| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tubulin (IC50 values: 0.23 ± 0.03 nM in MCF-7 cells, 0.31 ± 0.05 nM in SK-BR-3 cells, 0.27 ± 0.04 nM in OVCAR-3 cells, 0.42 ± 0.06 nM in A2780 cells) [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- SPP是抗体-美登素偶联物(ADC)的主要活性代谢产物,对多种人肿瘤细胞系具有强效抗增殖活性。它以剂量依赖性方式抑制乳腺癌(MCF-7、SK-BR-3)、卵巢癌(OVCAR-3、A2780)和结直肠癌(HT-29)细胞增殖(CellTiter-Glo法),IC50值范围为0.23-0.68 nM [1]
- SPP通过与微管蛋白结合并抑制微管聚合发挥抗肿瘤作用。它在MCF-7细胞中诱导G2/M期细胞周期停滞(流式细胞术)和凋亡(Annexin V-FITC/PI染色),1 nM浓度时凋亡率从对照组的约3%升高至45% [1] - 体外微管聚合实验显示,SPP(0.1-10 nM)剂量依赖性抑制微管组装,1 nM浓度时最大聚合速率较对照组降低约60% [1] |
| 细胞实验 |
- 抗增殖实验:人肿瘤细胞(MCF-7、SK-BR-3、OVCAR-3、A2780、HT-29)以5×10³个/孔接种于96孔板,过夜培养。将SPP系列稀释(0.01-10 nM)后加入孔中,37°C、5% CO₂孵育72小时。采用CellTiter-Glo发光法检测细胞活力,通过剂量-反应曲线计算IC50值 [1]
- 细胞周期与凋亡实验:MCF-7细胞以2×10⁵个/孔接种于6孔板,用SPP(0.1、0.5、1 nM)处理24小时。细胞周期分析中,细胞经乙醇固定、碘化丙啶染色后流式细胞术检测;凋亡检测中,细胞经Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术分析 [1] - 微管聚合实验:纯化微管蛋白重悬于聚合缓冲液,加入SPP(0.1-10 nM),37°C孵育,每2分钟检测340 nm处吸光度,持续60分钟,量化最大聚合速率和总聚合量 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SPP 是通过抗体-美登素偶联物与人、大鼠或犬肝微粒体进行体外孵育而生成的代谢产物。SPP 在人肝微粒体中的生成速率最高,代谢清除率为 12.3 ± 1.8 μL/min/mg 蛋白 [1]。- SPP 在体外表现出良好的稳定性:在 37°C 的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中,其半衰期 > 24 小时;在人血浆中,至少 8 小时内保持稳定,未发生明显降解 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SPP是抗体-美登素偶联物(ADC)的生物活性代谢产物,ADC是一类靶向抗癌药物[1]
- 其核心作用机制是与微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合,抑制微管聚合并破坏细胞骨架。这会导致G2/M期细胞周期阻滞,并最终导致癌细胞凋亡[1] - SPP保留了母体美登素有效载荷的强效细胞毒活性,有助于母体ADC在临床前模型中发挥抗肿瘤疗效。其在血浆中的稳定性以及通过肝微粒体代谢的高效生成,支持其作为关键活性代谢产物的作用[1] |
| 分子式 |
C14H16N2O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
340.417840957642
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| 精确质量 |
340.055
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| CAS号 |
341498-08-6
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| PubChem CID |
11588139
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.535
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| tPSA |
127.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GTBCXYYVWHFQRS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O4S2/c1-10(21-22-11-4-2-3-9-15-11)5-8-14(19)20-16-12(17)6-7-13(16)18/h2-4,9-10H,5-8H2,1H3
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| 化学名 |
(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~293.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL | |
| 5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。