规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在培养的人急性髓系白血病细胞中,SP2509(250、500 和 1000 nM)抑制 LSD1 活性,减少集落形成,并导致细胞凋亡和细胞死亡。它还在 p57 Kip、KLF4 和 p21 的启动子上升高 H3K4Me3,并刺激 AML 细胞中 p57Kip、KLF4 和 p21 的 mRNA 表达。当暴露于 SP2509 (250, 1000 nM) 时,原代和生长的 AML 细胞表现出形态分化的特征。此外,SP2509 和 PS 协同作用,对原代和培养的 AML 细胞产生协同致死作用[1]。 SP2509 不会显着破坏 CoREST-LSD1 相互作用和 CRC 的稳定性。在 0.1 µM 的低浓度下,SP2509 会导致细胞死亡,但未观察到形态变化。同样,SP2509 会破坏髓母细胞瘤细胞的增殖能力[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
对携带 AML 异种移植物和原代移植物的小鼠施用 SP2509 (25 mg/kg) 和/或 PS (5 mg/kg) 显着增加 PS 介导的 CD34+ 原代 AML 细胞活力丧失[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64.
[2]. Inui K, et al. Stepwise assembly of functional C-terminal REST/NRSF transcriptional repressor complexes as a drug target. Protein Sci. 2017 Feb 20 |
分子式 |
C19H20CLN3O5S
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分子量 |
437.90
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CAS号 |
1423715-09-6
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SMILES |
O=C(N/N=C(C1=CC(Cl)=CC=C1O)\C)C2=CC=CC(S(=O)(N3CCOCC3)=O)=C2
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InChi Key |
NKUDGJUBIVEDTF-FYJGNVAPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H20ClN3O5S/c1-13(17-12-15(20)5-6-18(17)24)21-22-19(25)14-3-2-4-16(11-14)29(26,27)23-7-9-28-10-8-23/h2-6,11-12,24H,7-10H2,1H3,(H,22,25)/b21-13+
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化学名 |
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide.
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别名 |
SP 2509; SP-2509; SP2509.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2836 mL | 11.4181 mL | 22.8363 mL | |
5 mM | 0.4567 mL | 2.2836 mL | 4.5673 mL | |
10 mM | 0.2284 mL | 1.1418 mL | 2.2836 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。