SP2509 (HCI-2509)

别名: SP 2509; SP-2509; SP2509. 3-(4-吗啉基磺酰基)苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基]酰肼;SP2509
目录号: V0373 纯度: ≥98%
SP2509 (HCI2509) 是一种新型、有效、选择性组蛋白去甲基化酶 LSD1(KDM1A) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
SP2509 (HCI-2509) CAS号: 1423715-09-6
产品类别: Histone Demethylase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
SP2509 (HCI2509) 是一种新型、有效、选择性组蛋白去甲基化酶 LSD1 (KDM1A) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 LSD1,IC50 为 13nM,并且对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有/几乎没有活性。 SP-2509表现出优异的抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。它对人类 AML 细胞表现出高活性。使用新型 LSD1 拮抗剂 SP2509 治疗可减弱 LSD1 与辅阻遏物 CoREST 的结合,增加靶基因启动子上的许可 H3K4Me3 标记,并增加培养的 AML 细胞中 p21、p27 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α 的水平。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在培养的人急性髓系白血病细胞中,SP2509(250、500 和 1000 nM)抑制 LSD1 活性,减少集落形成,并导致细胞凋亡和细胞死亡。它还在 p57 Kip、KLF4 和 p21 的启动子上升高 H3K4Me3,并刺激 AML 细胞中 p57Kip、KLF4 和 p21 的 mRNA 表达。当暴露于 SP2509 (250, 1000 nM) 时,原代和生长的 AML 细胞表现出形态分化的特征。此外,SP2509 和 PS 协同作用,对原代和培养的 AML 细胞产生协同致死作用[1]。 SP2509 不会显着破坏 CoREST-LSD1 相互作用和 CRC 的稳定性。在 0.1 µM 的低浓度下,SP2509 会导致细胞死亡,但未观察到形态变化。同样,SP2509 会破坏髓母细胞瘤细胞的增殖能力[2]。
体内研究 (In Vivo)
对携带 AML 异种移植物和原代移植物的小鼠施用 SP2509 (25 mg/kg) 和/或 PS (5 mg/kg) 显着增加 PS 介导的 CD34+ 原代 AML 细胞活力丧失[2]。
动物实验
Formulated in 20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water; 25 mg/kg; i.p. injection
NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts
参考文献
[1]. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64.
[2]. Inui K, et al. Stepwise assembly of functional C-terminal REST/NRSF transcriptional repressor complexes as a drug target. Protein Sci. 2017 Feb 20
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20CLN3O5S
分子量
437.90
CAS号
1423715-09-6
SMILES
O=C(N/N=C(C1=CC(Cl)=CC=C1O)\C)C2=CC=CC(S(=O)(N3CCOCC3)=O)=C2
InChi Key
NKUDGJUBIVEDTF-FYJGNVAPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20ClN3O5S/c1-13(17-12-15(20)5-6-18(17)24)21-22-19(25)14-3-2-4-16(11-14)29(26,27)23-7-9-28-10-8-23/h2-6,11-12,24H,7-10H2,1H3,(H,22,25)/b21-13+
化学名
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide.
别名
SP 2509; SP-2509; SP2509.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 38 mg/mL (86.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
10% DMSO+corn oil: 5mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2836 mL 11.4181 mL 22.8363 mL
5 mM 0.4567 mL 2.2836 mL 4.5673 mL
10 mM 0.2284 mL 1.1418 mL 2.2836 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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