| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SPOP-IN-6b is an inhibitor of speckle-type POZ protein (SPOP), an E3 ligase adaptor involved in protein ubiquitination and degradation. By inhibiting SPOP, the compound suppresses oncogenic SPOP-signaling pathways in clear cell renal cell carcinoma (ccRCC). This leads to the induction of cell death and prevention of tumor progression. Its mechanism of action involves blocking the activity of SPOP, thereby modulating the ubiquitination and degradation of its substrates.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SPOP-IN-6b 对 A498、Caki-2、Ketr-3、769-P、0S-RC-2 和 786-0 细胞的 IC50 值为 2-10.2 μM [1]。SPOP-IN-6b（0.1-3.0 μM；10 小时）通过抑制 SPOP 活性，可以增加抑制性癌症底物蛋白 PTEN 和 DUSP7 的含量 [1]。体外实验表明，SPOP-IN-6b 对 SPOP 的抑制 IC50 值为 3.58 μM。它对 A498、Caki-2、Ketr-3、0S-RC-2 和 786-0 细胞的 IC50 值为 2-10.2 μM。其体外活性表现为对 SPOP 的强效抑制以及对肾癌细胞致癌信号通路的抑制。 SPOP-IN-6b 可诱导 ccRCC 细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SPOP-IN-6b（40–80 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续25天）通过抑制SPOP，可以限制肿瘤的生长[1]。
在体内，SPOP-IN-6b抑制透明细胞肾细胞癌（ccRCC）中的致癌SPOP信号通路，从而诱导细胞死亡并阻止肿瘤进展。它可用于肾癌治疗的研究。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SPOP-IN-6b主要用作研究SPOP生物学和肾癌的研究工具。 |
| 酶活实验 |
SPOP-IN-6b 的体外酶活性测定通常包括测量其对 SPOP 活性的抑制作用。该化合物对 SPOP 的抑制 IC50 值为 3.58 μM。这些测定证实了其作为 SPOP 抑制剂的作用机制。此外，还可以通过生化测定来评估其对 SPOP 介导的泛素化的影响。
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| 细胞实验 |
SPOP-IN-6b 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理肾癌细胞系，例如 A498、Caki-2、Ketr-3、0S-RC-2 和 786-0 细胞，并测量细胞活力和增殖情况。该化合物在这些细胞系中的 IC50 值为 2-10.2 μM。这些基于细胞的研究表明了其抗增殖作用及其作为 SPOP 抑制剂在肾癌中的作用机制。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：裸鼠[1]
剂量：40 mg/kg、60 mg/kg、80 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次；持续25天 实验结果：通过抑制SPOP减缓肿瘤生长。 SPOP-IN-6b的体内动物模型可包括透明细胞肾细胞癌（ccRCC）的异种移植瘤模型，以评估其抗肿瘤疗效。该化合物抑制ccRCC中的致癌SPOP信号通路，诱导细胞死亡并阻止肿瘤进展。然而，详细的动物实验方案信息有限。SPOP-IN-6b主要用作研究SPOP生物学和肾癌的研究工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SPOP-IN-6b 的分子式为 C20H26ClN7，分子量为 399.92，CAS 编号为 2136270-20-5。该化合物是从专利 CN 107141287 SPOP-B-88 中提取的斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂。它是一种高效且特异性的 SPOP 抑制剂，IC50 值为 3.58 μM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SPOP-IN-6b 是一种 SPOP 抑制剂，其作用机制已明确。与其他 E3 连接酶衔接蛋白抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对蛋白质泛素化和降解途径的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SPOP-IN-6b 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 SPOP 生物学和肾癌的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SPOP-IN-6b（CAS号：2136270-20-5）是一种强效且特异性的斑点型POZ蛋白（SPOP）抑制剂，SPOP是一种E3泛素连接酶衔接蛋白。其IC50值为3.58 μM。SPOP-IN-6b能够抑制透明细胞肾细胞癌（ccRCC）中的致癌SPOP信号通路，诱导细胞死亡并阻止肿瘤进展。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C28H32N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
500.592085838318
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| 精确质量 |
500.253
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| CAS号 |
2136270-20-5
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| 相关CAS号 |
SPOP-IN-6b dihydrochloride;SPOP-IN-6b hydrochloride;2136270-68-1
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| PubChem CID |
127244279
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
101
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=CN2C1=NC3=C(C2=O)C=C(C(=N)N3CCC4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCN5CCOCC5
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| InChi Key |
RYTGHNMOSCSWJT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H32N6O3/c1-20-7-5-13-34-25(20)31-26-23(28(34)36)19-22(24(29)33(26)14-10-21-8-3-2-4-9-21)27(35)30-11-6-12-32-15-17-37-18-16-32/h2-5,7-9,13,19,29H,6,10-12,14-18H2,1H3,(H,30,35)
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| 化学名 |
6-imino-11-methyl-N-(3-morpholin-4-ylpropyl)-2-oxo-7-(2-phenylethyl)-1,7,9-triazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-3(8),4,9,11,13-pentaene-5-carboxamide
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| 别名 |
SPOP-IN-6b; SPOP IN 6b; SPOP IN-6b
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~19.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9976 mL | 9.9882 mL | 19.9764 mL | |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9976 mL | 3.9953 mL | |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9988 mL | 1.9976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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