| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Spinacine is the GABA transporter, for which it acts as a GABA uptake inhibitor. By inhibiting GABA reuptake in cortical neuronal tissues, Spinacine increases synaptic GABA availability. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and its modulation is relevant for neurological disorders. Spinacine also serves as a structural element in biologically active compounds such as glucagon and angiotensin II receptor antagonists. These targets make it valuable for neurological and peptidomimetic research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，菠菜碱是一种GABA摄取抑制剂，它通过抑制皮层神经组织中GABA的再摄取，增加突触间隙GABA的可用性。研究人员在神经元细胞培养中对其对GABA能信号传导的影响进行了研究。作为一种刚性组氨酸类似物，菠菜碱被用于肽模拟物设计，以开发具有生物活性的化合物。这些体外活性支持其在神经系统疾病、GABA能神经传递和药物开发等领域的研究应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，菠菜碱因其抑制GABA摄取的活性，在神经系统疾病的治疗中具有潜在应用价值。它可通过增加突触间隙GABA的可用性来调节大脑中的抑制性神经传递。然而，目前关于其体内疗效的详细数据有限。作为一种内源性代谢产物，菠菜碱天然存在于生物系统中。未来需要开展更多研究，以评估其在癫痫、焦虑症等神经系统疾病以及其他涉及GABA能功能障碍的疾病动物模型中的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于研究菠菜碱对GABA的摄取抑制作用，该试验使用表达GABA转运蛋白的皮层神经组织或细胞。将化合物与细胞或组织制备物在0.1-1000 μM的浓度范围内孵育，并测量[3H]-GABA的摄取量。通过比较处理组和未处理组的摄取量来量化GABA再摄取的抑制程度。可以使用放射性配体结合试验来评估其与GABA转运蛋白的结合亲和力。所有试验均包含适当的对照和参考化合物（例如，尼泊酸）。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用皮层神经元培养物或表达GABA转运蛋白的细胞系进行菠菜碱活性测定。细胞用浓度范围为0.1-1000 μM的菠菜碱处理1-24小时。使用[3H]-GABA或荧光标记的GABA类似物测定GABA摄取。定量分析细胞内GABA水平。采用标准方法评估细胞活力。可通过电生理记录评估该化合物对神经元兴奋性的影响。实验设置溶剂对照和阳性对照（例如，已知的GABA摄取抑制剂）。
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| 动物实验 |
由于菠菜碱主要用作研究工具，因此其体内动物研究较为有限。神经学研究可在癫痫、焦虑或其他GABA相关疾病的啮齿动物模型中进行。该化合物可通过腹腔注射或口服给药，剂量范围为1-50 mg/kg。采用行为学测试（例如，癫痫模型、高架十字迷宫）评估其疗效，并测量脑内GABA水平。每组包含6-10只动物，并设有载体对照组。需要开展进一步研究以进行全面表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
菠菜碱的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种小型极性分子（分子量 167.17，C7H9N3O2），预计其口服生物利用度中等，组织分布良好，包括能够穿透血脑屏障。该化合物是一种内源性代谢物，可能通过氨基酸衍生物的典型代谢途径进行代谢，并最终经肾脏排泄。详细的药代动力学参数需要进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
菠菜碱的毒理学数据表明，在研究常用浓度下，其耐受性通常良好。作为一种内源性代谢物，预计其安全性良好。目前尚未有显著毒性报告。然而，尚未进行全面的毒理学研究。与所有研究用化学品一样，在操作过程中应采取适当的安全预防措施，并且该化合物仅应用于体外和动物研究。
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| 其他信息 |
菠菜碱是一种α-氨基酸。据报道，人参中含有菠菜碱，相关数据可供参考。
菠菜碱是从菠菜叶提取物中分离得到的内源性代谢物和GABA摄取抑制剂。它通过抑制皮质神经元组织中GABA的再摄取，增加突触间隙GABA的可用性而发挥作用。该化合物可作为肽模拟药物设计中刚性组氨酸的替代物，也是针对神经系统疾病的药物开发中的关键中间体。它被用于GABA能神经传递、神经系统疾病和肽模拟药物设计的研究。尚未获准用于临床治疗；仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C7H9N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
167.1653
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| 精确质量 |
167.069
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| CAS号 |
59981-63-4
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| PubChem CID |
162899
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.439g/cm3
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| 沸点 |
552.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
287.8ºC
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
-3.1
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| tPSA |
78.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
197
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1[C@H](NCC2=C1N=CN2)C(=O)O
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| InChi Key |
YCFJXOFFQLPCHD-YFKPBYRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H9N3O2/c11-7(12)5-1-4-6(2-8-5)10-3-9-4/h3,5,8H,1-2H2,(H,9,10)(H,11,12)/t5-/m0/s1
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| 化学名 |
(6S)-4,5,6,7-tetrahydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~199.38 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4.55 mg/mL (27.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9819 mL | 29.9097 mL | 59.8193 mL | |
| 5 mM | 1.1964 mL | 5.9819 mL | 11.9639 mL | |
| 10 mM | 0.5982 mL | 2.9910 mL | 5.9819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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