| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据高含量数据，SPL-707（化合物 40）抑制小鼠 SPPL2a（IC50=0.18 μM）、大鼠 SPPL2a（IC50=0.056 μM）、人 SPPL2a（IC50=0.16 μM）和人 SPPL2b（IC50=0.43 μM）成像。 ）（HCA）[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
SPL-707（化合物 40；3–30 mg/kg；口服；bid；持续 11 天）减少骨髓树突状细胞和 B 细胞，但不改变 γ 分泌酶活性 [1]。 SPL-707的AUC为8787 h·nM，CL为6 mL/min·kg（口服3 mg/kg，静脉注射1 mg/kg）[1]。 SPL-707（1、3 mg/kg；bid；第一次剂量在 0 小时，第二次剂量在 8 小时）完全抑制雌性 Lewis 大鼠的脾脏处理 CD74/p8 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠[1]
剂量：口服3 mg/kg，静脉注射1 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析） 给药途径：口服或静脉注射 实验结果：CL为6 mL/min·kg，CL为6 mL/min·kg，AUC为8787 h·nM。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H28FN5O4
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|---|---|
| 分子量 |
505.540729522705
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| 精确质量 |
505.212
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| CAS号 |
2195361-33-0
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| PubChem CID |
134691740
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
112
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
968
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
FC1=CN=C(C)C(=C1)NC(C[C@H](C(N[C@H]1C2C=CC=CC=2C(N2CC3(CN2C1=O)CC3)=O)=O)C1CC1)=O
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| InChi Key |
WLQXBRYTQYYCMW-REWPJTCUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H28FN5O4/c1-15-21(10-17(28)12-29-15)30-22(34)11-20(16-6-7-16)24(35)31-23-18-4-2-3-5-19(18)25(36)32-13-27(8-9-27)14-33(32)26(23)37/h2-5,10,12,16,20,23H,6-9,11,13-14H2,1H3,(H,30,34)(H,31,35)/t20-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-cyclopropyl-N-[(6S)-5,11-dioxospiro[3,6-dihydro-1H-pyrazolo[1,2-b][2,3]benzodiazepine-2,1'-cyclopropane]-6-yl]-N'-(5-fluoro-2-methylpyridin-3-yl)butanediamide
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| 别名 |
SPL707; SPL 707; SPL-707
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~197.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (9.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9781 mL | 9.8904 mL | 19.7808 mL | |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.9781 mL | 3.9562 mL | |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9890 mL | 1.9781 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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