| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spiramycin I inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 50S ribosomal subunit, preventing peptide chain elongation. It is bacteriostatic against Gram-positive and some Gram-negative bacteria. It also has activity against Toxoplasma gondii and Cryptosporidium. It does not affect human ribosomes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，螺旋霉素I对革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌，MIC 1-4 µg/mL）和支原体具有活性，但对革兰氏阴性菌的活性较弱。它还能抑制弓形虫在细胞培养中的增殖，IC50 为 1 µg/mL。螺旋霉素I对某些厌氧菌也具有中等活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，螺旋霉素I用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和弓形虫病。在孕妇中，它用于预防先天性弓形虫病。它对免疫功能低下患者的隐孢子虫病也有效。动物模型显示其对肺炎和败血症有效。
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| 酶活实验 |
体外抗菌试验采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。对于弓形虫，用螺旋霉素处理感染细胞，并通过免疫荧光法评估寄生虫生长情况。对于核糖体结合试验，则采用细菌核糖体进行无细胞翻译试验。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将人上皮细胞感染细菌或寄生虫，并用螺旋霉素（0.1-10 µg/mL）处理。测量细菌或寄生虫数量。通过乳酸脱氢酶（LDH）释放评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
体内动物研究：对肺炎球菌肺炎小鼠模型进行口服或肠外螺旋霉素治疗；监测细菌清除情况和存活率。对于弓形虫病，对感染弓形虫的小鼠进行螺旋霉素治疗；测量脑内寄生虫负荷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
螺旋霉素不能完全吸收。口服生物利用度为30-39%。螺旋霉素的吸收速度比红霉素慢。其pKa值较高（7.9），可能是由于其在胃的酸性环境中高度电离所致。粪胆途径是主要的排泄途径。次要途径是肾尿途径。螺旋霉素组织分布广泛。其分布容积超过300升，在骨骼、肌肉、呼吸道和唾液中的浓度高于血清。螺旋霉素在肺、支气管、扁桃体和鼻窦等组织中的浓度更高。80%的给药剂量经胆汁排泄，因此粪胆途径是最主要的排泄途径。肠肝循环也可能发生。仅有4%至14%的给药剂量经肾脏-泌尿途径清除。口服后，螺旋霉素在人体内吸收良好。在健康年轻成年男性中，口服15-30 mg/kg体重后，血浆峰浓度在3-4小时内达到，血浆浓度范围为0.96-1.65 mg/L。静脉给药（7.25 mg/kg体重）后，观察到更大的分布容积（Vdss 5.6 L/kg），表明其组织分布广泛。生物转化似乎并不重要。胆汁排泄是主要的排泄途径；仅有7-20%的口服剂量经尿液排出。已知螺旋霉素在肺、前列腺和皮肤组织中可达到较高的组织/血清浓度比。螺旋霉素可透过胎盘进入胎儿体内。每日给予2克抗生素后，母体血清、脐带血和胎盘中的药物浓度分别为1.19 μg/mL、0.63 μg/mL和2.75 μg/mL。当母体剂量增加至每日3克时，这些浓度分别为1.69 μg/mL、0.78 μg/mL和6.2 μg/mL。基于这些结果，脐带血与母体血清的浓度比约为0.5。此外，在这些剂量下，胎盘中螺旋霉素的浓度约为母体血清中浓度的2-4倍。……螺旋霉素会分泌到乳汁中。连续三天每日服用1.5克螺旋霉素的母亲所哺乳的婴儿，其血清中螺旋霉素的浓度为20 μg/mL。该浓度具有抗菌活性。螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素，对乳腺炎奶牛乳汁中分离出的大多数微生物有效。本研究探讨了静脉注射、肌肉注射和皮下注射螺旋霉素后，其在血浆和乳汁中的分布情况。12头健康奶牛分别通过上述三种途径单次注射30,000 IU/kg的螺旋霉素。注射后采集血浆和乳汁样本。采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中螺旋霉素的浓度，采用微生物学方法测定乳汁中螺旋霉素的浓度。静脉注射后，螺旋霉素在乳汁中的平均停留时间（20.7 ± 2.7 h）显著长于血浆中的停留时间（4.0 ± 1.6 h）（P < 0.01）。根据浓度-时间曲线下面积计算，乳汁/血浆的平均浓度比为36.5 ± 15。为了确定两种血管外给药途径的生物等效性，研究了几个药代动力学参数。肌内或皮下给药的吸收率接近100%，表明其与血管外给药途径具有生物等效性，尽管两种途径在吸收速率、血浆峰浓度和达峰时间方面存在显著差异。两种血管外给药途径在母乳中螺旋霉素的排泄量上没有差异，但后者在母乳中血浆峰浓度方面并不具有生物等效性。然而，在母乳中螺旋霉素浓度超过引起乳腺感染的各种病原体的最低抑菌浓度（MIC）的时间段内，两种途径具有生物等效性。血浆蛋白结合率范围为10%至25%。口服600万单位后，血浆峰浓度为3.3 μg/mL，在1.5至3小时后达到；半衰期约为5至8小时。即使血浆浓度下降到较低水平，组织浓度仍然很高。有关螺旋霉素（共13种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物螺旋霉素的代谢速度比其他一些大环内酯类抗生素慢。其代谢过程尚未完全研究。它主要在肝脏代谢为活性代谢物。在牛体内，会产生一种名为新螺旋霉素的代谢物，它是去甲羧酸的衍生物。给药后14-28天，肌肉和肾脏中新螺旋霉素的浓度略高于螺旋霉素；肌肉中新螺旋霉素和螺旋霉素的浓度大致相等。螺旋霉素在肝脏代谢为活性代谢物；大部分通过胆汁排泄，约10%通过尿液排泄。 生物半衰期 静脉注射：青年人（18至32岁）：约4.5至6.2小时。老年人（73至85岁）：约9.8至13.5小时。口服：5.5至8小时；儿童直肠给药：8小时。 600万剂口服剂量的半衰期约为5至8小时。 药代动力学数据：螺旋霉素可迅速分布至组织，在肺、扁桃体和胎盘中浓度较高。口服生物利用度约为30-40%。半衰期为5-8小时。蛋白结合率约为20-30%。在肝脏代谢；经胆汁和尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
蛋白结合率低（10-25%）。 螺旋霉素毒性低。常见副作用包括轻微的胃肠道不适。过敏反应罕见。孕期用药安全。无显著药物相互作用。啮齿动物LD50 >2000 mg/kg。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素，主要作为抑制剂发挥作用，对革兰氏阳性球菌和杆菌、革兰氏阴性球菌、军团菌、支原体、衣原体、某些类型的螺旋体、弓形虫和隐孢子虫均有活性。螺旋霉素是一种16元环大环内酯类化合物，于1952年首次从安博链霉菌中发现。口服制剂自1955年起上市，注射剂自1987年起上市。耐药菌包括肠杆菌科细菌、假单胞菌属细菌和真菌。螺旋霉素是一种大环内酯类化合物，最初发现于安博链霉菌中，具有抗菌和抗寄生虫活性。尽管其具体作用机制尚未完全阐明，但螺旋霉素可能通过与细菌核糖体的50S亚基结合来抑制蛋白质合成。这种药物还可以预防弓形虫病的胎盘传播，其机制可能与以往的方法不同，但目前尚不明确。药物适应症：大环内酯类抗生素用于治疗各种感染。作用机制：大环内酯类抗生素的作用机制仍存在争议。螺旋霉素是一种16元环大环内酯类抗生素，它以1:1的化学计量比与细菌50S核糖体亚基结合，从而抑制核糖体转位。这种抗生素能有效抑制供体和受体底物与核糖体的结合。其主要作用机制是通过促进核糖体转位过程中肽酰-tRNA从核糖体上解离。螺旋霉素I作为一种大环内酯类抗生素上市销售。它具有组织穿透性和安全性方面的优势。它在欧洲和其他国家使用。它尚未获得美国批准。它也用于兽医学。
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| 分子式 |
C43H74N2O14
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|---|---|
| 分子量 |
843.052660000001
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| 精确质量 |
842.514
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| CAS号 |
24916-50-5
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| PubChem CID |
5289394
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.21g/cm3
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| 沸点 |
913.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
134-137ºC
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| 闪点 |
506.4ºC
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| LogP |
2.325
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| tPSA |
195.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
59
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| 分子复杂度/Complexity |
1370
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
C[C@@H]1C/C=C/C=C/[C@@H]([C@@H](C[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](CC(=O)O1)O)OC)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)C)O[C@H]3C[C@@]([C@H]([C@@H](O3)C)O)(C)O)N(C)C)O)CC=O)C)O[C@H]4CC[C@@H]([C@H](O4)C)N(C)C
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| InChi Key |
ACTOXUHEUCPTEW-CEUOBAOPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H74N2O14/c1-24-21-29(19-20-46)39(59-42-37(49)36(45(9)10)38(27(4)56-42)58-35-23-43(6,51)41(50)28(5)55-35)40(52-11)31(47)22-33(48)53-25(2)15-13-12-14-16-32(24)57-34-18-17-30(44(7)8)26(3)54-34/h12-14,16,20,24-32,34-42,47,49-51H,15,17-19,21-23H2,1-11H3/b13-12+,16-14+/t24-,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31-,32+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+,42+,43-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~118.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1862 mL | 5.9308 mL | 11.8617 mL | |
| 5 mM | 0.2372 mL | 1.1862 mL | 2.3723 mL | |
| 10 mM | 0.1186 mL | 0.5931 mL | 1.1862 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01189448
Conditions:Congenital ToxoplasmosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00004317
Conditions:ToxoplasmosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00002062
Conditions:Cryptosporidiosis|HIV Infections
Title:A Study of Spiramycin in the Treatment of Patients With AIDS-Related Diarrhea
Status:Completed
updateDate:2005-06-24
Ctid:NCT00000980
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00000980
Conditions:Cryptosporidiosis|HIV InfectionsInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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