| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spermine functions as a direct free radical scavenger, particularly against hydroxyl radicals (•OH) generated in a Cu(II)/H₂O₂ system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
生理相关剂量的精胺 (NSC 268508) 可抑制 ROS 诱导的 DNA 损伤;峰抑制显示在 1 至 2 mM。这些浓度正好落在已估计的生理精胺浓度范围内[1]。
在含有30 µM H₂O₂和10 µM CuCl₂的ΦX-174质粒DNA体系中,生理相关浓度(1-2 mM)的精胺能有效抑制活性氧(ROS)诱导的DNA链断裂。保护作用具有浓度依赖性,在0.1 mM浓度下即可观察到显著抑制。 在相同的Cu(II)/H₂O₂体系中,使用5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物(DMPO)作为自旋捕获剂的电子顺磁共振(EPR)实验中,1 mM的精胺能抑制超过70%的DMPO-OH加合物形成。在低至0.1 mM的精胺浓度下即可观察到对DMPO-OH信号的抑制。 使用合成的双-α-[¹³C]标记精胺进行的核磁共振(NMR)和质谱(MS)分析证实了其与羟基自由基的直接相互作用。在ROS生成体系存在下,标记精胺原始的¹³C-NMR峰消失,并出现新的峰,表明加合物的形成。化学电离质谱分析识别出潜在的加合物碎片,支持精胺被氧化并生成如二醛类产物的反应机制。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物,通常会通过尿液或粪便排出体外。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素,例如亚精胺,可通过有机离子转运蛋白(尤其是 OAT3)主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制 NADPH 氧化酶(尤其是肾脏和心脏中含量丰富的 NOX4)介导的 (A7868)。活性氧可诱导多种不同的 DNA 甲基转移酶 (DNMT),这些酶参与一种名为 KLOTHO 的蛋白质的沉默。KLOTHO 已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素 D 代谢具有重要作用。多项研究表明,在急性或慢性肾脏疾病期间,由于局部活性氧水平升高,KLOTHO mRNA 和蛋白质水平会降低 (A7869)。 亚精胺由亚精胺合酶催化亚精胺生成。亚精胺是一种多胺,一种对真核细胞生长至关重要的小型有机阳离子。亚精胺通常在细胞核内以毫摩尔浓度存在。亚精胺直接作为自由基清除剂发挥作用,并形成多种加合物,防止DNA氧化损伤。活性氧对DNA的氧化损伤是细胞生存必须防范的持续性问题。因此,亚精胺是一种重要的天然细胞内化合物,能够保护DNA免受自由基攻击。亚精胺还参与基因表达调控、染色质稳定以及防止内切酶介导的DNA片段化。高浓度的氧化多胺(如亚精胺二醛)可能具有毒性。然而,该研究表明,一旦亚精胺在清除自由基的过程中被氧化,其与DNA的亲和力就会下降,从而能够扩散开来并通过细胞机制(例如与谷胱甘肽反应)进行解毒,因此在所提出的条件下,这种机制不太可能产生显著的毒性。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
亚精胺是一种多氮烷,属于十四烷,其1、5、10和14位碳原子被氮原子取代。亚精胺对细胞代谢具有广泛的作用,它是一种抗氧化剂、免疫抑制剂和重要的代谢产物。它是一种多氮烷和四胺,是亚精胺(4+)的共轭碱。
亚精胺是一种源自亚精胺的生物源性多胺,在所有pH值下均以多聚阳离子的形式存在。它存在于多种组织和生物体中,在某些细菌中通常作为重要的生长因子发挥作用。亚精胺与核酸相关,尤其是在病毒中,被认为可以稳定其螺旋结构。 亚精胺是大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中发现或产生的代谢产物。 据报道,在卡氏蓝藻(Cyanidium caldarium)、施氏布拉塞尼亚藻(Brasenia schreberi)和其他有相关数据的生物体中也发现了亚精胺。 亚精胺是一种多胺,其结构与十四烷相似,但1、5、10和14位的碳原子被氮原子取代。亚精胺在细胞代谢过程中发挥着广泛的作用。 亚精胺是一种尿毒症毒素。根据化学和物理特性,尿毒症毒素可分为三大类:1)小型、水溶性、非蛋白结合化合物,例如尿素; 2) 小分子、脂溶性化合物和/或蛋白结合化合物,例如酚类;3) 较大的所谓中分子,例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病,包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 亚精胺与核酸相关,尤其是在病毒中,并被认为可以稳定其螺旋结构。[PubChem] 亚精胺是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。 它是一种由亚精胺形成的生物源性多胺。它存在于多种生物体和组织中,是某些细菌的必需生长因子。在所有pH值下,它都以多聚阳离子的形式存在。亚精胺与核酸相关,尤其是在病毒中,并被认为能够稳定其螺旋结构。 另见:烃类、萜烯加工副产物(注释已移至)。 药物适应症 用于营养补充,也可用于治疗膳食不足或不平衡。 作用机制 亚精胺由亚精胺合酶催化亚精胺生成。亚精胺是一种多胺,一种小的有机阳离子,是真核细胞生长所必需的。亚精胺通常在细胞核中以毫摩尔浓度存在。亚精胺直接作为自由基清除剂发挥作用,并形成多种加合物,防止DNA氧化损伤。活性氧对DNA的氧化损伤是细胞必须防范才能生存的持续性问题。因此,亚精胺是一种重要的天然细胞内化合物,能够保护DNA免受自由基的攻击。亚精胺还参与基因表达调控、染色质稳定以及防止内切酶介导的DNA片段化。 药效学 亚精胺是一种多胺,一种参与细胞代谢的有机分子。 亚精胺是一种天然的多聚阳离子多胺,对真核细胞生长至关重要,在细胞核中以毫摩尔浓度存在,并与染色质紧密结合。 该研究揭示了一种新的分子功能:亚精胺可作为直接的自由基清除剂,保护DNA免受羟基自由基的攻击。这一功能不同于之前提出的涉及电荷中和或DNA构象变化的机制。 一种提出的化学机制涉及亚精胺伯胺基的羟基化,形成N-羟基衍生物,这些衍生物可以脱水形成肟,随后水解成二醛。 这种清除自由基的活性使核亚精胺成为抵御氧化性DNA损伤、突变和转化的潜在关键第一道防线。 |
| 分子式 |
C10H26N4
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|---|---|
| 分子量 |
202.3402
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| 精确质量 |
202.215
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| CAS号 |
71-44-3
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| 相关CAS号 |
Spermine tetrahydrochloride;306-67-2
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| PubChem CID |
1103
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| 外观&性状 |
Colorless to off-white <29°C powder,>29°C liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
308.4±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
310-311 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
175.6±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.485
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| LogP |
-0.96
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| tPSA |
76.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
86.1
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
PFNFFQXMRSDOHW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H26N4/c11-5-3-9-13-7-1-2-8-14-10-4-6-12/h13-14H,1-12H2
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| 化学名 |
N,N′-Bis(3-aminopropyl)-1,4-diaminobutane
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| 别名 |
Spermine free base, Gerontine, Musculamine, Neuridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~617.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (494.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9422 mL | 24.7109 mL | 49.4218 mL | |
| 5 mM | 0.9884 mL | 4.9422 mL | 9.8844 mL | |
| 10 mM | 0.4942 mL | 2.4711 mL | 4.9422 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。