| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
No conventional receptor target; sphingomyelin is a structural lipid. However, it serves as a substrate for sphingomyelinases, generating ceramide, which activates various kinases (MAPK, PKCζ) and phosphatases. Ceramide can also be converted to sphingosine and S1P, which act on specific GPCRs (S1P1–5). Through these metabolites, sphingomyelin modulates apoptosis, proliferation, inflammation, and stress responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
神经酰胺、二酰甘油、鞘氨醇-1-磷酸酯和其他可相互转化的生物活性鞘脂是鞘磷脂代谢的产物。这些生物活性脂质通过作用于细胞内的特定靶点并调节不同的信号转导通路来影响生物过程[1]。细胞信号传导由富含鞘磷脂的脂筏介导[1]。
在体外,鞘磷脂可用作测定鞘磷脂酶活性的底物。它可以被包裹在脂质体中以研究膜生物物理学。当添加到培养细胞中时,外源性鞘磷脂会改变膜流动性,并通过减少受体在脂筏上的聚集来抑制炎症细胞因子(例如TNF-α)的产生。它并不直接激活信号传导,而是调节神经酰胺前体的可用性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,鞘磷脂是一种内源性脂质;其膳食摄入量可能影响血脂谱和炎症标志物。动物研究表明,膳食补充鞘磷脂(占膳食的0.1%~1%)可降低载脂蛋白E缺陷小鼠的血浆总胆固醇水平并改善动脉粥样硬化。它还能通过维持肠道屏障完整性来预防DSS诱导的结肠炎。鞘磷脂的代谢产物神经酰胺与胰岛素抵抗和细胞凋亡有关。
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| 酶活实验 |
无细胞检测:以鞘磷脂为底物测定鞘磷脂酶活性;将酶与放射性标记或荧光标记的鞘磷脂孵育,并通过薄层色谱或荧光法定量产物(神经酰胺或磷酸胆碱)。脂筏分离:用Triton X-100溶解细胞膜,并通过蔗糖密度梯度离心分离脂筏组分;用液相色谱-质谱联用分析鞘磷脂含量。神经酰胺定量可采用二酰甘油激酶活性测定或液相色谱-质谱联用。
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| 细胞实验 |
对于细胞研究,用脂质体形式的鞘磷脂(例如,50–200 µM)处理细胞 24–72 小时。使用荧光探针(Laurdan)评估细胞膜流动性。通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定神经酰胺的生成。用脂多糖(LPS)刺激细胞,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定白细胞介素-6/肿瘤坏死因子-α(IL-6/TNF-α)水平,以评估炎症反应。对于细胞凋亡,使用 Annexin V/PI 双染法染色,并通过流式细胞术进行定量分析。使用霍乱毒素 B(GM1 标记物)通过共聚焦显微镜评估脂筏聚集情况。
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| 动物实验 |
在体内,鞘磷脂可通过饲料或灌胃给药。在小鼠结肠炎模型中,于DSS诱导前7天饲喂1%鞘磷脂,然后评估疾病活动指数、组织学和结肠髓过氧化物酶活性。在动脉粥样硬化模型中,给ApoE-/-小鼠补充0.5%鞘磷脂12周,并用油红O染色法定量主动脉病变面积。同时检测血浆胆固醇和细胞因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
天然来源的鞘磷脂脂肪酸组成各异(常见种类:硬脂酰、棕榈酰、油酰)。硬脂酰鞘磷脂的典型分子量约为731(C41H84N2O8P)。外观:白色至类白色粉末。溶解性:氯仿/甲醇(2:1)混合溶剂中溶解度约为10 mg/mL;不溶于水。在惰性气体保护下于2-8℃保存,以防止氧化。研究用纯度≥98%。制备脂质体时,先将其溶解于有机溶剂中,蒸发溶剂形成薄膜,然后用缓冲液复水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未见毒性报告;鞘磷脂是正常膳食成分。高剂量可能引起轻微的胃肠道不适。通常认为其安全性良好。未发现致突变或致畸作用。动物研究表明,膳食中添加高达2%的剂量耐受性良好。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-硬脂酰鞘氨醇-1-磷酸胆碱是一种鞘磷脂d18:1,其中神经酰胺N-酰基被指定为硬脂酰基(十八烷酰基)。它是小鼠的代谢产物。它是一种鞘磷脂36:1和鞘磷脂d18:1。它在功能上与十八烷酸相关。N-(十八烷酰基)-鞘氨醇-4-烯-1-磷酸胆碱已在智人中被报道,并且有相关数据。
鞘磷脂是一种研究用化学品,而非药物。它广泛应用于脂质生物化学、膜生物学和营养学研究。它在脂筏功能和信号传导中的作用使其成为研究受体聚集和膜组织的重要工具。它也作为膳食补充剂销售,用于改善认知和心血管健康,但证据有限。尚未进行过用于治疗用途的临床试验。 |
| 分子式 |
C41H84N2O8P+
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|---|---|
| 分子量 |
764.08800
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| 精确质量 |
730.598
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| CAS号 |
85187-10-6
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| PubChem CID |
6453725
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
9.53
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| tPSA |
144.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
38
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
826
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](COP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C)[C@@H](/C=C/CCCCCCCCCCCCC)O
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| InChi Key |
LKQLRGMMMAHREN-YJFXYUILSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H83N2O6P/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-21-23-25-27-29-31-33-35-41(45)42-39(38-49-50(46,47)48-37-36-43(3,4)5)40(44)34-32-30-28-26-24-22-19-17-15-13-11-9-7-2/h32,34,39-40,44H,6-31,33,35-38H2,1-5H3,(H-,42,45,46,47)/b34-32+/t39-,40+/m0/s1
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| 化学名 |
[(E,2S,3R)-3-hydroxy-2-(octadecanoylamino)octadec-4-enyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~25 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (Infinity mM) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 EtOH 储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3087 mL | 6.5437 mL | 13.0875 mL | |
| 5 mM | 0.2617 mL | 1.3087 mL | 2.6175 mL | |
| 10 mM | 0.1309 mL | 0.6544 mL | 1.3087 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。