| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SPPL2a (signal peptide peptidase-like 2a). SPL-410 is a selective, hydroxyethylamine-based SPPL2a inhibitor (antagonist) that blocks the proteolytic activity of SPPL2a, a member of the signal peptide peptidase family involved in immune cell development and function.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SPL-410 对 SPPL2a 的抑制 IC₅0 为 9 nM。该化合物对 SPPL2a 具有很高的活性和选择性，优于其他相关蛋白酶。它是一种口服有效的羟乙胺类抑制剂，可用于免疫调节研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SPL-410 具有口服生物活性，有望在免疫介导疾病模型中展现疗效。该化合物通过抑制 SPPL2a 来调节免疫细胞的发育和功能。其疗效将在自身免疫性疾病、炎症和癌症免疫疗法模型中进行评估，在这些模型中，SPPL2a 都发挥着重要作用。
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| 酶活实验 |
SPPL2a 酶活性采用荧光肽底物测定法进行测定。将重组 SPPL2a 或含有 SPPL2a 的膜制剂与肽底物和一系列稀释的待测化合物一起孵育。底物的裂解会产生荧光信号，IC₅0 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
将细胞（例如免疫细胞、B细胞或树突状细胞）用不同浓度的SPL-410处理。通过测量未裂解底物的积累或裂解产物的生成来评估SPPL2a底物的裂解情况。同时评估细胞活力、增殖和免疫功能（例如细胞因子产生、抗原呈递）。
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| 动物实验 |
在免疫介导疾病（例如自身免疫性疾病、炎症性疾病或肿瘤模型）的小鼠模型中，采用口服方式给予SPL-410。通过临床评分、组织病理学和生物标志物分析监测疾病进展。利用流式细胞术对血液、脾脏和淋巴结中的免疫细胞群进行表征。疗效通过疾病缓解和生存期来确定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SPL-410 的分子量为 500.57 g/mol，分子式为 C24H31F3N2O4S。作为一种口服活性化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。将在啮齿动物体内进行口服和静脉给药后测定其标准药代动力学参数。该化合物已配制成适用于灌胃给药的赋形剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SPL-410的毒理学数据尚未公开。标准的临床前安全性评估包括细胞毒性试验、hERG通道抑制试验以及啮齿动物重复给药毒理学研究。鉴于SPPL2a在免疫功能中的作用，其潜在的免疫调节作用将受到仔细评估。
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| 其他信息 |
SPL-410 是一种用于研究 SPPL2a 生物学和免疫功能的研究化合物，尚未获得临床批准。该化合物的羟乙胺结构使其能够高效且选择性地抑制 SPPL2a。SPL-410 可用于研究 SPPL2a 在免疫细胞发育、自身免疫和癌症免疫疗法中的作用。
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| 分子式 |
C24H31F3N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
500.574156045914
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| 精确质量 |
500.195
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| CAS号 |
2351886-00-3
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| 相关CAS号 |
2351886-00-3;
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| PubChem CID |
138911346
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
101
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
746
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(C[C@@H]([C@H](C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)N)O)C3CCC3
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| InChi Key |
KEEHEUGOPCFXAV-VXKWHMMOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31F3N2O4S/c1-23(2,3)17-9-13-20(14-10-17)34(31,32)29(18-5-4-6-18)15-21(30)22(28)16-7-11-19(12-8-16)33-24(25,26)27/h7-14,18,21-22,30H,4-6,15,28H2,1-3H3/t21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(2S,3S)-3-amino-2-hydroxy-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]propyl]-4-tert-butyl-N-cyclobutylbenzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~190 mg/mL (~379.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.75 mg/mL (9.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 47.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9977 mL | 9.9886 mL | 19.9772 mL | |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL | |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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