Spiramycin I 中文名称: 螺旋霉素I

别名: 螺旋霉素I; 螺旋霉素Ⅰ;螺旋霉素I标准品;螺旋霉素I标准溶液;螺旋霉素 I

目录号: V37713 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Spiramycin I 是一种大环内酯类抗生素和抗寄生虫药。

Spiramycin I CAS号: 24916-50-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Spiramycin I 是一种大环内酯类抗生素和抗寄生虫药。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄螺旋霉素的吸收程度不完全。口服生物利用度为30-39%。螺旋霉素的吸收速度比红霉素慢。其pKa值较高（7.9），这可能是由于其在胃的酸性环境中高度电离所致。粪胆途径是主要的排泄途径。次要途径是肾尿途径。螺旋霉素的组织分布广泛。分布容积超过300升，在骨骼、肌肉、呼吸道和唾液中的浓度均高于血清中的浓度。螺旋霉素在肺、支气管、扁桃体和鼻窦等组织中浓度较高。 80%的给药剂量经胆汁排泄，因此粪胆途径是其最重要的排泄途径。肠肝循环也可能发生。仅有 4% 至 14% 的给药剂量通过肾脏-尿液排泄途径清除。螺旋霉素口服后在人体内吸收良好。健康年轻男性成人口服 15-30 mg/kg 体重后，3-4 小时达到血浆峰浓度，血浆浓度为 0.96-1.65 mg/L。静脉给药（7.25 mg/kg 体重）后，观察到较大的分布容积（Vdss 5.6 L/kg），表明组织分布广泛。生物转化似乎并不重要。胆汁排泄是主要的排泄途径；仅有 7-20% 的口服剂量经尿液排出。已知螺旋霉素在肺组织、前列腺组织和皮肤中可达到较高的组织/血清浓度比。螺旋霉素可通过胎盘进入胎儿体内。在每日服用2克抗生素后，母体血清、脐带血和胎盘中的抗生素浓度分别为1.19微克/毫升、0.63微克/毫升和2.75微克/毫升。当母体剂量增加至每日3克时，上述浓度分别为1.69微克/毫升、0.78微克/毫升和6.2微克/毫升。基于这些结果，脐带血与母体血清的浓度比约为0.5。此外，在这些剂量下，螺旋霉素在胎盘中的浓度约为母体血清中的2-4倍。……螺旋霉素会分泌到乳汁中。连续3天每日服用1.5克螺旋霉素的母亲所哺乳的婴儿，其血清中螺旋霉素浓度为20微克/毫升。该浓度具有抑菌作用。 /牛奶/ 螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素，对从乳腺炎奶牛乳汁中分离出的大多数微生物有效。本研究探讨了静脉注射、肌肉注射和皮下注射螺旋霉素后，其在血浆和乳汁中的分布情况。12头健康奶牛分别以30,000 IU/kg的剂量，通过上述三种途径单次注射螺旋霉素。注射后采集血浆和乳汁样本。采用高效液相色谱法测定血浆中螺旋霉素的浓度，采用微生物学方法测定乳汁中螺旋霉素的浓度。静脉注射后，螺旋霉素在乳汁中的平均停留时间（20.7 ± 2.7 h）显著长于血浆（4.0 ± 1.6 h）（P<0.01）。根据浓度-时间曲线下面积计算得出，平均乳汁/血浆浓度比为36.5 ± 15。为了确定两种血管外给药途径的生物等效性，我们考察了几个药代动力学参数。肌内注射或皮下注射后的吸收剂量分数几乎达到100%，与血管外给药途径具有生物等效性，但两种途径的吸收速率、最大血药浓度及其达峰时间存在显著差异。两种血管外给药途径在乳汁中的螺旋霉素排泄量无差异，但后者在乳汁中的最大血药浓度方面不具有生物等效性。然而，在乳汁中螺旋霉素浓度超过引起乳腺感染的各种病原体的最低抑菌浓度（MIC）的持续时间内，两种途径具有生物等效性。血浆蛋白结合率范围为10%至25%。口服600万单位后，1.5至3小时后血药浓度峰值为3.3 μg/mL；半衰期约为5至8小时。即使血浆浓度降至低水平，组织浓度仍能维持较高水平。有关螺旋霉素（共13种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物螺旋霉素的代谢程度低于其他一些大环内酯类抗生素。其代谢过程尚未得到充分研究。主要在肝脏代谢为活性代谢物。在牛体内，会生成代谢物新螺旋霉素，即去甲卡罗西衍生物。给药后14-28天，肌肉和肾脏中新螺旋霉素的浓度略高于螺旋霉素；肌肉中新螺旋霉素和螺旋霉素的浓度大致相等。螺旋霉素在肝脏代谢为活性代谢物；大部分经胆汁排泄，约10%经尿液排泄。生物半衰期静脉注射：年轻人（18至32岁）：约4.5至6.2小时。老年人（73至85岁）：约9.8至13.5小时。口服：5.5至8小时，儿童直肠给药：8小时。口服600万单位的剂量，半衰期约为5至8小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合蛋白质结合水平低（10-25%）。
参考文献	[1]. Hydroxylation and hydrolysis: two main metabolic ways of spiramycin I in anaerobic digestion. Bioresour Technol. 2014 Feb;153:95-100.
其他信息	螺旋霉素是一种主要起抑菌作用的大环内酯类抗菌药物，对革兰氏阳性球菌和杆菌、革兰氏阴性球菌以及军团菌、支原体、衣原体、某些类型的螺旋体、弓形虫和隐孢子虫均有活性。螺旋霉素是一种16元环大环内酯类化合物，于1952年从安博链霉菌（Streptomyces ambofaciens）中发现，自1955年起有口服制剂，自1987年起有注射剂。耐药菌包括肠杆菌、假单胞菌和霉菌。螺旋霉素是一种大环内酯类化合物，最初发现于安博链霉菌，具有抗菌和抗寄生虫活性。虽然其具体作用机制尚未完全阐明，但螺旋霉素可能通过与细菌核糖体的50S亚基结合来抑制蛋白质合成。该药物还能预防弓形虫病的胎盘传播，其机制可能与之前不同，但尚未明确。药物适应症大环内酯类抗生素，用于治疗各种感染。作用机制大环内酯类抗生素的作用机制一直存在争议。螺旋霉素是一种16元环大环内酯类抗生素，它以1:1的化学计量比与细菌50S核糖体亚基结合，从而抑制核糖体转位。这种抗生素能有效抑制供体和受体底物与核糖体的结合。其主要作用机制是通过促进核糖体转位过程中肽酰-tRNA从核糖体上解离。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C43H74N2O14
分子量	843.052660000001
精确质量	842.514
CAS号	24916-50-5
PubChem CID	5289394
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.21g/cm3
沸点	913.7ºC at 760mmHg
熔点	134-137ºC
闪点	506.4ºC
LogP	2.325
tPSA	195.38
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	16
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	59
分子复杂度/Complexity	1370
定义原子立体中心数目	19
SMILES	C[C@@H]1C/C=C/C=C/[C@@H]([C@@H](C[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](CC(=O)O1)O)OC)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)C)O[C@H]3C[C@@]([C@H]([C@@H](O3)C)O)(C)O)N(C)C)O)CC=O)C)O[C@H]4CC[C@@H]([C@H](O4)C)N(C)C
InChi Key	ACTOXUHEUCPTEW-CEUOBAOPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C43H74N2O14/c1-24-21-29(19-20-46)39(59-42-37(49)36(45(9)10)38(27(4)56-42)58-35-23-43(6,51)41(50)28(5)55-35)40(52-11)31(47)22-33(48)53-25(2)15-13-12-14-16-32(24)57-34-18-17-30(44(7)8)26(3)54-34/h12-14,16,20,24-32,34-42,47,49-51H,15,17-19,21-23H2,1-11H3/b13-12+,16-14+/t24-,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31-,32+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+,42+,43-/m1/s1
化学名	2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~118.62 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~118.62 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1862 mL	5.9308 mL	11.8617 mL
	5 mM	0.2372 mL	1.1862 mL	2.3723 mL
	10 mM	0.1186 mL	0.5931 mL	1.1862 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。