和癌症免疫治疗研究中一种有价值的化学探针。 |
| 分子式 |
C30H37CL2N7O6
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|---|---|
| 分子量 |
662.564084768295
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| 精确质量 |
661.218
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| CAS号 |
515846-21-6
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| 相关CAS号 |
515846-21-6;515846-79-4 (xTFA);716371-43-6 (TFA);
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| PubChem CID |
5288251
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
191
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1060
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
ClC1C(=C(C=CC=1C1C=C(C2CCN(C(CNC([C@@H](CC(C)C)/N=C(\N)/N)=O)=O)CC2)N(C)N=1)OCC1=CC=C(C(=O)O)O1)Cl
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| InChi Key |
VNZHOIDQBPFEJU-OAQYLSRUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H37Cl2N7O6/c1-16(2)12-21(36-30(33)34)28(41)35-14-25(40)39-10-8-17(9-11-39)22-13-20(37-38(22)3)19-5-7-23(27(32)26(19)31)44-15-18-4-6-24(45-18)29(42)43/h4-7,13,16-17,21H,8-12,14-15H2,1-3H3,(H,35,41)(H,42,43)(H4,33,34,36)/t21-/m1/s1
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| 化学名 |
5-[[2,3-dichloro-4-[5-[1-[2-[[(2R)-2-(diaminomethylideneamino)-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]piperidin-4-yl]-1-methylpyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]furan-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~150.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5093 mL | 7.5465 mL | 15.0930 mL | |
| 5 mM | 0.3019 mL | 1.5093 mL | 3.0186 mL | |
| 10 mM | 0.1509 mL | 0.7546 mL | 1.5093 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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