Macrolide;Toxoplasma

用螺旋霉素（24小时；1-1000 μM；弓形虫感染的HeLa细胞和HeLa细胞）处理可降低细胞毒性并表现出抗弓形虫活性，HeLa细胞的IC50值为189 μM，弓形虫的IC50值为262 μM -感染的HeLa细胞[3]。

用螺旋霉素（100 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 4 天；雌性 KM 小鼠）治疗可减少速殖子和肝毒性，并大大增强抗氧化作用。吡霉素治疗还可以减轻肝脏的肉芽肿性炎症[3]。

细胞系：弓形虫感染的HeLa细胞和HeLa细胞
浓度：1-1000 μM
孵育时间：24小时
结果：细胞毒性降低。

动物模型：36只感染弓形虫的雌性KM小鼠[3]
剂量：100 mg/kg
给药途径：腹腔注射；每日一次；连续4天
结果：速殖子数量显著减少，肝毒性降低，抗氧化作用显著增强。囊肿和肉芽肿的形成受到抑制。

吸收、分布和排泄
螺旋霉素的吸收程度不完全。口服生物利用度为30-39%。螺旋霉素的吸收速度比红霉素慢。其pKa值较高（7.9），这可能是由于其在胃的酸性环境中高度电离所致。
粪胆途径是主要的排泄途径。次要途径是肾尿途径。
螺旋霉素的组织分布广泛。分布容积超过300升，在骨骼、肌肉、呼吸道和唾液中的浓度均高于血清中的浓度。螺旋霉素在肺、支气管、扁桃体和鼻窦等组织中浓度较高。
80%的给药剂量经胆汁排泄，因此粪胆途径是其最重要的排泄途径。肠肝循环也可能发生。仅有 4% 至 14% 的给药剂量通过肾脏-尿液排泄途径清除。
螺旋霉素口服后在人体内吸收良好。健康年轻男性成人口服 15-30 mg/kg 体重后，3-4 小时达到血浆峰浓度，血浆浓度为 0.96-1.65 mg/L。静脉给药（7.25 mg/kg 体重）后，观察到较大的分布容积（Vdss 5.6 L/kg），表明组织分布广泛。生物转化似乎并不重要。胆汁排泄是主要的排泄途径；仅有 7-20% 的口服剂量经尿液排出。已知螺旋霉素在肺组织、前列腺组织和皮肤中可达到较高的组织/血清浓度比。
螺旋霉素可通过胎盘进入胎儿体内。在每日服用2克抗生素后，母体血清、脐带血和胎盘中的抗生素浓度分别为1.19微克/毫升、0.63微克/毫升和2.75微克/毫升。当母体剂量增加至每日3克时，上述浓度分别为1.69微克/毫升、0.78微克/毫升和6.2微克/毫升。基于这些结果，脐带血与母体血清的浓度比约为0.5。此外，在这些剂量下，螺旋霉素在胎盘中的浓度约为母体血清中的2-4倍。……螺旋霉素会分泌到乳汁中。连续3天每日服用1.5克螺旋霉素的母亲所哺乳的婴儿，其血清中螺旋霉素浓度为20微克/毫升。该浓度具有抑菌作用。
/牛奶/ 螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素，对从乳腺炎奶牛乳汁中分离出的大多数微生物有效。本研究探讨了静脉注射、肌肉注射和皮下注射螺旋霉素后，其在血浆和乳汁中的分布情况。12头健康奶牛分别以30,000 IU/kg的剂量，通过上述三种途径单次注射螺旋霉素。注射后采集血浆和乳汁样本。采用高效液相色谱法测定血浆中螺旋霉素的浓度，采用微生物学方法测定乳汁中螺旋霉素的浓度。静脉注射后，螺旋霉素在乳汁中的平均停留时间（20.7 ± 2.7 h）显著长于血浆（4.0 ± 1.6 h）（P<0.01）。根据浓度-时间曲线下面积计算得出，平均乳汁/血浆浓度比为36.5 ± 15。为了确定两种血管外给药途径的生物等效性，我们考察了几个药代动力学参数。肌内注射或皮下注射后的吸收剂量分数几乎达到100%，与血管外给药途径具有生物等效性，但两种途径的吸收速率、最大血药浓度及其达峰时间存在显著差异。两种血管外给药途径在乳汁中的螺旋霉素排泄量无差异，但后者在乳汁中的最大血药浓度方面不具有生物等效性。然而，在乳汁中螺旋霉素浓度超过引起乳腺感染的各种病原体的最低抑菌浓度（MIC）的持续时间内，两种途径具有生物等效性。血浆蛋白结合率范围为10%至25%。口服600万单位后，1.5至3小时后血药浓度峰值为3.3 μg/mL；半衰期约为5至8小时。即使血浆浓度降至低水平，组织浓度仍能维持较高水平。
有关螺旋霉素（共13种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
螺旋霉素的代谢程度低于其他一些大环内酯类抗生素。其代谢过程尚未得到充分研究。主要在肝脏代谢为活性代谢物。
在牛体内，会生成代谢物新螺旋霉素，即去甲卡罗西衍生物。给药后14-28天，肌肉和肾脏中新螺旋霉素的浓度略高于螺旋霉素；肌肉中新螺旋霉素和螺旋霉素的浓度大致相等。
螺旋霉素在肝脏代谢为活性代谢物；大部分经胆汁排泄，约10%经尿液排泄。

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生物半衰期
静脉注射：年轻人（18至32岁）：约4.5至6.2小时。老年人（73至85岁）：约9.8至13.5小时。口服：5.5至8小时，儿童直肠给药：8小时。
口服600万单位的剂量，半衰期约为5至8小时。

毒性概述
识别和用途：螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗和控制动物的多种细菌和支原体感染。它以螺旋霉素恩波酸盐的形式用于动物饲料，并以更易溶解的己二酸盐形式用于其他给药途径。它也曾用于治疗隐孢子虫病和弓形虫病等原生动物感染。人类暴露和毒性：据报道，螺旋霉素在职业环境中可引起接触性皮炎。一名在饲料厂工作的男子因吸入空气中的螺旋霉素而患上过敏性接触性皮炎。该患者在工作期间，裸露部位反复出现湿疹样皮损。据报道，螺旋霉素还会引起超敏反应。一名34岁的女性在制药厂接触螺旋霉素粉末后，出现鼻结膜炎和痉挛性咳嗽。患者在接触药物后数小时内出现症状，并在离开工作场所后持续数小时。一名35岁的非过敏性体质的维修工程师在制药行业工作一年后，出现打喷嚏、咳嗽和呼吸困难的症状。在医院进行的吸入激发试验中，逐渐增加螺旋霉素的剂量，诱发了他的症状，并导致了迟发性哮喘反应。此外，还有两例因螺旋霉素引起的支气管哮喘病例报告，患者均为制药厂工人。患者在工作中接触螺旋霉素粉末后，出现咳嗽、呼吸困难和哮喘症状。休息3至4天后，症状消失。动物实验：将2只雄性和2只雌性食蟹猴（Macaca fascicularis）分别每日静脉注射0、240,000、360,000和540,000 IU/kg体重/天的己二酸螺旋霉素，连续5天。所有剂量组在注射期间均出现流涎过多。几只高剂量组猴子和一只低剂量组猴子出现肌张力减退和恶心痉挛。所有受试动物的体重均未出现异常，但食物摄入量均有所减少。高剂量组动物的血红蛋白、红细胞计数和血细胞比容略有下降。在一项短期饮食研究中，大鼠连续13周摄入相当于3900 mg/kg体重的剂量，观察到的主要影响仅为部分中剂量和高剂量组动物的中性粒细胞计数减少以及盲肠扩张。在另一项大鼠膳食研究中，动物连续一年每日摄入相当于 720 mg/kg 体重的剂量。唯一显著的影响是，接受高剂量的雌性大鼠体重下降，而高剂量组（包括雄性和雌性）大鼠的肝脏、肾脏和肾上腺相对重量增加。所有剂量组均出现肝糖原耗竭，而对照组未出现此现象。在杂种犬中，连续 56 天每日摄入 500 mg/kg 体重的剂量后，出现精子发生减少和睾丸萎缩，并观察到肾脏损伤。比格犬连续两年每日口服相当于 150 mg/kg 体重的螺旋霉素，未观察到睾丸损伤，但其他器官出现退行性改变。在小鼠致畸性研究中，妊娠第 5-15 天口服高达 400 mg/kg 体重的螺旋霉素，对妊娠结局无影响。在妊娠第6-15天对大鼠和妊娠第6-19天对兔进行静脉注射，剂量最高达84 mg/kg体重/天，对发育无影响；但对兔口服200和400 mg/kg体重/天的剂量可导致母兔盲肠扩大。将20只妊娠大鼠分为若干组，在妊娠第6-15天分别静脉注射0、90,000、180,000和270,000 IU/kg体重/天的己二酸螺旋霉素。最高剂量组在给药后立即出现短暂（5分钟）共济失调和震颤。中等剂量组胎儿体重略有但显著下降，但所有数值均在历史对照范围内。本研究中未观察到任何胎儿畸形发生率增加。在一项研究中，雄性大鼠以30 mg/kg体重/天的剂量，连续8天（给药途径未明）接受给药，结果发现精原细胞出现有丝分裂和减数分裂异常。在体外哺乳动物细胞正向突变试验、体外细胞遗传学试验和小鼠微核试验中，己二酸螺旋霉素和恩波酸螺旋霉素均未产生任何不良反应。

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蛋白结合
蛋白结合率低（10-25%）。

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相互作用
大环内酯类抗生素包括天然成员、前药和半合成衍生物。这些药物适用于多种感染，并常与其他药物联合使用，因此可能产生药代动力学相互作用。大环内酯类药物既可通过形成复合物和灭活微粒体药物氧化酶来抑制肝脏药物代谢，也可通过其抗菌作用干扰肠道菌群。过去20年间，多项报告指出大环内酯类抗生素可能是导致严重临床药物相互作用的潜在来源。然而，不同大环内酯类抗生素在这方面存在差异，并非所有大环内酯类抗生素都会引起药物相互作用。随着近年来许多半合成大环内酯类抗生素的出现，目前已明确它们在引起药物相互作用方面可分为三类。第一类（例如曲罗霉素、红霉素）易于形成亚硝基烷烃，进而形成无活性的细胞色素P450代谢物复合物。第二类（例如交沙霉素、氟红霉素、罗红霉素、克拉霉素、米奥霉素和米德霉素）形成复合物的程度较低，很少引起药物相互作用。最后一组（例如螺旋霉素、罗红霉素、地红霉素和阿奇霉素）不会灭活细胞色素P450，也无法改变其他化合物的药代动力学。大环内酯类抗生素诱导细胞色素P450并在体内或体外形成抑制性细胞色素P450-铁-亚硝基烷烃代谢物复合物，似乎有两个重要的结构因素：大环内酯类分子中存在一个无空间位阻且易于接近的N-二甲基氨基，以及药物的疏水性。曲罗霉素是肝微粒体酶的强效抑制剂，可显著降低甲基泼尼松龙、茶碱、卡马西平、非那宗（安替比林）和三唑仑的代谢。曲罗霉素可导致服用麦角生物碱的患者出现麦角中毒，并导致服用口服避孕药的患者出现胆汁淤积性黄疸。红霉素及其不同的前体药物似乎对药物代谢的抑制作用较弱。然而，病例报告和对照研究表明，红霉素可能与茶碱、卡马西平、甲泼尼龙、华法林、环孢素、三唑仑、咪达唑仑、阿芬太尼、丙吡胺和溴隐亭发生相互作用，从而降低药物清除率。对于排泄大量还原型地高辛代谢物的患者，红霉素似乎也会增加地高辛的生物利用度，这可能是由于破坏了负责生成这些化合物的肠道菌群所致。这些被怀疑与药物代谢有关的大环内酯类抗生素不应与已知受其代谢影响的其他药物同时使用，或者至少，联合用药应在严密监测患者的情况下进行。
据报道，与螺旋霉素合用时，左旋多巴的血浆浓度会降低。
作者报告了一例21岁先天性长QT间期综合征女性患者的病例，该患者曾多次晕厥发作，其中至少一次是由尖端扭转型室性心动过速引起的。这种突发并发症归因于48小时内同时服用螺旋霉素和美喹嗪。尽管这两种药物属于两类可诱发尖端扭转型室性心动过速的药物，但它们并不被认为是尖端扭转型室性心动过速的诱发因素。停用这两种药物后，患者晕厥发作完全消失，随访两年，初始QTc间期显著缩短，但仍长于正常值。本病例凸显了这两类药物联合用药的潜在风险，尤其是在先天性长QT间期综合征患者中。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50 3550 mg/kg
大鼠腹腔注射LD50 575 mg/kg
大鼠皮下注射LD50 1 g/kg
大鼠静脉注射LD50 170 mg/kg
有关螺旋霉素（共23项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。

[1]. Post-PKS tailoring steps of the spiramycin macrolactone ring in Streptomyces ambofaciens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Aug;57(8):3836-42.

[2]. Assessment of spiramycin-loaded chitosan nanoparticles treatment on acute and chronic toxoplasmosis in mice. J Parasit Dis. 2018 Mar;42(1):102-113.

[3]. Synthesis and Biological Evaluation of (+)-Usnic Acid Derivatives as Potential Anti-Toxoplasma gondii Agents. J Agric Food Chem. 2019 Aug 28;67(34):9630-9642.

螺旋霉素是一种主要起抑菌作用的大环内酯类抗菌药物，对革兰氏阳性球菌和杆菌、革兰氏阴性球菌以及军团菌、支原体、衣原体、某些类型的螺旋体、弓形虫和隐孢子虫均有活性。螺旋霉素是一种16元环大环内酯类化合物，于1952年从安博链霉菌（Streptomyces ambofaciens）中发现，自1955年起有口服制剂，自1987年起有注射剂。耐药菌包括肠杆菌、假单胞菌和霉菌。
螺旋霉素是一种大环内酯类化合物，最初发现于安博链霉菌，具有抗菌和抗寄生虫活性。虽然其具体作用机制尚未完全阐明，但螺旋霉素可能通过与细菌核糖体的50S亚基结合来抑制蛋白质合成。该药物还能预防弓形虫病的胎盘传播，其机制可能与目前尚未明确的机制不同。

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药物适应症
大环内酯类抗生素，用于治疗各种感染。

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作用机制
大环内酯类抗生素的作用机制一直存在争议。螺旋霉素是一种16元环大环内酯类抗生素，它以1:1的表观化学计量比与细菌50S核糖体亚基结合，从而抑制核糖体转位。这种抗生素能有效抑制供体和受体底物与核糖体的结合。其主要作用机制是通过刺激核糖体转位过程中肽酰-tRNA从核糖体上解离。

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治疗用途
抗菌药物；抗球虫药
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于提供患者健康信息）和 PubMed（用于提供医学领域学术文章的引文和摘要）。螺旋霉素已收录于该数据库中。
药物（兽用）：螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗和控制动物的多种细菌和支原体感染。螺旋霉素以恩波酸盐的形式用于动物饲料，以更易溶解的己二酸盐形式用于其他给药途径。
本研究旨在评估螺旋霉素在预防弓形虫母婴传播方面的疗效。妊娠早期（孕早期）且弓形虫IgM抗体阳性（>0.65，ELISA，VIDAS）和IgG抗体阳性（>8 IU/ml），但IgG抗体亲和力低（<0.50，ELISA，Architet）的患者被诊断为急性弓形虫病。这些患者在妊娠19-21周接受羊膜穿刺术，并进行弓形虫DNA检测。在妊娠20-24周期间进行详细的超声检查，并对母婴进行至少一年的随访。在61例患者中，55例（90.2%）接受了螺旋霉素预防，而6例（9.8%）拒绝接受螺旋霉素预防。在妊娠19-21周通过羊膜穿刺术获得的羊水中，4例（6.6%）患者的羊水弓形虫PCR检测呈阳性。这4例拒绝接受螺旋霉素预防的患者，其羊水弓形虫PCR检测结果均为阳性（p < 0.01）。我们的结果似乎支持在妊娠期弓形虫病患者中使用螺旋霉素。
螺旋霉素是一种大环内酯类抗菌药物，其用途与红霉素类似，用于治疗敏感细菌感染。它也曾用于治疗原虫感染，如隐孢子虫病和弓形虫病。

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药物警告
最常见的不良反应是胃肠道不适。据报道，注射给药期间可能出现短暂性感觉异常。
螺旋霉素是一种16元内酯环大环内酯类抗生素，已临床应用15年，严重相关毒性反应较少。胃肠道不适通常较轻，且在实验或人体研究中均未观察到胃肠动力改变，这与其他大环内酯类抗生素（如红霉素）不同。过敏反应不常见，主要表现为短暂性皮疹。虽然肝损伤是大多数大环内酯类抗生素治疗的潜在并发症，但目前尚无确凿证据表明螺旋霉素可引起肝炎，而且，与大多数其他大环内酯类抗生素不同，生化、药代动力学和临床研究已明确证实螺旋霉素与其他药物之间不存在相互作用。
……大环内酯类抗生素的过敏反应极其罕见，相关诊断试验的文献资料也很少。近期，我们接诊了21例疑似对多种大环内酯类抗生素过敏（主要表现为荨麻疹）的患者。我们使用注射用螺旋霉素和红霉素对这些患者进行了皮肤点刺试验和皮内试验。21例患者中有17例在医院严密监护下接受了激发试验。……仅有3例患者的激发试验结果呈阳性，因此确诊为真正的过敏（对螺旋霉素过敏）。他们对两种受试的大环内酯类抗生素的皮肤试验结果均为阳性。……因此，大多数大环内酯类抗生素的超敏反应都是通过激发试验诊断的。
我们近期报道了两例新生儿在接受螺旋霉素（一种广泛用于弓形虫病预防的大环内酯类抗生素）抗生素治疗后出现QT间期延长和心脏骤停的病例。在本研究中，我们评估了该药物对8例出生后需要进行弓形虫病预防的新生儿的心室复极化以及发生致命性心律失常的潜在风险的影响。在螺旋霉素治疗期间（350,000 IU/kg/天）及停药后，记录心电图（ECG）和超声心动图。在8名年龄和性别匹配的健康新生儿对照组中，未发现类似记录的两次心电图之间存在差异。螺旋霉素治疗期间校正心率后的QT间期（QTc）较停药后延长（448 ± 32 毫秒 vs 412 ± 10 毫秒，+9%，p=0.021）。QTc离散度（以12个不同导联中最长QTc值与最短QTc值之差表示，QTcmax-min）在螺旋霉素治疗期间也较高（60 ± 32 毫秒 vs 34 ± 8 毫秒，+76%，p=0.021），这主要是由于最长QTc间期（QTcmax）显著延长所致。与6名未出现药物诱发症状的新生儿相比，2名在开始治疗后发生心脏骤停的新生儿的QTc间期和QTc离散度显著增加。治疗期间，8名新生儿中有7名出现左心室后壁增厚的罕见异常，类似于先天性长QT综合征患者的病变。停药后，该异常消失。因此，新生儿期使用螺旋霉素进行抗生素治疗可能诱发QT间期延长和QT离散度增加。当这种对心室复极化的影响更为显著时，可能促进尖端扭转型室性心动过速的发生，并导致心脏骤停。

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药效学
口服螺旋霉素的绝对生物利用度通常在30%至40%之间。口服1克后，血清药物浓度峰值在0.4至1.4毫克/升之间。

C43H74N2O14

843.0527

842.513

C, 61.26; H, 8.85; N, 3.32; O, 26.57

8025-81-8

8025-81-8;24916-52-7 (III);67724-08-7 (Embonate);68880-55-7 (adipate);

5289394

White to off-white solid powder

1.2±0.1 g/cm3

913.7±65.0 °C at 760 mmHg

506.4±34.3 °C

0.0±0.6 mmHg at 25°C

1.550

3.06

195

4

16

11

59

1370

19

O1[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])=C([H])C([H])=C([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])=O)O[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H])O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[C@]1([H])C([H])([H])[C@@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H] |c:39,43|

ACTOXUHEUCPTEW-AQKFJFIXSA-N

InChI=1S/C43H74N2O14/c1-24-21-29(19-20-46)39(59-42-37(49)36(45(9)10)38(27(4)56-42)58-35-23-43(6,51)41(50)28(5)55-35)40(52-11)31(47)22-33(48)53-25(2)15-13-12-14-16-32(24)57-34-18-17-30(44(7)8)26(3)54-34/h12-14,16,20,24-32,34-42,47,49-51H,15,17-19,21-23H2,1-11H3/b13-12+,16-14+/t24-,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31-,32+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+,42+,43?/m1/s1

2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy}-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde

HSDB-7027; Rovamycin; HSDB7027; HSDB 7027

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 100~157 mg/mL ( 118.62~186.22 mM )
Ethanol : ~157 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.97 mM)

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。