| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-0987 is a T cell-specific agonist of RORγ (RORγt), a nuclear receptor involved in the differentiation and function of Th17 cells. By activating RORγt, SR-0987 induces the expression of IL-17, a pro-inflammatory cytokine. It also decreases the expression of PD-1, an immune checkpoint molecule. Its mechanism involves agonism at RORγt, leading to modulation of T-cell function and immune responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR0987 的 EC50 值约为 800 nM，可浓度依赖性地增加报告基因的表达。虽然 PD-1 的表面表达不受 demofenol 处理的影响，但 SR0987 处理后，PD-1 的表面表达显著增加。SR0987 和/或 demosterol 处理后，IL-17 的产生增加 [1]。
体外实验表明，SR-0987 是一种 RORγt 激动剂，在基因报告检测中其 EC50 值为 800 nM。它可诱导 T 细胞中 IL-17 的表达并降低 PD-1 的表达。SR-0987 处理可显著降低 PD-1 的表面表达，并增加 T 细胞中 IL-17 的产生。其体外活性以强效的 RORγt 激动作用和对 T 细胞功能的调节为特征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR-0987在体内具有治疗癌症的潜力。作为一种RORγt激动剂，它可能通过诱导IL-17和降低PD-1表达来增强抗肿瘤免疫反应。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SR-0987目前主要用作研究RORγt生物学和T细胞功能的工具。
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| 酶活实验 |
SR-0987 的体外酶/受体结合试验通常包括测量其与 RORγt 的结合或基因报告基因检测中的活性。该化合物是一种 T 细胞特异性 RORγ (RORγt) 激动剂，EC50 为 800 nM。这些试验证实了其作为 RORγt 激动剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
SR-0987 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理 T 细胞，并检测 IL-17 和 PD-1 的表达。SR-0987 在体外可诱导 T 细胞中 IL-17 的表达并降低 PD-1 的表达。这些基于细胞的研究表明，SR-0987 作为 RORγt 激动剂具有功能活性，并能影响 T 细胞功能。
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| 动物实验 |
SR-0987 的体内动物模型可能包括 RORγt 发挥作用的癌症或自身免疫性疾病模型。该化合物通过适当的给药途径给药，并评估免疫反应或肿瘤生长情况。然而，详细的动物实验方案信息有限。SR-0987 主要用作研究 RORγt 生物学和 T 细胞功能的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR-0987 的分子式为 C18H14F3N3O2S，分子量为 393.38，CAS 编号为 303126-97-8。该化合物也称为 SR0987。它是一种 RORγt 激动剂，EC50 为 800 nM。SR-0987 可诱导 T 细胞中 IL-17 的表达并降低 PD-1 的表达。它是 SR1078 的类似物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR-0987 是一种作用机制明确的 RORγt 激动剂。与其他核受体激动剂一样，其潜在毒性可能包括对免疫功能和炎症的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SR-0987 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 RORγt 生物学和 T 细胞功能的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SR-0987（CAS号：303126-97-8）是一种T细胞特异性RORγ（RORγt）激动剂，在基因报告检测中EC50值为800 nM。它可在体外诱导T细胞中IL-17的表达并降低PD-1的表达。SR-0987是SR1078的类似物，具有潜在的癌症治疗用途。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C16H10CLF6NO2
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|---|---|
| 分子量 |
397.7
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| 精确质量 |
397.03
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| CAS号 |
303126-97-8
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| 相关CAS号 |
303126-97-8
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| PubChem CID |
2323435
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
378.8±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
182.9±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.541
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| LogP |
4.36
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| tPSA |
49.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IZVBONMVWLTLNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10ClF6NO2/c17-12-4-2-1-3-11(12)13(25)24-10-7-5-9(6-8-10)14(26,15(18,19)20)16(21,22)23/h1-8,26H,(H,24,25)
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| 化学名 |
2-Chloro-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzamide
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| 别名 |
SR-0987 SR0987 SR 0987
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~377.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5145 mL | 12.5723 mL | 25.1446 mL | |
| 5 mM | 0.5029 mL | 2.5145 mL | 5.0289 mL | |
| 10 mM | 0.2514 mL | 1.2572 mL | 2.5145 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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