| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sparstolonin B targets Toll-like receptors 2 (TLR2) and 4 (TLR4), which are key mediators of innate immune responses. It acts as a selective antagonist of these receptors. By blocking TLR2 and TLR4, it inhibits the inflammatory signaling pathways activated by these receptors, reducing the production of pro-inflammatory cytokines.
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| 体外研究 (In Vitro) |
斯帕斯托林B（1–20 µM；2-4天）可抑制神经母细胞瘤细胞的生长和存活[3]。在小鼠巨噬细胞中，斯帕斯托林B可抑制TLR配体诱导的细胞因子产生。斯帕斯托林B可抑制MyD88向TLR4和TLR2的募集[1]。在神经母细胞瘤细胞中，斯帕斯托林B可产生活性氧（ROS）。斯帕斯托林B可降低神经母细胞瘤细胞中N-myc的表达[3]。体外实验表明，斯帕斯托林B是一种选择性TLR2和TLR4拮抗剂。它可抑制小鼠巨噬细胞中TLR配体诱导的细胞因子表达。它具有抗HIV和抗癌活性。这些活性已在基于细胞的巨噬细胞和其他细胞类型的实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射100 μg/只小鼠的Sparstolonin B可减轻小鼠LPS诱导的炎症[1]。
体内研究表明，Sparstolonin B具有抗炎和抗癌活性。它通过阻断TLR2和TLR4介导的炎症信号通路，可能具有治疗炎症性和感染性疾病的潜力。然而，现有文献中并未详细描述其体内疗效研究的具体细节。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合/功能测定用于评估斯帕斯托林B抑制TLR2和TLR4介导的信号通路的能力。这些测定通常使用表达TLR2或TLR4的细胞，并测量TLR配体刺激下下游信号通路（如NF-κB或MAPK）的激活情况。通过测量信号通路活性的降低程度来确定化合物的抑制效力。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[3]
细胞类型： SH-SY5Y、IMR-32、NGP、SKNF-1 和 SK-N-BE(2) 细胞 测试浓度： 1 µM、5 µM、10 µM 或 20 µM 孵育时间： 2-4 天 实验结果： 处理 2 天（SH-SY5Y 和 IMR-32）、3 天（NGP 细胞）或 4 天（SKNF-1 和 SK-N-BE(2) 细胞）。 体外细胞实验用于评估 sparstolonin B 的抗炎作用。巨噬细胞或其他免疫细胞用 sparstolonin B 处理，然后用 TLR2 或 TLR4 配体刺激。测量促炎细胞因子的产生。这些试验表明该化合物能够抑制 TLR 介导的炎症反应。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5-6周龄雄性C57Bl/6小鼠（体重18-20克）[1]
剂量： 100 μg/只小鼠 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 在小鼠脓毒症模型中，LPS诱导的TNFα和IL-1β表达水平显著降低。 已在炎症和癌症模型中开展了sparstolonin B的体内动物研究，以评估其疗效。然而，现有文献中并未详细描述这些研究的具体细节。它是一种研究化合物，尚未获准用于临床。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于斯帕斯托林B的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种天然产物，其口服生物利用度可能有限。然而，其体内疗效表明它能达到足够的全身浓度。该化合物的药代动力学特性对于其作为治疗药物的开发至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于斯帕斯托林B的具体毒性数据并不详尽。作为一种天然产物，它通常被认为毒性较低。然而，仍需进行全面的毒理学研究以确定其治疗用途的安全性。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Sparstolonin B 是一种异香豆素类天然产物，可作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂。它具有抗炎、抗 HIV 和抗癌活性，并能抑制 TLR 配体诱导的细胞因子表达。目前它仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H8O5
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|---|---|
| 分子量 |
268.221024513245
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| 精确质量 |
268.037
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| CAS号 |
1259330-61-4
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| PubChem CID |
135659042
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.5
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| tPSA |
76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
622
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2C=CC(=CC=2C2=COC(=C3C(C=CC1=C23)=O)O)O
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| InChi Key |
KUPDHLFGNQEASI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H8O5/c16-7-1-3-11-8(5-7)9-6-19-15(18)14-10(17)2-4-12(20-11)13(9)14/h1-6,16,18H
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| 化学名 |
4,14-dihydroxy-8,15-dioxatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadeca-1(16),2(7),3,5,9(17),10,13-heptaen-12-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~37.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (18.64 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7283 mL | 18.6414 mL | 37.2828 mL | |
| 5 mM | 0.7457 mL | 3.7283 mL | 7.4566 mL | |
| 10 mM | 0.3728 mL | 1.8641 mL | 3.7283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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