| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在培养的人急性髓系白血病细胞中，SP2509（250、500 和 1000 nM）抑制 LSD1 活性，减少集落形成，并导致细胞凋亡和细胞死亡。它还在 p57 Kip、KLF4 和 p21 的启动子上升高 H3K4Me3，并刺激 AML 细胞中 p57Kip、KLF4 和 p21 的 mRNA 表达。当暴露于 SP2509 (250, 1000 nM) 时，原代和生长的 AML 细胞表现出形态分化的特征。此外，SP2509 和 PS 协同作用，对原代和培养的 AML 细胞产生协同致死作用[1]。 SP2509 不会显着破坏 CoREST-LSD1 相互作用和 CRC 的稳定性。在 0.1 µM 的低浓度下，SP2509 会导致细胞死亡，但未观察到形态变化。同样，SP2509 会破坏髓母细胞瘤细胞的增殖能力[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对携带 AML 异种移植物和原代移植物的小鼠施用 SP2509 (25 mg/kg) 和/或 PS (5 mg/kg) 显着增加 PS 介导的 CD34+ 原代 AML 细胞活力丧失[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H20CLN3O5S
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|---|---|---|
| 分子量 |
437.90
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| 精确质量 |
437.081
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| CAS号 |
1423715-09-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
135743577
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.645
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| LogP |
3.64
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| tPSA |
116.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
705
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=N\NC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCOCC2)/C3=C(C=CC(=C3)Cl)O
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| InChi Key |
NKUDGJUBIVEDTF-FYJGNVAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20ClN3O5S/c1-13(17-12-15(20)5-6-18(17)24)21-22-19(25)14-3-2-4-16(11-14)29(26,27)23-7-9-28-10-8-23/h2-6,11-12,24H,7-10H2,1H3,(H,22,25)/b21-13+
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| 化学名 |
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide.
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| 别名 |
SP 2509; SP-2509; SP2509.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+corn oil: 5mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2836 mL | 11.4181 mL | 22.8363 mL | |
| 5 mM | 0.4567 mL | 2.2836 mL | 4.5673 mL | |
| 10 mM | 0.2284 mL | 1.1418 mL | 2.2836 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LSD1-IN-38
LSD1/EGFR-IN-1
AH2-14c
LSD1-IN-37
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